It has been shown recently that SKF 38393-A (2,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-1-phenyl-1H-3-benzazepine-7-ol), a D-1 receptor agonist, possesses a prolactin-releasing effect in the rat, though the pituitary or central nervous system location of the receptors involved has not been clarified. The aim of our study was to elucidate this point. SKF 38393-A administered to freely moving adult female and male rats induced a striking, short-lived increase of basal prolactin levels. The prolactin stimulatory effect of SKF 38393-A was counteracted by pretreatment with SCH 23390, A D-1 receptor blocker.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dopamine receptors in human parathyroid were studied in vitro using ligand binding techniques. With 3H-piflutixol as ligand, binding characteristic of the dopamine D1 receptor was observed. Administration of apomorphine, flupenthixol or metoclopramide to normal controls or acute schizophrenic patients at doses producing significant alterations in serum prolactin concentrations did not alter serum parathyroid hormone (PTH) concentrations. Whilst D1 binding sites are present in human parathyroid, the measurement of PTH after administration of dopaminergic drugs is unlikely to provide a test of D
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Early Huntington's disease (HD) include over-activation of dopamine D1 receptors (D1R), producing an imbalance in dopaminergic neurotransmission and cell death. To reduce D1R over-activation, we present a strategy based on targeting complexes of D1R and histamine H3 receptors (H3R). Using an HD mouse striatal cell model and HD mouse organotypic brain slices we found that D1R-induced cell death signaling and neuronal degeneration, are mitigated by an H3R antagonist. We demonstrate that the D1R-H3R heteromer is expressed in HD mice at early but not late stages of HD, correlating with HD progress
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Understanding the kinetics of LSD in receptors and subsequent induced signaling is crucial for comprehending both the psychoactive and therapeutic effects of LSD. Despite extensive research on LSD's interactions with serotonin 2A and 2B receptors, its behavior on other targets, including dopamine receptors, has remained elusive. Here, we present cryo-EM structures of LSD/PF6142-bound dopamine D1 receptor (DRD1)-legobody complexes, accompanied by a β-arrestin-mimicking nanobody, NBA3, shedding light on the determinants of G protein coupling versus β-arrestin coupling. Structural analysis unveil
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
SKF83959, previously described as an antagonist of the D1 dopamine receptor, has been shown to be a potent anti-parkinsonian agent. However, its mechanism of action is unknown. The present communication was designed to study the mechanism by which SKF83959 exerts its pharmacological effects. SKF83959 induced contralateral rotations in the unilateral 6-OHDA-lesioned rat model of Parkinson's disease (PD). The rotations were completely blocked by the D1 dopamine receptor antagonist, SCH23390. The response was not affected by the serotonin receptor antagonist, mesulergine and was transiently atten
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of cholecystokinin (CCK) on behavioural responses to the dopamine D1 receptor agonist (+/- )SKF 38393 ((+/- )-2,3,4,5-tetrahydro-7,8- dihydroxy-1-phenyl-1H-3-benzazepine HCl) were studied in the rat. SKF 38393 (5 mg/kg s.c.) induced stereotyped grooming and vacuous chewing movements. Both responses were inhibited by CCK-8S (10-50 micrograms/kg i.p.), but the preferential CCKB receptor agonist CCK-4 (20-100 micrograms/kg i.p.) attenuated SKF 38393-induced grooming only. Suppression of SKF 38393-induced grooming and vacuous chewing movements by CCK-8S was blocked by the selective CCK
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In a modified MPTP model of Parkinson's disease in the marmoset, both L-DOPA and the dopamine D2 agonist quinpirole were found to exhibit anti-bradykinetic activity. Both the dopamine D1 agonist SKF38393 and the D1 antagonist SCH23390 reduced the anti-bradykinetic action of L-DOPA and quinpirole. These results are discussed with respect to partial agonist activity of SKF38393 and the possibility that other dopamine receptors may be required for anti-Parkinsonian drug activity.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Monoamines such as serotonin and epinephrine are known to be involved in platelet activation and aggregation. Dopamine is another monoamine identified in platelets, but published data about its effect on platelets and the receptors involved are controversial. In the present study, we investigated the dopamine agonism in platelets and the receptors involved in these pathways. Platelet-rich plasma (PRP) of healthy individuals was treated with agonists (ADP, epinephrine, dopamine) and various dopamine receptor and transporter antagonists such as SCH-23390, raclopride, clozapine, methylphenidate,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The presence of D1 dopamine receptors in the parathyroid gland has been proposed based on the demonstration of dopaminergic regulation of adenylate cyclase activity and parathyroid hormone release in dispersed bovine parathyroid cells. Using a radioiodinated D1 selective antagonist [125I]-SCH 23982, we have now directly labeled and characterized the D1 dopamine receptors in bovine parathyroid gland membranes. [125I]-SCH 23982 binds in a saturable manner with high affinity and low nonspecific binding to membranes prepared from bovine parathyroid glands. D1 dopamine receptors are present in this
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The role of dopamine D1-like receptors (DR) in the regulation of renal Na+ transporters, natriuresis, and blood pressure is well established. However, the involvement of the angiotensin 1-7 (ANG 1-7)-Mas receptor in the regulation of Na+ balance and blood pressure is not clear. The present study aimed to investigate the hypothesis that ANG 1-7 can regulate Na+ homeostasis by modulating the renal dopamine system. Sprague-Dawley rats were infused with saline alone (vehicle) or saline with ANG 1-7, ANG 1-7 antagonist A-779, DR agonist SKF38393, and antagonist SCH23390. Infusion of ANG 1-7 caused
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. In vitro, isofloxythepin competed for the binding of [3H]SCH 23390 to striatal D1 receptors and for the binding of [3H]spiperone to striatal D2 receptors with IC50 values of 6.1 (+/- 1.2) x 10(-10)M and 8.4 (+/- 2.6) x 10(-10)M, respectively. Isofloxythepin further inhibited the D1 receptor-mediated, dopamine-stimulated adenylate cyclase in the striatal tissue. 2. Fifteen hours after rats were injected with a single dose of isofloxythepin (1 mg/kg, SC), the ex vivo binding curve of [3H]spiperone to striatal D2 receptors was markedly inhibited, whereas the binding curve of [3H]SCH 23390 to s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The phenylbenzazepine derivative, SCH 23390 was found to be a potent inhibitor of 3H-piflutixol binding to calf striatal dopamine D1 receptors. In contrast SCH 23390 was only a weak inhibitor of 3H-spiperone binding to dopamine D2 receptors. Although possessing some activity at serotonin S2 and alpha 2 adrenergic receptors, SCH 23390 appears to be a potent and selective D1 receptor antagonist.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
D1-type receptor (D1R)-mediated dopaminergic signaling within the nucleus accumbens shell (NAcSh) is essential for forming adaptive circuit changes that embed persistent memories associated with drug seeking and craving. While D1R is expressed in both NAcSh neurons and astrocytes, the specific contribution of astrocytic D1R to drug-related circuit plasticity remains poorly understood. Here, we demonstrated in mouse NAcSh slices that D1R agonists increased astrocytic Ca2+ activity, an effect that was attenuated by astrocyte-specific D1R knockdown. Furthermore, selective knockdown of astrocytic
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: Chronic administration of morphine induces adaptations in neurotransmission system such as the dopamine pathway, and these modifications could be influenced by the drug administration pattern. Methadone and buprenorphine are the two main opioid substitution therapies, and despite their protracted use in humans, no study has investigated their ability to regulate dopamine system after chronic exposure/withdrawal.
OBJECTIVES: We evaluated the consequences of two administration patterns of methadone and buprenorphine on striatal dopamine D1 (D1R) and D2 (D2R) receptor levels.
METHODS
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tardive dyskinesia (TD) is a syndrome of potentially irreversible and involuntary hyperkinetic disorders that occurs during chronic neuroleptic therapy and is a major limitation of such therapy. Vacuous chewing movements (VCMs) in rats have been widely accepted as an animal model of tardive dyskinesia. In the present study isoniazid (1, 2 and 5 microM i.c.v.) dose-dependently produced VCMs in rats. The response produced by a 10-microM dose was lower than that of earlier doses but was statistically significant when compared to a saline-treated group. Diazepam (1 and 4 mg/kg i.p.) and progabide
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous studies from this laboratory have shown that bovine pineal glands not only contain D2 dopamine receptors, but also that dopamine has dual effects on the activity of pineal serotonin N-acetyltransferase, inhibiting the basal activity at 0.1 microM and stimulating it at 10 microM. We report here that the bovine pineal gland also possesses D1 dopamine receptors, which were characterized by using [3H]SCH 23390, the selective D1 dopamine receptor antagonist. SCH 23390 bound to bovine pineal membranes in a stereoselective, saturable and reversible manner. The receptor density (Bmax) was 974
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The inhibition of 3H-SCH 23390 (D1), 3H-spiperone (D2), and 3H-YM-09151 (D2) binding to human putamen membranes by four antipsychotic drugs was studied. Two substituted benzamides, (-)-sulpiride and YM-09151, weakly inhibited specific 3H-SCH 23390 binding to D1 receptor sites. The inhibition of 3H-SCH 23390 binding by haloperidol and chlorpromazine was also weak in the 10(-8)-10(-6) M range. All four drugs potently inhibited 3H-spiperone binding, with the following rank order of potency: haloperidol greater than YM-09151 greater than (-)-sulpiride greater than chlorpromazine. 3H-YM-09151 bindi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Using a rat model of L-DOPA-induced dyskinesia (LID), the contributions of dopamine D1 and D2 receptors to axial, limb, and orolingual (ALO) abnormal involuntary movements (AIMs) elicited by L-DOPA were examined. Chronic L-DOPA-treated rats received the D1 receptor antagonist SCH23390 (0.01, 0.1, and 1.0 mg/kg; i.p.), the D2 receptor antagonist Eticlopride (0.01, 0.1, and 1.0 mg/kg; i.p.), a mixture of both antagonists (0.01, 0.1, 1.0 mg/kg each; i.p.), or vehicle 30 min prior to L-DOPA (6 mg/kg; i.p.)+Benserazide (15 mg/kg; i.p.). SCH23390 (0.1 and 1.0 mg/kg) significantly reduced axial and l
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Adult neurogenesis in rodents is modulated by dopaminergic signaling and inhibited by cocaine. However, the sex-specific role of dopamine D1 and D2 receptors (D1R, D2R) in the deleterious effect of cocaine on adult neurogenesis has not been described yet. Here, we explored sex differences in (a) cell proliferation (5'-bromo-2'-deoxyuridine [BrdU]), (b) neural precursor (nestin), (c) neuronal phenotype (BrdU/β3-tubulin), and (d) neuronal maturity (NeuN) in the subventricular zone (SVZ) of the lateral ventricles and striatum of mice with genetic deletion (D1-/- , D2-/- ) or pharmacological block
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Propofol, a widely used anesthetic, can cause addictive behaviors in both human and experimental animals. In the present study, we examined the involvement of glucocorticoid receptor (GR) signaling in the molecular process by which propofol may cause addiction. The propofol self-administration model was established by a fixed ratio 1 (FR1) schedule of reinforced dosing over successive 14days in rats. On day 15, the rats were treated with dexamethasone, a GR agonist (10-100μg/kg), or RU486, a GR antagonist (10-100μg/kg) at 1h prior to the last training. The animal behaviors were recorded automa
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования