AIM: In this study, we evaluated the antifungal potential of halogenated and nitro thiosemicarbazones and phenoxy-hydrazone-thiazole derivatives against Sporothrix clinical strains.
METHODS: Antifungal activity of 10 compounds was assessed by broth microdilution. Cytotoxicity of the compounds was determined. Structure-activity relationship studies were performed.
RESULTS: 2-(3-(3-Bromophenoxi)-2-butanilideno)thiosemicarbazone (named DT 06) and 2-(3-(4-Nitrophenoxi)-2-butanilideno)thiosemicarbazone (named DT 24) showed antifungal activity with MICs from 16 to 128 μg.mL-1. All compounds showed
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Leishmaniasis is considered as one of the major neglected tropical diseases due to its magnitude and wide geographic distribution. Leishmania braziliensis, responsible for cutaneous leishmaniasis, is the most prevalent species in Brazil. Superoxide dismutase (SOD) belongs to the antioxidant pathway of the parasites and human host. Despite the differences between SOD of Leishmania braziliensis and human make this enzyme a promising target for drug development efforts. No medicinal chemistry effort has been made to identify LbSOD inhibitors. Herein, we show that thermal shift assays (TSA) and fl
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
5-(2-Pyridylsulfonyl)-2-thiazolamine (2) was effective both in mitomycin C (MMC)-induced thrombocytopenia and in an animal model of idiopathic thrombocytopenic purpura (ITP). It also suppressed the increase of autoantibodies against platelets in the ITP model and showed no blood toxicity. Chemical modification of 2 led to the discovery of more potent compounds against MMC-induced thrombocytopenia.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A general reaction of glycosyl cyanides with liquid hydrogen sulfide in the presence of 4-dimethylaminopyridine to provide the corresponding glycosylthiocarboxamides is described. These glycosylthiocarboxamides were utilized as the precursors for the synthesis of 2-D-ribofuranosylthiazole-4-carboxamide and 2-beta-D-ribofuranosylthiazole-5-carboxamide (23). The structural modification of 2-beta-D-ribofuranosylthiazole-4-carboxamide (12) into 2-(2,3,5-tri-O-acetyl-beta-D-ribofuranosyl)thiazole-4-carboxamide (15), 2-beta-D-ribofuranosylthiazole-4-thiocarboxamide (17), and 2-(5-deoxy-beta-D-ribofu
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cryptococcosis is an opportunistic or primary fungal infection considered to be the most prevalent fatal fungal disease worldwide. Owing to the limited number of available drugs, it is necessary to search for novel antifungal compounds. In the present work, we assessed the antifungal efficacy of three thiazole derivatives (1, 2, and 3). We conducted in vitro and in vivo assays to investigate their effects on important virulence factors, such as capsule and biofilm formation. In addition, the phagocytosis index of murine macrophages exposed to compounds 1, 2, and 3 and the in vivo efficacy of 1
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of 1,3-thiazole and benzo[d]thiazole derivatives 10-15 has been developed, characterized, and evaluated for in vitro antimicrobial activity at concentrations of 25-200 μg/mL against Gram+ve organisms such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), Gram-ve organisms such as Escherichia coli (E. coli), and the fungal strain Aspergillus niger (A. niger) by the cup plate method. Ofloxacin and ketoconazole (10 μg/mL) were used as reference standards for antibacterial and antifungal activity, respectively. Compounds 11 and 12 showed notable antibacterial and antifungal activ
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, hydrazine clubbed thiazole derivatives (3a-3j) were obtained by Hantzsch thiazole synthesis and characterized by MS, 1H NMR, and 13C NMR. The inhibitory potentials of the derivatives against diabetes-related enzymes such as aldose reductase (AR), α-glycosidase (α-GLY), and α-amylase (α-AMY) were experimentally determined, and the results were supported by molecular docking. The results showed that the derivatives (3a-3j) displayed varied degree of potential inhibitory activity, with KI values covering the following ranges: 5.47 ± 0.53 to 23.89 ± 1.46 nM for AR and 1.76 ± 0.01 to
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The 2-acylamino-5-nitro-1,3-thiazole derivatives (1-14) were prepared using a one step reaction. All compounds were tested in vitro against four neglected protozoan parasites (Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis, Leishmania amazonensis and Trypanosoma cruzi). Acetamide (9), valeroylamide (10), benzamide (12), methylcarbamate (13) and ethyloxamate (14) derivatives were the most active compounds against G. intestinalis and T. vaginalis, showing nanomolar inhibition. Compound 13 (IC50=10nM), was 536-times more active than metronidazole, and 121-fold more effective than nitazoxanide agains
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aim: The high incidence and prevalence of fungal infections call for new antifungal drugs. This work was to develop naphthalimide thiazoles as potential antifungal agents. Results & methodology: These compounds showed significant antifungal potency toward some tested fungi. Especially, naphthalimide thiazole 4h with excellent anti-Candida tropicalis efficacy possessed good hemolysis level, low toxicity and no obvious resistance. Deciphering the mechanism showed that 4h interacted with DNA and disrupted the antioxidant defense system of C. tropicalis. Compound 4h also triggered membrane depolar
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Chemotherapy has become one of the methods that are being adopted to treat cancer. Coumarins, thiazoles and thiadiazoles are versatile synthetic scaffolds possessing wide spectrum of biological effects including potential anticancer activity.
OBJECTIVE: In the efforts to develop suitable anticancer drugs, medicinal chemists have focused on coumarin derivatives. A series of novel thiazole-pyranochromene and thiadiazole-pyranochromene derivatives were synthesized via heterocyclization of varies hydrazonoyl halides with methyl pyrano[3,2- g]chromen-3-yl)ethylidene)hydrazine-1-carbodi
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Arboviruses, arthropod-borneviruses, are frequency associated to human outbreak and represent a serious health problem. The genus Flavivirus, such as Yellow Fever Virus (YFV) and Saint Louis Encephalitis Virus (SLEV), are important pathogens with high morbidity and mortality worldwide. In Brazil, YFV is maintained in sylvatic cycle, but many cases are notified annually, despite the efficiency of vaccine. SLEV causes an acute encephalitis and is widely distributed in the Americas. There is no specific antiviral drugs for these viruses, only supporting treatment that can alleviate symptoms and p
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pro-inflammatory cytokine interleukin-17A (IL-17) plays an important role in the body's defense against bacterial and fungal infections. However, overexpression of IL-17 has been associated with several diseases, including rheumatoid arthritis, asthma, psoriasis, and even cancer. The role of IL-17 in psoriasis has been confirmed by clinical use of IL-17 antibodies, e. g. secukinumab (Cosentyx®). Ongoing research is focused on discovering low molecular weight IL-17 inhibitors. In this publication, we present thiazole-based IL-17 inhibitors discovered through a scaffold-morphing strategy. Th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To shed light on the significance of thiazole derivatives in the advancement of cancer medication and to contribute to therapeutic innovation, we have designed the synthesis and antiproliferative activity investigation of 5-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)-7-(4-nitrophenyl)-2-thioxo-3,7-dihydro-2H-pyrano[2,3-d] thiazole-6-carbonitrile, the structure of thiazole derivative was confirmed by spectroscopic techniques UV, IR and NMR. The cytotoxic activity (in vitro) of the new hybrid synthesized compound on five human cancer cell lines; human liver hepatocellular carcinoma (HepG-2), colorectal carcinoma
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Suppression of the acetylcholinesterase (AChE) enzyme is a prevalent strategy for curing diverse mental disorders, including Alzheimer's disease (AD) and the chronic autoimmune disease Myasthenia gravis. Acetylcholinesterase inhibitors promote cholinergic transmission via blocking AChE, which is implicated in the degradation and deficiency of acetylcholine. Various studies proved that the lack of cholinergic neurons in the central nervous system is the substantial reason for the behavioral abnormalities and cognitive retogradation that distinguish mental diseases such as dementia and AD. Moreo
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the search for anticancer agents, molecular hybridization has gained increasing attention due to its unique advantages like enhanced pharmacological activity, reduced toxicity, and circumvention of drug resistances. In this study, by incorporating amino acids into the thiazole heterocycle scaffold, thirty thiazole-amino acid hybrid derivatives have been successfully synthesized and tested for cytotoxicity against the three human cancer cell lines including lung cancer (A549), cervical cancer (HeLa), and breast cancer (MCF-7) cell lines. The results showed that most of the synthesized hybrid
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study aimed to evaluate the effects of liposome-encapsulated eugenol-based thiazolic derivatives against efflux pump-carrying bacteria. The Minimum Inhibitory Concentration (MIC) was determined to evaluate the antibacterial activity and antibiotic potentiation against Pseudomonas aeruginosa and Staphylococcus aureus, as well as to analyze the inhibition of efflux pumps in S. aureus strains 1199B and K2068 in the ethidium bromide assay. The direct antibacterial activity analysis showed no clinically relevant results since the compounds presented MICs ≥1024 µg/mL. Regarding the analysis of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thiazole and piperazine are two important heterocyclic rings that play a prominent role in nature and have a broad range of applications in agricultural and medicinal chemistry. Herein, we report the parallel synthesis of a library of diverse piperazine-tethered thiazole compounds. The reaction of piperazine with newly generated 4-chloromethyl-2-amino thiazoles led to the desired piperazine thiazole compounds with high purities and good overall yields. Using a variety of commercially available carboxylic acids, the parallel synthesis of a variety of disubstituted 4-(piperazin-1-ylmethyl)thiazo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Several viral infections cause life-threatening consequences in humans, making them the most serious public health concerns. Despite the fact that several antiviral medicines are available on the market, there is no full treatment for many important viral infections. To date, antiviral medicines have significantly reduced the spread of epidemics, but their continued use has resulted in the creation of drug-resistant variants throughout time. As a result, the development of new, safe, and efficient antiviral drugs is critical.
AREAS COVERED: This review covered reports in the pat
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.