Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
6286 публикаций
Поиск: 840 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 736 с найденным полным текстом
In the preceding paper, analogs of chlorpropamide with an OMe substituent on the sulfonamide nitrogen were shown to inhibit aldehyde dehydrogenase (AlDH), and it was postulated that these compounds were bioactivated by O-demethylation to release nitroxyl (HN = O, nitrosyl hydride), which is an inhibitor of AlDH. Further evidence for the production of nitroxyl from compounds with O-acyl instead of OMe on the sulfonamide nitrogen is now presented. Thus, nitrous oxide (N2O), the end product of nitroxyl dimerization and disproportionation, was found to be generated on alkaline or enzymatic hydroly
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of selective bronchodilator β-adrenoceptor agonists is reviewed with emphasis on a pharmacodynamic approach, which is directed to drugs with high specificity for the β2-adrenoceptor, and on a pharmacokinetic approach in which known β2-adrenoceptor agonists are converted to prodrugs with selectivity for the lung. The pharmacodynamic approach has produced drugs that display high specificity for the β2-adrenoceptor but still suffer from side-effects including tremor and palpitations. This is due to the fact that the β2-adrenoceptors present in skeletal muscle and blood vessel are
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cytokines can elicit potent antitumor immunity, but their clinical use is often limited by systemic immune activation and dose-limiting toxicity. Protease-responsive masking offers a way to improve selectivity by linking cytokine activity to disease-associated protease cleavage, but current approaches have faced several challenges. Here we describe a de novo protein design strategy for generating protease-activatable cytokine prodrugs that overcomes these challenges. We use this strategy to design and characterize cytokine prodrugs and well-behaved AND-gated split systems that require both tar
СтатьяПрепринтПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antiretroviral therapy (ART) has improved the quality of life in patients infected with HIV-1. However, complete viral suppression within anatomical compartments remains unattainable. This is complicated by adverse side effects and poor adherence to lifelong therapy leading to the emergence of viral drug resistance. Thus, there is an immediate need for cellular and tissue-targeted long-acting (LA) ART formulations. Herein, we describe two LA prodrug formulations of darunavir (DRV), a potent antiretroviral protease inhibitor. Two classes of DRV prodrugs, M1DRV and M2DRV, were synthesized as lip
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isothiocyanates 7a and 7b have poor stability and aqueous solubility. To address these problems, prodrugs 8a and 8b were synthesized. Prodrugs 8a and 8b were stable in HEPES buffer at pH 4.4, but released the active compounds 7a and 7b in HEPES buffer at pH 7.4 and in mouse plasma, respectively. Compound 8a and especially compound 8b showed anti-inflammatory effects. Compound 8b demonstrated significant efficacy in animal models of traumatic inflammation, acute inflammation and rheumatoid arthritis. Compound 8b also did not cause appreciable toxicity in mice after 5 weeks at a daily dose of 20
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Current Parkinson's disease (PD) therapy is essentially symptomatic, and l-Dopa (LD), is the treatment of choice in more advanced stages of the disease. However, motor complications often develop after long-term treatment, and at this point physicians usually prescribe adjuvant therapy with other classes of antiparkinsonian drugs, including dopamine (DA) agonists, catechol-O-methyl transferase (COMT) or monoamine oxidase (MAO)-B inhibitors. In order to improve bioavailability, the prodrug approach appeared to be the most promising, and some antiparkinsonian prodrugs have been pre
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Budesodine is a synthetic glurocorticoid that undergoes substantial first pass metabolism, limiting systemic exposure. Its use in treatment of inflammatory bowel disease would benefit from a targeting strategy that could lead to a local topical effect, improving safety and increasing anti-inflammatory efficacy. A two-step prodrug strategy involving azoreduction/cyclization that we developed previously for prednisolone is here applied with some variations to budesonide. The budesodine prodrugs were tested using an in vitro azoreductase assay simulating human colonic microflora. The kinetics of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ester prodrugs of aspirin 1a, ibuprofen 1b, naproxen 1c and indomethacin 1d were synthesized using N-Hydroxymethylsuccinimide (HMSI) 3 and N-hydroxymethylisatin (HMIS) 4 as promoieties to reduce their gastrointestinal toxicity and improve bioavailability. Additionally, the kinetics of hydrolysis of the synthesized prodrugs 5a-d and 6a-d were studied at 37 degrees C in non-enzymatic simulated gastric fluid (SGF; hydrochloric acid buffer pH = 1.2); 0.02 M phosphate buffer (pH = 7.4); 80% human plasma and 10% rat liver homogenate. The results indicate higher chemical stability of the ester prodru
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
6-Mercaptopurine (6-MP) and 6-thioguanine (6-TG), two anticancer drugs, have high systemic toxicity due to a lack of target specificity. Therefore, increasing target selectivity should improve drug safety. Areas covered: The authors examined the hypothesis that new prodrug designs based upon mechanisms of kidney-selective toxicity of trichloroethylene would reduce systemic toxicity and improve selectivity to kidney and tumor cells. Two approaches specifically were investigated. The first approach was based upon bioactivation of trichloroethylene-cysteine S-conjugate by renal cysteine S-conjuga
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
One lucrative method for overcoming challenges in drug discovery or for enhancing undesirable properties of already-approved medications is prodrug design. The goal of this review is to present researchers with a profile of naturally occurring Phytophenols as carriers that would be used for prodrug synthesis as well as their advantages. Phytophenols offer several advantages when used as promoieties as they also possess antioxidant and analgesic properties, they are obtained naturally and their safety profile is well established. Several phytophenols like menthol, thymol, eugenol, guaiacol, ses
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A prodrug based on a known antibacterial compound is reported to target Staphylococcus aureus and Escherichia coli under reductive conditions. The prodrug was prepared by masking the N-terminus and side chain amines of a component lysine residue as 4-nitrobenzyl carbamates. Activation to liberate the antibacterial was demonstrated on treatment with a model reductant, tin(II) chloride. The bioactivity of 1 was confirmed in antibacterial susceptibility assays whereas prodrug 2 was inactive.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There is no effective treatment for late stage and metastatic cancers of colorectal, prostate, pancreatic, breast, glioblastoma and melanoma cancers. Novel treatment modalities are needed for these late stage patients because cytotoxic chemotherapy offers only palliation, usually accompanied with systemic toxicities and poor quality of life. Gene directed enzyme prodrug therapy (GDEPT), which concentrates the cytotoxic effect in the tumor site may be one alternative. This review provides an explanation of the GDEPT principle, focusing on the development, application and potential of various GD
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Itaconate, an endogenous immunomodulator from the tricarboxylic acid (TCA) cycle, shows therapeutic effects in various disease models, but is highly polar with poor cellular permeability. We previously reported a novel, topical itaconate derivative, SCD-153, for the treatment of alopecia areata. Here, we present the discovery of orally available itaconate derivatives for systemic and skin disorders. Four sets of prodrugs were synthesized using pivaloyloxymethyl (POM), isopropyloxycarbonyloxymethyl (POC), (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl) methyl (ODOL), and 3-(hexadecyloxy)propyl (HDP) pro-moiet
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Prostate-specific membrane antigen (PSMA) or glutamate carboxypeptidase II (GCPII) is a promising target for metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) due to its high expression in prostate cancer cell membranes and low expression in normal tissues. Ligand-targeted drugs (LTDs) targeting PSMA are gaining popularity for their high affinity, specificity, and ease of synthesis. LTDs consist of a small molecule targeting PSMA and carrying the cytotoxic agent to the cancer cells, which is then released through a cleavable linker (enzymatically or chemically cleaved) into the tumor tis
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The use of pronucleotides to circumvent the well-known drawbacks of nucleotide analogs has played a significant role in the area of antiviral and anticancer drug delivery. Several motifs have been designed to mask the negative charges on the phosphorus moiety of either nucleoside monophosphates or nucleoside phosphonates, in order to increase their hydrophobicity and allow entry of the compound into the cell. Among them the bis-amidate analogs, having two identical amino acids as masking groups through a P-N bond, represent a more recent approach for the delivery of nucleotide analogs, endowed
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of water-soluble (benzoyloxy)methyl esters of acetylsalicylic acid (ASA), commonly known as aspirin, are described. The new derivatives each have alkyl chains containing a nitric oxide (NO)-releasing nitrooxy group and a solubilizing moiety bonded to the benzoyl ring. The compounds were synthesized and evaluated as ASA prodrugs. After conversion to the appropriate salt, most of the derivatives are solid at room temperature and all possess good water solubility. They are quite stable in acid solution (pH 1) and less stable at physiological pH. In human serum, these compounds are immedi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Salicylanilides have been a subject of interest in medicinal chemistry as a group with a wide range of biological activities. The antibacterial (including antimycobacterial) and antifungal activities have come to be viewed as very significant. The synthesis of new prodrugs to counter a number of problematic properties of salicylanilides is a current trend. This article brings together the known basic facts about these prodrugs, particularly about the different mechanisms of the antimicrobial action of salicylanilides, including salicylanilide toxicity and undesired effects. The largest part of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An approach is described for potential application to the delivery of polar nucleosides and nucleotides across lipophilic membranes, namely, nucleotide prodrugs based on salicyl phosphate. 3'-Azido-3'-deoxythymidine (AZT) and 3'-deoxythymidine (ddT) were chosen as models. For the synthesis of prototype compounds 1 and 2, the approach was first to react either methyl salicylate (for 1) or phenyl salicylate (for 2) with phosphorus oxychloride in dry methylene chloride at 0 degree C with the addition of triethylamine as acid scavenger. The resulting intermediate phosphorodichloridate was reacted
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kang et al. combine protease-triggered activation with membrane trapping, keeping drugs in tumors longer and boosting delivery, imaging, and therapy.
НовостьПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.