Human equilibrative nucleoside transporter 1 (hENT1), the first identified member of the ENT family of integral membrane proteins, is the primary mechanism for cellular uptake of physiologic nucleosides and many antineoplastic and antiviral nucleoside drugs. hENT1, which is potently inhibited by nitrobenzylthioinosine (NBMPR), possesses 11 transmembrane helical domains with an intracellular N-terminus and an extracellular C-terminus. As a protein with 10 endogenous cysteine residues, it is sensitive to inhibition by the membrane permeable sulfhydryl-reactive reagent N-ethylmaleimide (NEM) but …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The coadministration of tubercidin and ethidium to mice infected with Trypanosoma gambiense gave a better parasite clearance than either of the single drugs. The combination was also more toxic to the mice but the inclusion of nitrobenzylthioinosinate in the therapy significantly alleviated the toxicity of the drug combination. Nitrobenzylthioinosinate per se had no trypanocidal activity and did not affect the trypanocidal action of the drugs. The biochemical basis for the nitrobenzylthioinosinate action appears to be due to the reduction of access of the drugs to tissues or organs sensitive t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The cholinergic system of the basal forebrain (BF) is hypothesized to play an important role in behavioural and electrocortical arousal. … spinal fluid perfusion), and after delivering an adenosine transport inhibitor (s-(p-nitrobenzyl)-6-thioinosine; NBTI), or exogenous adenosine, or a selective adenosine A1 receptor antagonist (8-cyclopentyl-1, 3-dimethylxanthine; CPDX). 3. NBTI and adenosine decreased the discharge rate of BF neurons during both waking and non-rapid eye movement (NREM) sleep. …
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Arylalkylamine N-acetyltransferase (AANAT) is a key regulatory enzyme in the synthesis of melatonin, which displays daily fluctuati … test the effects of cell density, serum concentration, incubation temperature, S-(4-nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI), and taurine on AANAT activity. AANAT activity was assayed in cell homogenates by measuring the catalytic formation of N-acetyltryptamine from tryptamine and acetyl coenzyme A.
RESULTS: Cells cultured in medium containing 10% fetal bovine se …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cultured Novikoff rat hepatoma and Walker 256 carcinoma cells have previously been reported to express only nitrobenzylthioinosine (NBTI)-resistant uridine transport and to lack high affinity NBTI-binding sites, whereas the latter are common on all other types of cultured mammalian cells from different species [1-7) X 10(5) sites/cell) which have been investigated with the exception of a transport-deficient cell variant which lacks high-affinity NBTI-binding sites. The present study shows that lack of NBTI sensitivity of transport and of NBTI-binding sites in Novikoff and Walker 256 cells are …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Nucleoside transport by fetal erythrocytes from nucleoside-permeable and nucleoside-impermeable type new-born lambs and by reticulocytes … ased translocation capacity was associated with increased numbers of high-affinity [(3)H]nitrobenzylthioinosine binding sites ( approximately 2000-3000 sites/cell compared with approximately 20 sites/cell for mature nucleoside-permeable sheep erythrocytes).4. The calculated transport capacity for each nucleoside translocation site is therefore similar in all …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Based on in silico results, recently we have assumed that FSCPX, an irreversible A₁ adenosine receptor antagonist, inhibits the action of NBTI that is apparent on E/c curves of adenosine receptor agonists. As a mechanism for this unexpected effect, we hypothesized that FSCPX might modify the equilibrative and NBTI-sensitive nucleoside transporter (ENT1) in a way that allows ENT1 to transport adenosine but impedes NBTI to inhibit this transport. This assumption implies that our method developed to estimate receptor reserve for agonists with short half-life such as adenosine, in its original for
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lysosomes contain enzymatic activities capable of degrading nucleic acids to their constituent nucleosides, but the manner by which these de … port system. The known plasma membrane nucleoside transport inhibitors, dipyridamole and nitrobenzylthioinosine, inhibit lysosomal nucleoside transport at relatively low concentrations (25 microM) relative to the Km of 9 mM for lysosomal adenosine uptake. The half-times of [3H]inosine and [3H]uridine efflux from fibroblast lysosomes ranged from 6 to 8 min at …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In vitro investigations have indicated the need for both prolonged exposure to 6-mercaptopurine (6MP) and the use of high concentrations to achieve maximal cell kill. After the customary oral administration the bioavailability of 6MP appeared to be low, and i.v. bolus injections resulted in short-lived high concentrations of 6MP, so prolonged infusions seemed rational. To test the feasibility of this approach 24-h infusions were given to goats. We used our improved HPLC method to quantitate 6MP and 6MP riboside (6MPR) in plasma, CSF, and urine. The concentrations of 6MPR were in excess of thos
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of 100 μM of 3',5'-cGMP, cAMP, cCMP, and cUMP as well as of the corresponding membrane-permeant acetoxymethyl esters on anti-CD3 … 8 cells were completely eliminated by the nucleoside transport inhibitor NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine). By contrast, the ecto-phosphodiesterase inhibitor DPSPX (1,3-dipropyl-8-sulfophenylxanthine) and the CD73 ecto-5'-nucleotidase inhibitor AMP-CP (adenosine 5'-(α,β-methylene)diphosphate) were not protective. We hypothesize that HuT-78 cells metabol …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of adenosine on long-term potentiation of sympathetic ganglia was studied in the isolated superior cervical ganglion of the rat, … potentiation. The adenosine transport inhibitors, dipyridamole (2 microM) and S-(4-nitorobenzyl)-6-thioinosine (2 microM) caused significant inhibition of the basal ganglionic transmission without affecting post-tetanic potentiation or long-term potentiation. The effect of dipyradimole on basal transmission was not antagonized in the presence of 8-phenyltheo …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To evaluate the role of nucleoside transporters in the nose-to-brain uptake of [18F]fluorothymidine (FLT), an equilibrative nucleoside transporter (ENT1,2) and concentrative nucleoside transporter (CNT1-3) substrate, using PET to measure local tissue concentrations. Anesthetized Sprague-Dawley rats were administered FLT by intranasal (IN) instillation or tail-vein injection (IV). NBMPR (nitrobenzylmercaptopurine riboside), an ENT1 inhibitor, was administered either IN or intraperitoneally (IP). Dynamic PET imaging was performed for up to 40 min. A CT was obtained for anatomical co-registration
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Influx of the purine nucleoside, adenosine, was assessed in erythrocytes from both normal subjects and from subjects with a range of genetic … h the proportion of abnormal erythrocytes present in the samples obtained. The effect of nitrobenzylthioinosine (NBMPR) on adenosine influx was explored in normal and abnormal erythrocytes. In all these cases, NBMPR completely inhibited the transport of adenosine. However, transport of adenosine into P. falciparum and P. vivax-infected normal erythrocytes and …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Host toxicity of the dose regimen of tubercidin (7-deazaadenosine) plus nitrobenzylthioinosine 5'-monophosphate (NBMPR-P) used in combination therapy of schistosomiasis (M. H. el Kouni, D. Diop, and S. Cha, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 80:6667-6670, 1983; M. H. el Kouni, N. J. Messier, and S. Cha, Biochem. Pharmacol. 36:3815-3821, 1987) was examined in vivo in mice and in vitro with human bone marrow progenitor cells. Four successive daily intraperitoneal injections of tubercidin at 5 mg/kg per day produced 100% mortality in mice within 3 to 5 days following the first injection, with massive per…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In contrast to their effects on mammalian cells, the nucleoside transport inhibitors nitrobenzylthioinosine 5'-monophosphate (NBMPR-P) dilazep, benzylacyclouridine (BAU), and to a lesser extent, dipyridamole have no significant effect on the in vitro uptake of adenosine analogues by Schistosoma mansoni [el Kouni and Cha, Biochem. Pharmac. 36, 1099 (1987)]. Coadministration of either NMBPR-P or dilazep with potentially lethal doses of tubercidin (7-deazaadenosine), nebularine or 9-deazaadenosine protected mice from the toxicity of these adenosine analogues. Dipyridamole caused partial protectio…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The characteristics of Na(+)-dependent and Na(+)-independent uridine uptake at 22 degrees C were determined for monolayers of OK renal epithelial cells. The majority of uridine influx in subconfluent to early confluent (day 1 postconfluency) OK monolayers was mediated via a facilitated-diffusion pathway (apparent Km 160 +/- 41 microM, Vmax 610 +/- 100 pmol/mg protein per min). This system was inhibited with high affinity by nitrobenzylthioinosine (NBMPR) (IC50 value 1.5 nM) and by purine and pyrimidine nucleosides. Specific [3H]NBMPR binding sites were detected in OK monolayers (apparent Kd 0.…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study compares the characteristics of radioligand binding to adenosine receptors and adenosine uptake sites in 100- and 50-day-o … es, were used to quantify A2 receptors. Nucleoside transport sites were labeled with [3H]nitrobenzylthioinosine ([3H]NBTI), a potent inhibitor of nucleoside transport systems. The present study offered no evidence that either adenosine A1 receptors and adenosine uptake sites in the frontal cortex or adenosine A2 receptors in the putamen were altered in narcol …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
High plasma bile acid (BA) levels in individuals with cholestasis affect adenosine (Ado) receptor (AdoR) signaling, but the underlying mecha … ansport has low affinity, is pH independent, and is partially sensitive to inhibition by nitrobenzylthioinosine (NBMPR). At cholestatic plasma concentrations of BAs, however, BAs interfere with Na+-independent, NBMPR-sensitive, ENTs without affecting Na+-driven, NBMPR-insensitive, concentrative nucleoside transporters. Interestingly, this BA interference with …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Equilibrative nucleoside transporters (ENTs) 1 and 2 facilitate nucleoside transport across the blood-testis barrier (BTB). Improving drug e … ntification of [3H]uridine uptake in the presence of the ENT-specific inhibitor S-(4-nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBMPR) demonstrated functional loss of each transporter. Nine nucleoside reverse-transcriptase inhibitors and 37 nucleoside/heterocycle analogs were evaluated to identify ENT interactions. Twenty-one compounds inhibited uridine uptake and abacavir, …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Equilibrative nucleoside transporters (ENTs) are present at the blood-testis barrier (BTB), where they can facilitate antiviral drug disposi … take below 1 mM. Remdesivir accumulation decreased in the presence of 6-S-[(4-nitrophenyl)methyl]-6-thioinosine (NBMPR) by 30% in ENT1 cells (P = 0.0248) and 27% in ENT2 cells (P = 0.0054). EIDD-1931 accumulation decreased in the presence of NBMPR by 77% in ENT1 cells (P = 0.0463) and by 64% in ENT2 cells (P = 0.0132), which supported computational prediction …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования