Despite considerable efforts to develop medications to treat psychostimulant use disorders, none have proven effective, leaving an underserved patient population and unanswered questions as to what mechanism(s) of action should be targeted for developing pharmacotherapies. Atypical dopamine transporter (DAT) inhibitors, based on (±)modafinil, have shown therapeutic potential in preclinical models of psychostimulant abuse. However, metabolic instability among other limitations to piperazine analogues 1-3 have impeded further development. Herein, bioisosteric substitutions of the piperazine ring
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: 1-(1-Naphthylmethyl)-piperazine (NMP) has been shown to reverse multidrug resistance (MDR) in Escherichia coli overexpressing RND type efflux pumps, but there is no data on its activity in Enterobacteriaceae other than E. coli.
METHODS: The antimicrobial susceptibilities of laboratory strains and 167 clinical isolates of Enterobacteriaceae to a variety of antimicrobial agents were determined in the absence and presence of NMP and, for comparison, of Phe-Arg-beta-naphthylamide (PAbetaN), another putative efflux pump inhibitor (EPI). A 4-fold or greater reduction of the MIC after EP
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The viral reverse transcriptase (RT) provides an attractive target in the search for anti-HIV therapies. The nonnucleoside inhibitors (NNIs) are a diverse set of compounds (usually HIV-1 specific) that function by distorting the polymerase active site upon binding in a nearby pocket. Despite being potent and of generally low toxicity, their clinical use has been limited by rapid selection for resistant viral populations. The 2.65-A resolution structure of the complex between HIV-1 RT and the bis(heteroaryl)piperazine (BHAP) NNI, 1-(5-methanesulfonamido-1H-indol-2-yl-carbonyl)-4- [3-(1-methyl-e
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite much progress in the area of dearomatization, the enantioselective dearomatization of heterocycles is limited to those with a single heteroatom. Here we report a highly enantioselective copper-catalyzed dearomatization of pyrazine, a diazine, leading to chiral C-substituted piperazines. When exposed to a chloroformate and an alkyne in the presence of a catalyst derived from a copper salt and the chiral ligand StackPhos, pyrazine is readily dearomatized to provide a 2,3-disubstituted dihydropyrazine as single diastereomer in high enantiomeric excess. Mechanistic studies support a noninn
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Exposure to respiratory sensitizers (RSs) is the leading cause of occupational asthma. Although the prospective identification of RSs is important, there currently exists no OECD-approved test guideline for this endpoint. The adverse outcome pathway for respiratory sensitization consists of key event (KE) 1: binding of the respiratory sensitizer to a protein, KE2: activation of lung epithelial cells, KE3: activation of dendritic cells, and KE4: T-cell response. Here, we focused on KE2 by investigating whether measuring this KE could contribute to prospectively identify respiratory sensitizers.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Piperazine functionalized Schiff bases 4(a-c) were synthesized by a condensation reaction which were thoroughly characterized by using various spectroscopic techniques like 1H NMR, 13C NMR, IR and mass spectrometry. X-ray crystallography was used to analyse synthesized compound 4b. The sensing capability of 4b was investigated towards the tetravalent form of the zirconium ion among other metal ions. The limit of detection and the association constant, were calculated to be 56.4 × 10-8 M and 5.36 × 105 M-1 respectively. The inclusion of additional metal ions had no effect on the selectivity of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the context of new efficient and safe leaching agents for noble metals, this paper describes the capability of the Me2pipdt/I2 mixture (where Me2pipdt = N,N'-dimethyl-piperazine-2,3-dithione) in organic solutions to quantitatively dissolve Au, Pd, and Cu metal powders in mild conditions (room temperature and pressure) and short times (within 1 h in the reported conditions). A focus on the structural insights of the obtained coordination compounds is shown, namely [AuI2(Me2pipdt)]I3 (1), [Pd(Me2pipdt)2]I2 (2a) and [Cu(Me2pipdt)2]I3 (3), where the metals are found, respectively, in 3+, 2+ and
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: There is a strong medical demand to search for novel, more efficacious and safer than available, analgesics for the treatment of neuropathic pain. This study investigated antinociceptive activity of intraperitoneally administered 3-[4-(3-trifluoromethyl-phenyl)-piperazin-1-yl]-dihydrofuran-2-one (LPP1) and pregabalin in the chronic constriction injury (CCI) model of neuropathic pain in mice and evaluated these drugs' influence on motor coordination. In addition, microscopic examinations of the sciatic nerve were performed to assess, if a surgical method or drug treatment caused change
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four extracts of the marine-derived fungus Penicillium velutinum J.F.H. Beyma were obtained via metal ions stress conditions based on the OSMAC (One Strain Many Compounds) strategy. Using a combination of modern approaches such as LC/UV, LC/MS and bioactivity data analysis, as well as in silico calculations, influence metal stress factors to change metabolite profiles Penicillium velutinum were analyzed. From the ethyl acetate extract of the P. velutinum were isolated two new piperazine derivatives helvamides B (1) and C (2) together with known saroclazin A (3) (4S,5R,7S)-4,11-dihydroxy-guaia-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of spiro[pyrrolidine-2,3'-quinoline]-2'-one derivatives were designed and synthesized for the discovery of novel antifungal drugs. The bioactivities of all derivatives were screened by evaluating their inhibitory effects against chitin synthase (CHS) and antimicrobial activities in vitro. Enzyme inhibition experiments showed that all the synthesized compounds inhibited the chitin synthase. Compounds 4d, 4k, 4n and 4o showed inhibitory effects against CHS with IC50 values which were close to that of the control drug (polyoxin B). The results of enzyme kinetics experiment showed that th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dual α1A/1D-adrenergic receptor (AR) antagonists are a mainstay treatment for lower urinary tract symptoms (LUTS) associated with benign prostatic hyperplasia (BPH). Building on the phenylpiperazine pharmacophore of naftopidil, our previous work identified the linker region as a critical structural determinant for subtype selectivity. However, we recognized that the secondary hydroxyl group within the previously employed linker (e.g., in lead R-17) could represent a potential metabolic liability. In this study, we strategically optimized the linker moiety to achieve a precise balance between s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three new zinc(II) complexes, [ZnCl2L]·CH3OH (1), [ZnClL(NCS)]·2CH3OH·0.5H2O (2), and [ZnL(NCS)2]·CH3OH·H2O (3), where L is the zwitterionic form of 5-bromo-2-(((2-piperazin-1-yl)ethyl)imino)methyl)phenol, NCS is thiocyanate anion, were facile prepared by reaction of different molar ratio of L, zinc chloride and ammonium thiocyanate in methanol. The complexes were characterized by IR and UV-Vis spectroscopy. Detailed structures of the three complexes were confirmed by single crystal X-ray determination. The Zn atoms in the complexes are in tetrahedral coordination. The Schiff base ligand coord
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of novel N,N-diphenyl-2-[4-(substituted phenyl)piperazin-1-yl]acetamides was designed, synthesized and evaluated for anti-dopaminergic activity, anti-serotonergic activity and catalepsy induction studies in mice as an approach to novel potential antipsychotic agent. Antipsychotic activity of these compounds in terms of blocking of dopaminergic transmission was evaluated by their ability to inhibit apomorphine induced climbing behavior in mice and antiserotonergic activity of synthesized compounds was assessed by studying inhibition of 5-HTP induced head twitches. All the synthesized c
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Emerging evidence underscores the pivotal role of the NLRP3 inflammasome in the pathogenesis of inflammatory pain, positioning it as a promising therapeutic target. Herein, we reported the structure-based design, synthesis, and optimization of novel transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) antagonist bearing a 1-((2,2-difluorobenzo[d][1,3] dioxol-5-yl) methyl) piperazine scaffold, aiming to simultaneously address TRPV1-mediated neurogenic inflammation and NLRP3-dependent inflammatory signaling. A total of 48 compounds were synthesized and lead compound 3q demonstrated potent in vitro T
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel Pd(ii) double complex, [Pd(BAPP)][PdCl4], containing the 1,4-bis(3-aminopropyl)piperazine (BAPP) ligand is investigated. X-ray crystallography of a single crystal confirmed the structure of the [Pd(BAPP)][PdCl4] complex. The spectroscopic behavior was also elucidated using elemental analysis, nuclear magnetic resonance and Fourier-transform infrared spectroscopy, and mass spectrometry. The antimicrobial susceptibility of the [Pd(BAPP)][PdCl4] complex against all tested microbial strains was lower than that of the BAPP ligand except for C. albicans. The cytotoxic impacts of the BAPP lig
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel series of piperazinyl-thienopyrimidine acetamide derivatives (10a-l, 13a-b, and 16a) were rationally designed and synthesized as potential type II VEGFR-2 inhibitors based on the essential pharmacophoric features of sorafenib and the co-crystallized ligand in the VEGFR-2 crystal structure (PDB: 2OH4). The target compounds were prepared via a convergent synthetic route and confirmed by 1H NMR, 13C NMR, HRMS, and elemental analyses. In vitro VEGFR-2 kinase assays revealed inhibitory activity ranging from 0.056 to 1.346 μM, with compound 10d (4-methoxyphenyl) emerging as the most potent mem
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dysregulated thymidine phosphorylase (TP) activity has been closely associated with pathological angiogenesis, tumor progression and chronic inflammation. This enzyme underscores as attractive therapeutic target for anticancer intervention. In the present study, we describe the rational design and multi-step synthesis of a focused library of piperazine-linked bis-thiadiazole dibenzothioate (1-6) scaffolds. The chemical structures of all synthesized analogues were spectroscopically confirmed by 1H-NMR, 13C-NMR, and high-resolution electrospray ionization mass spectroscopy (HREIMS). All synthesi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background and Objectives: Cutaneous melanoma (CM) is widely regarded as the most aggressive form of skin cancer worldwide, showing a rising global incidence. It develops from the uncontrolled transformation of pigment-producing melanocytes. The aim of this study is to characterize the cytotoxic and anti-proliferative properties of two 1-(2-aryl-adamantyl)piperazine derivatives, 6 and 7, with a specific emphasis on their impact on melanoma cells. Both compounds are synthesized based on the adamantane core structure which increases drug-like properties of the lead compound phencyclidine I, with
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AMB-FUBINACA is a synthetic cannabinoid receptor agonist (SCRA), which has been associated with substantial abuse and health harm since 2016 in many countries including New Zealand. A characteristic of AMB-FUBINACA use in New Zealand has included the observation that forensic samples (from autopsies) and drugs seized by police have often been found to contain para-fluorophenylpiperazine (pFPP), a relatively little-characterised piperazine analogue that has been suggested to act through 5HT1a serotonin receptors. In the current study, we aimed to characterise the interactions of these two agent
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования