Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
5291 публикаций
Поиск: 139 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 22 с найденным полным текстом
The synthesis and structures of five new nickel complexes containing phosphonate ligands are reported. The compounds utilize pivalic acid (HPiv) and 6-chloro-2-pyridonate (Hchp) as co-ligands with the resulting complexes being of formulas [Ni10(chp)4(Hchp)4.5(O3P(t)Bu)3(Piv)5(HPiv)2(OH)6(H2O)4.5](HNEt3)·0.5MeCN·2.5H2O 1, [Ni12(chp)12(Hchp)2(PhPO3)2(Piv)5(HPiv)2(OH)2(H2O)6](F)·4.5MeCN·2H2O 2, [Ni10(chp)6(O3PCH2Ph)2(Piv)8(F)2(MeCN)4] 3, [Ni10(chp)6(O3PMe)2(Piv)8(F)2 (MeCN)4]·5MeCN·2H2O 4, and [Ni10(chp)6(O3PCH2Nap)2(Piv)8(F)2(MeCN)2(H2O)2] 5. The metallic core of compounds 1 and 2 display tetra-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Here, we have demonstrated a Co(III)-catalyzed C-H functionalization of substituted pyridones with dienes and para-formaldehyde via a three-component sequential reaction. A library of homoallylic alcohols is synthesized with high regio- and chemoselectivity. The reaction scope is widely compatible with various substituted N-pyridyl-2-pyridones, butadiene, and substituted dienes. Interestingly, N-pyridyl-4-pyridone also participated in the reaction. The synthesized product was further converted into dihydrofuran-derived N-pyridyl-2-pyridone derivatives. A convincing mechanism and mechanistic in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The alarming rise of multidrug-resistant Gram-positive bacteria has precipitated a healthcare crisis, necessitating the development of new antimicrobial therapies. Here we describe a new class of antibiotics based on a ring-fused 2-pyridone backbone, which are active against vancomycin-resistant enterococci (VRE), a serious threat as classified by the Centers for Disease Control and Prevention, and other multidrug-resistant Gram-positive bacteria. Ring-fused 2-pyridone antibiotics have bacteriostatic activity against actively dividing exponential phase enterococcal cells and bactericidal activ
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The highly regioselective N-alkylation reaction of 2-pyridones was achieved through hydrazone chemistry, especially for substrates with bulky secondary alkyl groups. Described herein is a copper-catalyzed coupling reaction of pyridone derivatives with tosylhydrazones.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In a recent study we discovered that a ring-fused 2-pyridone compound triggered fibrillization of a key protein in Parkinson's disease, α-synuclein. To reveal how variations in compound structure affect protein aggregation, we now prepared a number of strategic analogs and tested their effects on α-synuclein amyloid fiber formation in vitro. We find that, in contrast to the earlier templating effect, some analogs inhibit α-synuclein fibrillization. For both templating and inhibiting compounds, the key species formed in the reactions are α-synuclein oligomers that contain compound. Despite simi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of novel 5,6-disubstituted pyridone derivatives containing 1,3,4-thiadiazol (3a-3p) were synthesized starting from 2,3-dihydroxypyridine via oxidation-Michael additions, condensations and cyclizations. The anticancer activity of the newly synthesized compounds were evaluated against Gastric cancer (MGC-803), hepatocellular cancer (HepG2) and Pulmonary cancer (PC-9) cell lines using the MTT assay. Most compounds exhibited antiproliferative activity against various cancer cells in vitro. Compared with the standard drug 5-fluorouracil, compounds 3a, 3 g and 3 h showed better activity aga
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Colorectal cancer (CRC) remains a major clinical burden with limited durable responses. Given reports implicating Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) in CRC proliferation and therapy resistance, more potent BRD4-targeting agents with proven in-vivo activity are needed. Through virtual screening followed by structure-guided chemical modification, we identified H5 as a BRD4 inhibitor. In biochemical assays, H5 shows IC50 = 7.9 ± 0.5 nM, outperforming JQ-1 (IC50 = 33.0 ± 1.0 nM) by 4-fold. Molecular dynamics simulations indicate that H5 engages BRD4 via hydrogen bonds with Asn140 and Asp88 an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report a manganese-catalyzed protocol for the selective ortho-deuteration of 2-arylpyridines using D2O as a readily available deuterium source. Enabled by Mn(CO)5Br and 2-pyridone, the reaction delivers deuterated products in good isolated yields with high deuterium incorporation across a broad range of electronically and sterically diverse substrates. Gram-scale synthesis and late-stage derivatization highlight the utility of this method for accessing deuterated pharmaceutically relevant molecules.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The main protease Mpro is a clinically validated target to treat infections by the coronavirus SARS-CoV-2. Among the first reported Mpro inhibitors was the peptidomimetic α-ketoamide 13b, whose cocrystal structure with Mpro paved the way for multiple lead-finding studies. We established structure-activity relationships for the 13b series by modifying residues at the P1', P3, and P4 sites. Guided by cocrystal structures, we reduced the P1' substituent size to better fill the pocket and added a fluorine substituent to the pyridone ring, enabling a new hydrogen bond with Gln189 in P3. Among 22 no
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Identifying novel lead compounds in drug discovery has been challenging because of the rapid rise of drug resistance to the existing chemotherapeutics and a lack of understanding of complex metabolic pathways in the parasite. Integrating computational and experimental approaches has shown to be of great worth in identifying and developing novel promising pharmacophore hybrids. In this present research, a series of new 4-(1H)-pyridone-derived antimalarial agents were designed based on recent reports and our preliminary findings through in silico studies. Two of the 4-(1H)-Pyridone derivatives s
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Nicotinamide methylation followed by urinary excretion of N-methylnicotinamide increases in cirrhotic patients, despite the derangement of the overall methylation processes in liver disease. The rise in N-methylnicotinamide could depend, at least in part, on a reduced transformation of this molecule into 2-pyridone-5-carboxamide. The aim of this study was to investigate this hypothesis.
METHODS: Serum and urinary levels (mean +/- SEM) of N-methylnicotinamide and urinary excretion of 2-pyridone-5-carboxamide were measured in 10 healthy controls and 10 patients with liver cirrhosis
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The use of 1,3-diamino-2-propanol with competitive N- and O-nucleophilic centers in a three-component cyclization with ethyl 4,4,4-trifluoroacetoacetate and methyl ketones enables the synthesis to be carried out for octahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-6-ones and hexahydrooxazolo[3,2-a]pyridin-5-ones, the preferential formation of which depends on the substituent in the methyl ketone component. Dual acid-base catalysis of the reactions with alkyl methyl ketones increases the regioselectivity in the synthesis of octahydropyrido[1,2-a]pyrimidinones. The cyclization with acetophenone is characterized
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Functionalization of carbon-hydrogen (C-H) bonds has emerged as a powerful strategy in modern organic synthesis, offering efficient routes to build molecular complexity from simple and abundant substrates. Among various transition-metal catalysts, palladium(II) complexes have proven particularly versatile for C-H activation, owing to the diverse reactivity of carbon-palladium bonds. To advance this approach, the discovery of ligands that can accelerate C-H activation as well as subsequent steps in the catalytic cycle is the pivotal driving force. While ligand development has long been integral
СтатьяОбзорResearch Support, N.I.H., IntramuralПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A range of close analogues of deferiprone have been synthesised. The group includes mono-, di- and tri-methyl-3-hydroxy-4(1H)-pyridones. These compounds were found to possess similar pFe(3+) values to that of deferiprone, with the exception of the 2.5-dimethylated derivatives. Surprisingly the NH-containing hydroxy-4(1H)-pyridones were found to be marginally more lipophilic than the corresponding N-Me containing analogues. This same group are also metabolised less efficiently by Phase 1 hydroxylating enzymes than the corresponding N-Me analogues. As result of this study, three compounds have b
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kinetic stabilization of amyloidogenic immunoglobulin light chains (LCs) through small molecule binding may become the first treatment for the proteinopathy component of light chain amyloidosis (AL). Kinetic stabilizers selectively bind to the native state over the misfolding transition state, slowing denaturation. Prior λ full-length LC dimer (FL LC2) kinetic stabilizers exhibited considerable plasma protein binding. We hypothesized that the coumarin "aromatic core" of the stabilizers was responsible for the undesirable plasma protein binding. Here, we describe structure-activity relationship
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mechanisms of palladium-aminooxyacetic acid and 2-pyridone-enabled cooperative catalysis for the β- and γ-C(sp3)-H functionalizations of ketones are investigated with density functional theory. 2-Pyridone-assisted dissociation of the trimeric palladium acetate [Pd3(OAc)6] is found to be crucial for these catalytic pathways. The evolution of the [6,6]-membered palladacycles (Int-4) are elucidated and are active complexes in Pd(II/IV) catalytic cycles. Nevertheless, 2-pyridone acts as an external ligand, which accelerates β-C(sp3)-H activation. Computational investigations suggest that the C(sp3
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chlamydia trachomatis infections are a global health problem and new approaches to treat C. trachomatis with drugs of high specificity would be valuable. A library of substituted ring fused 2-pyridones has been synthesized and evaluated for their ability to attenuate C. trachomatis infectivity. In vivo pharmacokinetic studies were performed, with the best candidates demonstrating that a C8-methylsulfonamide substituent improved pharmacokinetic properties important for oral administration. C8-Methyl sulfonamide analogue 30 inhibited C. trachomatis infectivity in low micromolar concentrations. F
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bioinformatic analyses indicate that TrdC, SlgL, LipX2, KirHI, and FacHI belong to a group of highly homologous proteins involved in biosynthesis of actinomycete-derived tirandamycin B, streptolydigin, α-lipomycin, kirromycin, and factumycin, respectively. However, assignment of their biosynthetic roles has remained elusive. Gene inactivation and complementation, in vitro biochemical assays with synthetic analogues, point mutations, and phylogenetic tree analyses reveal that these proteins represent a new family of Dieckmann cyclases that drive tetramic acid and pyridone scaffold biosynthesis.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Listeria monocytogenes is a facultative Gram-positive bacterium that causes listeriosis, a severe foodborne disease. We previously discovered that ring-fused 2-pyridone compounds can decrease virulence factor expression in Listeria by binding and inactivating the PrfA virulence activator. In this study, we tested PS900, a highly substituted 2-pyridone that was recently discovered to be bactericidal to other Gram-positive pathogenic bacteria, such as Staphylococcus aureus and Enterococcus faecalis. We show that PS900 can interact with PrfA and reduce the expression of virulence factors. Unlike
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Excretion of 5-hydroxyindoleacetic acid (5-HIAA) and N1-methyl-2-pyridone-5-carboxamide (N1MPC) was determined before and after an oral load of tryptophan in 9 phenylketonurics on free diet and with severe mental retardation and in 8 normal subject without any drugs. Before loading, excretion of these end metabolites of the serotonin and the kynurenine pathways, respectively, of tryptophan metabolism was only slightly lower in the phenylketonurics. But after loading, excretion of 5-HIAA increased more in the patients than in the controls, the reverse being true for N1MPC. These findings are in
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.