Male Sprague-Dawley rats underwent cardiac arrest and resuscitation, subsequently exhibiting posthypoxic myoclonus. The audiogenic posthypoxic myoclonus in these animals could be attenuated with the following drugs: 5-hydroxytryptophan (5-HTP, serotonin [5-HT] precursor), N-(3-trifluoro-methylphenyl)piperazine hydrochloride (TFMPP, 5-HT1B/1C/2 agonist), (+/-)-2,5-dimethoxy-4-iodoamphetamine hydrobromide (DOI, 5-HT2 agonist), and 1-(m-chlorophenyl)-biguanide hydrochloride (m-CPBG, 5-HT3 agonist). In contrast, the following drugs were ineffective: (+/-)-8-hydroxy-dipropylaminotetralin hydrobromi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The contribution of 5-HT (5-hydroxytryptamine) receptor subtypes to the antinociception produced by intrathecal 5-HT in the formalin test was investigated in rats. Intrathecal 5-HT suppressed both phases of behaviors produced by 5% formalin, and this was blocked by antagonists for 5-HT(1B) (3-[3-(Dimethylamino)propyl]-4-hy-droxy-N-[4-(4-pyridinyl)phenyl]benzamide dihydrochloride, GR 55562), 5-HT(2C) (N-ormethylclozapine/8-Chloro-11-(1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine, D-MC), 5-HT3 (1-Methyl-N-(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]-oct-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide maleate, LY-278,584) and 5
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Using the rat conditioned gaping model of nausea, the interoceptive insular cortex (IIC) has been identified as a critical site for the regulation of lithium chloride (LiCl)-induced nausea. Indirect evidence supports a model where serotonin (5-HT) acts on postsynaptic 5-HT3 receptors and its release is suppressed by elevating 2-arachidonylglycerol (2-AG) by monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibition to suppress nausea. Here, we directly test the hypothesis that systemic LiCl elevates 5-HT in the IIC, and this is prevented by pretreatments that reduce 5-HT release. Using male Sprague Dawley rats
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The serotonergic system remains a critical focus of neuropsychopharmacology due to its widespread influence on mood, cognition, and behavior. Despite the clinical success of selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), their long-term efficacy is limited by receptor heterogeneity, desensitization, and compensatory adaptations. Recent advances suggest that ligands simultaneously modulating two serotonin (5-HT) receptor subtypes may offer superior therapeutic outcomes. This perspective summarizes progress in developing such dually acting compounds for CNS disorders, including Alzheimer's and
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mosapride citrate (mosapride), a prokinetic agent with 5-HT(4)-receptor agonistic activity, is known to enhance gastric emptying and alleviate symptoms in patients with functional dyspepsia (FD). As hyperalgesia and delayed gastric emptying play an important role in the pathogenesis of FD, we used in this study balloon gastric distension to enable abdominal muscle contractions and characterized the visceromotor response (VMR) to such distension in conscious rats. We also investigated the effects of mosapride on gastric distension-induced VMR in the same model. Mosapride (3-10 mg/kg, p.o.) dose
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In vitro experiments were conducted on neonatal rat brainstem-spinal cord preparations to test the hypothesis of an inhibitory modulation of phrenic activity by serotonin (5-HT) via non-5-HT2A receptors [Lindsay, A.D. and Feldman, J.L., Modulation of respiratory activity of neonatal rat phrenic motoneurones by serotonin, J. Physiol., 461 (1993) 213-233]. The changes induced by 5-HT and related agents on phrenic root discharges and membrane currents in identified phrenic motoneurons were analysed after blockade of spinal 5-HT2A receptors. Spinal application of 5-HT1B (but not 5-HT1A) receptor a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The involvement of abdominal afferent vagal activity and serotonergic mechanisms were examined following intravenous administration of talipexole, a dopamine D2 receptor agonist used for treatment of Parkinson's disease, in anesthetized rats. Intravenous administration of dopamine receptor agonists including D1/D2 components increased the spontaneous firing of afferent vagal neurons as did 2-methyl-5-hydroxytryptamine. Both talipexole (0.25-1.0 mg/kg) and bromocriptine (1.0-10.0 mg/kg) increased vagal nerve activity in a dose-dependent manner, and the effect of 10 mg/kg of bromocriptine was si
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cluster headache is a rare and severe pain syndrome with elusive pathophysiology. Serotonin pathways within the brainstem may be implicated in cluster headache with seasonal affective disorder and a subset of cranial nerve neuralgias. We describe and chronicle a syndrome consisting of cluster headache, seasonal affective disorder, with associated trigeminal, glossopharyngeal, superior laryngeal neuralgias in an 11-year-old female. Pharmacologic interventions for this patient were examined in conjunction with current classification, location and function of serotonin receptors. Etiology is post
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although the past few years have seen an exponential growth of compounds of potential interest for the treatment of functional gastrointestinal (GI) tract disorders, the gap that still exists between basic and clinical research is easily noticed if one considers the relative paucity of drugs that have received marketing authorisation for the treatment of irritable bowel syndrome (IBS). Traditional efficacy outcomes in drug development for IBS include the ability of the compound to affect GI tract motility (i.e. to exert a prokinetic or an antispasmodic effect), which is thought to be of import
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cisplatin-like chemotherapeutics cause vomiting via release of multiple neurotransmitters (dopamine, serotonin (5-HT), or substance P (SP)) from the gastrointestinal enterochromaffin cells and/or the brainstem via a calcium dependent process. Diverse channels in the plasma membrane allow extracellular Ca(2+) entry into cells for the transmitter release process. Agonists of 5-HT3 receptors increase calcium influx through both 5-HT3 receptors and L-type Ca(2+) channels. We envisaged that L-type calcium agonists such as FPL 64176 should cause vomiting and corresponding antagonists such as nifedip
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Serotonin (5-HT) is an important mediator in the gastrointestinal tract, acting on different neuronal 5-HT receptors. The ionotropic 5-HT3 receptor mediates immediate but transient spike discharge in human enteric neurons. We studied the role of the metabotropic 5-HT1P , 5-HT4 , and 5-HT7 receptors to activate human submucous neurons.
METHODS: Neuroimaging using the voltage sensitive dye Di-8-ANEPPS was performed in submucous plexus preparations from human surgical specimens of the small and large intestine. We synthesized a new, stable 5-HT1P agonist, 5-benzyloxyhydrazonoindalpin
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The hiccup (Latin singultus) is an involuntary periodic contraction of the diaphragm followed by glottic closure, which can be a rare side effect of aripiprazole. In contrast to the structurally closely related aripiprazole, brexpiprazole was not associated with this particular adverse drug reaction. Having two very similar drugs that differ in their ability to induce hiccups represents a unique opportunity to gain insight into the receptors involved in the pathophysiology of the symptom and differences in clinical effects between aripiprazole and brexpiprazole. The overlap between maneuvers u
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Here we investigated whether the 5-HT3 receptor and the 5-HT3/5-HT(1A) receptors coaction play essential role in the regulation of locomotion, depressive-like and social behavior. It was found that central administration of selective agonist of 5-HT3 receptor m-CPBG (2.5, 5.0, 10.0 nmol) produced significant decrease of horizontal and vertical locomotor activity in the open field (OF) test. Selective antagonist of 5-HT(1A) receptor WAY-100635 (2.0 mg/kg (3.7 μmol/kg), i.p.) attenuated the effect of m-CPBG on behavior in the OF test. Selective 5-HT(1A) receptor agonist 8-OH-DPAT (0.25, 0.5, 1.0
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Patients with cholestatic liver diseases, such as primary biliary cirrhosis, usually suffer from pruritus. However, the pathogenesis of cholestatic pruritus is unclear, and there is no current effective treatment for it. In order to find a treatment for the condition, an appropriate mouse model should be developed. Therefore, here, we established a surgically-induced mouse model of cholestatic pruritus. The bile duct was ligated in order to block bile secretion from the anterior, right, and left lobes, with the exception of the caudate lobe. Serum levels of total bile acid increased after bile
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The time course and the relation to dose of regional cerebral metabolic rates for glucose (rCMRglc) were measured in awake male adult Fischer-344 rats after administration of quipazine, a serotonin 5-HT2-3 receptor agonist. rCMRglc was determined, using the quantitative autoradiographic [14C]deoxyglucose technique, in 92 brain regions at 30, 60, 90 and 120 min after quipazine 20 mg/kg i.p. and at 60 min after quipazine 5 mg/kg i.p. Peak metabolic effects were observed 60 min after quipazine 20 mg/kg i.p. when rCMRglc was significantly elevated in 27 (29%) brain regions (mean rise 17%). Quipazi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Despite setbacks to the approval of new medications for the treatment of irritable bowel syndrome, interim guidelines on endpoints for irritable bowel syndrome (IBS) trials have enhanced interest as new targets for medical therapy are proposed based on novel mechanisms or chemical entities.
AIMS: To review the approved lubiprostone, two targets that are not meeting expectations (tachykinins and corticotrophin-releasing hormone), the efficacy and safety of new 5-HT(4) agonists, intestinal secretagogues (chloride channel activators, and guanylate cyclase-C agonists), bile acid modul
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To determine the serotonergic (5HT) receptor subtype mediating the contraction of bovine posterior ciliary arteries (BPCAs) in vitro.
METHODS: Longitudinal isometric tension was measured in BPCA strips (4-5 mm) mounted in 25 mL organ baths containing oxygenated Krebs solution at 37°C. Cumulative contractile concentration-response (C-R) curves were generated for various 5-HT agonists to assess their potencies and maximal degrees of contraction. Multiple agonist C-R curves were also constructed in the presence and absence of receptor-selective antagonists to determine antagonist potenc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mutant mice with a hypersensitive serotonin (5-HT)3A receptor were generated through targeted exon replacement. A valine to serine mutation (V13'S) in the channel-lining M2 domain of the 5-HT3A receptor subunit rendered the 5-HT3 receptor 70-fold more sensitive to serotonin and produced constitutive activity when combined with the 5-HT3B subunit. Mice homozygous for the mutant allele (5-HT3Avs/vs) had decreased levels of 5-HT3A mRNA. Measurements on sympathetic ganglion cells in these mice showed that whole-cell serotonin responses were reduced, and that the remaining 5-HT3 receptors were hype
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activation of serotonergic 5-HT3 receptors by its selective agonist 2-methyl serotonin (2-Me-5-HT) induces vomiting, which is sensitive to selective antagonists of both 5-HT3 receptors (palonosetron) and L-type calcium channels (LTCC) (amlodipine or nifedipine). Previously we demonstrated that 5-HT3 receptor activation also causes increases in a palonosetron-sensitive manner in: i) intracellular Ca(2+) concentration, ii) attachment of calmodulin (CaM) to 5-HT3 receptor, and iii) phosphorylation of Ca(2+)/calmodulin-dependent protein kinase IIα (CaMKIIα) and extracellular-signal-regulated kinas
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: Our previous study showed that the recently approved anticonvulsant drug, fenfluramine, which enhances the release of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) in the brain, prevents seizure-induced respiratory arrest (S-IRA) in the DBA/1 mouse model of sudden unexpected death in epilepsy (SUDEP). The present study examined the role of 5-HT receptor subtypes in mediating the effect of this agent by combined administration of fenfluramine with selective 5-HT receptor antagonists prior to seizure in DBA/1 mice.
METHODS: Fenfluramine (15 mg/kg, i.p.) was administered to primed DBA/1 mice,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования