(R)-1-[2,3-dihydro-1-(2'-methylphenacyl)-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4- benzodiazepin-3-yl]-3-(3-methylphenyl)urea (YM022) is an extremely potent and highly selective gastrin/cholecystokinin (CCK)-B receptor antagonist. We compared the gastrin/CCK-B receptor-blocking properties of this compound with those of the racemate (mixture of YM022 and its S-form), its enantiomer (S-form), L-365, 260 and Cl-988 in vitro and in vivo. YM022 replaced specific binding of [125I]CCK-8 to rat brain gastrin/CCK-B receptors in a stereoselective and competitive manner. The Ki value of YM022 for gastrin/CCK-B receptors in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cholecystokinin (CCK), the most abundant brain neuropeptide, is involved in relevant behavioral functions like memory, cognition, and reward through its interactions with the opioid and dopaminergic systems in the limbic system. CCK excites neurons by binding two receptors, CCK1 and CCK2, expressed at low and high levels in the brain, respectively. Historically, CCK2 receptors have been related to the induction of panic attacks in humans. Disturbances in brain CCK expression also underlie the physiopathology of schizophrenia, which is attributed to the modulation by CCK1 receptors of the dopam
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gastrin and cholecystokinin peptides bind a common G-protein coupled receptor, cholecystokinin receptor B (CCKBR) whilst cholecystokinin receptor A (CCKAR) is preferentially bound by CCK. Gastrin and cholecystokinin mediate signalling from the gastrointestinal tract to regulate appetite and digestive function. In this study, expression of the cholecystokinin/gastrin family and distribution of their receptors expression was measured to understand the target organs for the peptides and how expression responds to changes in food intake. We confirmed the restricted expression of gastrin in the ant
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quantitative in vitro receptor autoradiography was used to study the distribution of cholecystokin receptors in the bovine brain. [125I]Bolton-Hunter cholecystokinin octapeptide binding was described in whole hemisphere sagittal and coronal sections using cholecystokinin octapeptide, devazepide and L-365,260 as competitors to identify the subtypes. High levels of cholecystokinin receptors were found in the cortex, where they presented a laminar distribution which varied from area to area. The basal ganglia, the caudate nucleus, nucleus accumbens and putamen presented high to moderate levels of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The involvement of cholecystokinin (CCK) in human anxiety is well documented. Exogenous administration of CCK-2 receptor agonists, such as cholecystokinin-tetrapeptide and pentagastrin, provoke panic attacks in man. Patients with panic disorder (PD) are hypersensitive to CCK-2 receptor stimulation compared to healthy volunteers and patients with other anxiety disorders, and they differ from healthy subjects in CCK metabolism and genetic characteristics of the CCK-2 receptor system. This article reviews the corpus of work supporting the role of CCK in anxiety and suggests three research approac
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cholecystokinin-B receptor activation has been reported to reduce morphine analgesia. Neuropathic pain is thought to be relatively refractory to opioids. One possible mechanisms for a reduced effect of morphine on neuropathic pain is the induction of cholecystokinin in the spinal cord by nerve injury. The authors evaluated the role of the spinal cholecystokinin-B receptor on morphine analgesia in two rat neuropathic pain models: chronic constriction injury and partial sciatic nerve injury.
METHODS: A chronic constriction injury is created by placing four loosely tied ligatures aro
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Membrane cholesterol modulates the ability of cholecystokinin to act at the type 1 cholecystokinin receptor (CCK1R), with elevated levels of this lipid that can be present in obesity, disrupting stimulus-activity coupling. This occurs via direct effect on a cholesterol association (cholesterol recognition/interaction amino acid consensus) motif within CCK1R, whereas an analogous motif is present in the type 2 cholecystokinin receptor (CCK2R) with no functional impact of cholesterol on that receptor. We recently demonstrated that surface residues surrounding this motif in these 2 G protein-coup
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Micro-environmental factors, including stromal and immune cells, cytokines, and circulating hormones are well recognized to determine cancer progression. Melanoma cell growth was recently shown to be suppressed by cholecystokinin/gastrin (CCK) receptor antagonists, and our preliminary data suggested that melanoma patients with Helicobacter gastritis (which is associated with elevated serum gastrin) might have an increased risk of cancer progression. Therefore, in the present study, we examined how gastrin may act on melanoma cells. In 89 melanoma patients, we found a statistically significant
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The serendipitously discovered panicogenic effect of the cholecystokinin fragment, the C-terminal tetrapeptide amide (CCK-4), has suggested that the widespread network of CCK neurons and corresponding CCK-B receptors in the brain are in some way involved in pathogenesis panic disorders in man. Two decades of research have now established that exogenous CCK-4 in a reproducible, dose-dependent and sensitive manner indeed evokes panic attacks in both healthy subjects and at even lower doses in anxiety patients. But several questions about the molecular mechanisms by which endogenous CCK peptides
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The classic gut hormone cholecystokinin (CCK) and its CCK2-receptor are expressed in almost all regions of the brain. This widespread expression makes CCK by far the most abundant peptidergic transmitter system in the brain. This CNS-ubiquity has, however, complicated the delineation of the roles of CCK peptides in normal brain functions and neuropsychiatric diseases. Nevertheless, the common panic disorder disease is apparently associated with CCK in the brain. Thus, the C-terminal tetrapeptide fragment of CCK (CCK-4) induces, by intravenous administration in a dose-related manner, panic atta
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The cholecystokinin (CCK) system has long been hypothesised to have a role in the pathogenesis of panic attacks. Previous research into genetic variation within the CCK gene and the genes for its two receptors, CCKAR and CCKBR, has produced mixed results. We aimed to clarify this association by investigating multiple variants within each gene and multiple phenotypes associated with panic that may have confounded the previous studies' findings.
METHODS: Variants were selected for the three genes based on HapMap CEU data. Individuals from a family based cohort (n=563) were genotyped
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
125I-Bolton-Hunter sulfated cholecystokinin-8 was used to localize and characterize cholecystokinin (CCK) receptor binding sites in trigeminal and dorsal root ganglia, and in the spinal cord of the rat, rabbit, and monkey. In the rabbit and monkey, a substantial number, 90 +/- 21% and 24 +/- 8%, respectively, of trigeminal and dorsal root ganglion neurons express CCK binding sites. In the spinal cord, the highest concentration of CCK receptors is found in laminae I and II, which is the major termination site of dorsal root ganglia neurons expressing CCK receptor binding sites. Neonatal capsaic
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recent studies have demonstrated the presence and the regulatory function of some neuropeptides in the immune system. In the present study, we have used labeled cholecystokinin (26-33) amide to characterize high affinity cholecystokinin (CCK) binding sites on a human JURKAT lymphoma cell line. Binding was temperature dependent, saturable, and specific. Analysis of the data demonstrated a single class of binding sites with high affinity for the ligand (Kd approximately 3.2 +/- 0.5 x 10(-11) M) and a binding capacity of 0.42 fmol/10(6) cells (approximately 300 sites/cell). These CCK binding site
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cerulein is an orthologue of cholecystokinin, which is often used to induce acute pancreatitis in pre-clinical studies. In these models, animals show signs of pain, and this is the most common complaint of patients with acute pancreatitis. However, little is known about how this pain is mediated, the role of cerulein murine pain responses, or its relevance to human pancreatitis pain. We injected 25 or 50 µg/kg cerulein intraperitoneally into male and female mice and assessed pain behaviors using the von Frey test of mechanical hypersensitivity. The excitability of mouse and human visceral dors
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Specific binding for the radioligand [3H]CCK-8s has been identified in chicken brain, hypothalamus, pancreas, gallbladder and caecum membranes. This binding was found to be of high affinity, low capacity and saturable, suggesting the presence of specific CCK receptors in these tissues. Scatchard analysis indicated the existence of a single binding site for each tissue. Dissociation constant (kd) values were 0.63 +/- 0.18, 0.73 +/- 0.13, 0.85 +/- 0.12, 1.47 +/- 0.21 and 0.96 nM for brain, hypothalamus, pancreas, caecum and gallbladder, respectively. Binding densities (Bmax) were higher for brai
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study aimed to identify differentially expressed genes (DEGs) in the testes of Bactrian camels during estrus and anestrus and investigate the regulatory role of cholecystokinin (CCK) and its receptor (CCKBR) in androgen synthesis. RNA sequencing was performed on six testicular samples (estrus, n = 3; anestrus, n = 3). A total of 291 DEGs were identified, including 27 upregulated and 264 downregulated in estrus. Gene Ontology (GO) enrichment analysis revealed that CCKBR was significantly enriched in reproduction-related pathways, and STRING analysis showed a close association between CCK a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stereotyped behavior is elicited by activation of dopaminergic systems with drugs such as apomorphine and amphetamine. In previous studies, we have reported that the sulfated cholecystokinin octapeptide (CCK-8) decreased apomorphine-induced stereotypy in animals with normal and supersensitive dopamine receptors. The aim of the present study was to evaluate the effects of CCK(1) and CCK(2) receptor antagonists on stereotyped behavior induced by apomorphine or amphetamine. Rats were pretreated with the CCK(1) (SR 27897B; 1-[[2-(4-(2-chlorophenyl) thiazol-2-yl) aminocarbonyl]indolyl]acetic acid;
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to evaluate pancreatic juice secretion of calves in the first postnatal days, and determine a potential involvement of cholecystokinin (CCK) and intestinal CCK receptor in its regulation. Nine neonatal Friesian calves (five controls and four treated intraduodenally with FK480, a CCK-A receptor antagonist) were surgically fitted with a pancreatic duct catheter and a duodenal cannula before the first colostrum feeding. Collections of pancreatic juice and duodenal luminal pressure recordings were started early after recovery from anaesthesia and continued for 6 days. Fro
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To prevent the blood-borne interference and reflex actions via neighboring organs and the central nervous system, the study was conducted in an in vitro isolated stomach-gastric vagus nerve preparation obtained from overnight-fasted, urethan-anesthetized rats. Afferent unit action potentials were recorded from the gastric branch of the vagus nerve. The left gastric artery was catheterized for intra-arterial injection. In vitro we found that 1) 55/70 gastric vagal afferents (GVAs) were polymodal, responding to CCK-8 and mechanical stimuli, 13 were mechanoreceptive, and 2 were CCK-responsive; 2)
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of evodiamine on gastric emptying, gastrointestinal transit, and plasma levels of cholecystokinin (CCK) were studied in male rats. Evodiamine, isolated from the dry unripened fruit of Evodia rutaecarpa Bentham (a Chinese medicine named Wu-chu-yu), has been recommended for abdominal pain, acid regurgitation, nausea, diarrhea, and dysmenorrhea. Gastrointestinal motility was assessed in rats 15 min after intragastric instillation of a test meal containing charcoal and Na(2)51CrO(4). Gastric emptying was determined by measuring the amount of radiolabeled chromium contained in the small
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования