Adrenergic receptors are among the most studied G protein-coupled receptors. Activation or blockade of these receptors is a major therapeutic approach for the treatment of numerous disorders such as cardiac hypertrophy, congestive heart failure, hypertension, angina pectoris, cardiac arrhythmias, depression, benign prostate hyperplasia, anaphylaxis, asthma, and hyperthyroidism. Among all nine cloned adrenoceptor subtypes and the subsequent development of animal models, a significant target for various neurological conditions treatment is alpha1-adrenergic receptors. 2-{[4-(2-Methoxyphenyl)pipe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Emerging resistance to first-line antimalarial combination therapies threatens malaria treatment and the global elimination campaign. Improved therapeutic strategies are required to protect existing drugs and enhance treatment efficacy. We report that the piperazine-containing compound ACT-451840 exhibits single-digit nanomolar inhibition of the Plasmodium falciparum asexual blood stages and transmissible gametocyte forms. Genome sequence analyses of in vitro-derived ACT-451840-resistant parasites revealed single nucleotide polymorphisms in pfmdr1, which encodes a digestive vacuole membrane-bo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Studies are described on the toxicological analysis of the piperazine-derived designer drug 1-(4-methoxyphenyl)piperazine (MeOPP) in rat urine using gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS). The authors' systematic toxicological analysis (STA) procedure using full-scan GC-MS after acid hydrolysis, liquid-liquid extraction and microwave-assisted acetylation allowed the detection of MeOPP and its metabolites 1-(4-hydroxy phenyl)piperazine and 4-hydroxyaniline in rat urine after administration of a single dose corresponding to doses commonly taken by drug users. Therefore, this procedure shou
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Degeneration of dopaminergic nigrostriatal neurons in primate models of Parkinson's disease (PD) leads to an overactivity of excitatory glutamatergic projections from the subthalamic nucleus (STN) to the output nuclei of the basal ganglia resulting in rigidity and akinesia. The selective alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionate (AMPA) antagonist 6-nitro-sulfamoyl-benzo-quinoxaline-dione (NBQX) and the competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) antagonist 3-carboxy-piperazin-propyl phosphonic acid (CPP) ameliorate parkinsonian symptomatology when co-administered with threshold doses of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of 1-[2-[bis (4-fluorophenyl)methoxy]ethyl]-4-(3- phenylpropyl) piperazine dihydrochloride (I-893) on the central nervous system were behaviorally and electroencephalographically investigated. Intraperitoneally injected I-893 (5-10 mg/kg) dose-dependently increased spontaneous motor activity in mice, but repeated injections did not affect the increase in the locomotor activity. In reserpinized mice, spontaneous motor activity was not increased by oral I-893. In alpha-MPT-treated mice, the motor activity was lower than that in vehicle-treated animals with intermediate doses (10-40 m
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Piperazine-pyridine-conjugated analogs were synthesized and evaluated for aldose reductase inhibition for treating diabetes mellitus.
MATERIALS AND METHODS: All synthesized compounds were structurally characterized by spectral studies. In addition, in silico ADME and cardiotoxicity predictions, molecular docking studies against aldose reductase (4JIR), and density functional theory (DFT) analysis were performed to evaluate the pharmacokinetic properties, binding interactions, and electronic characteristics of the synthesized compounds. The compounds were subsequently evaluated f
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is the leading form of dementia in the United States and the world. The pathophysiology of AD is complex and multifaceted. Accumulation of senile plaques and neurofibrillary tangles (NFTs) are hallmarks of AD. The aggregation of amyloid β (senile plaques) and tau tangles (NFTs) results in the death of neurons in the cortex and hippocampus, which manifests itself in cognitive decline and memory loss. Current therapies rely on conventional approaches that have only treated the underlying symptoms without disease modification. Data from clinical studies point to a complex
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we proposed the design, synthesis of a new compound 2-(4-((1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl)piperazin-1-yl)ethan-1-ol (LQFM032), and pharmacological evaluation of its anxiolytic-like effect. This new compound was subjected to pharmacological screening referred to as Irwin test, prior to sodium pentobarbital-induced sleep, open-field and wire tests. The anxiolytic-like effect of this compound was evaluated using elevated plus maze and light-dark box tests. In addition, the mnemonic activity was evaluated through step-down test. In sodium pentobarbital-induced sleep test, LQFM032 d
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The multidrug efflux system in bacteria can reduce antibiotic concentration inside the cell, leading to failure in the treatment of bacterial diseases. This study evaluated the influence of two efflux pump inhibitors (EPIs), phenylalanine arginyl ß-naphthylamide (PAßN) and 1-(1-naphthylmethyl)-piperazine (NMP), on the gene expression of three multidrug efflux systems, AcrAB, AcrEF and EmrAB in Escherichia coli bovine mastitis isolates resistant to ampicillin and sulfamethoxazole/trimethoprim simultaneously. Each isolate had at least three multidrug efflux system genes. The acrA and acrB had th
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The asymmetric unit of the title dichloro-methane hemisolvate, C(24)H(33)N(5)S·0.5CH(2)Cl(2), comprises an adamantan-yl/triazole derivative and half a CH(2)Cl(2) mol-ecule of crystallization; the latter is disordered about a twofold axis of symmetry. The piperazine ring has a chair conformation and the two N-bound substituents occupy equatorial positions. The piperazine residue is almost normal to the triazole ring [N-N-C-N torsion angle = -79.9 (3)°] so that to a first approximation, the mol-ecule has an L-shape. Linear supra-molecular chains parallel to [001] are formed via C-H⋯S inter-actio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Agmatine is an endogenous brain metabolite, decarboxylated arginine, which has neuroprotective properties when injected intraperitoneally (i.p.) into rat pups following hypoxic-ischemia. A previous screen for compounds based on rat brain lysates containing agmatinase with assistance from computational chemistry, led to piperazine-1-carboxamidine as a putative agmatinase inhibitor. Herein, the neuroprotective properties of piperazine-1-carboxamidine are described both in vitro and in vivo. Organotypic entorhinal-hippocampal slices were firstly prepared from 7-day-old rat pups and exposed in vit
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Excessive levels of dopamine in the synaptic cleft, induced by cocaine for example, activates dopaminergic receptors, mainly D1R, D2R, and D3R subtypes, contributing to neurotoxic effects. New synthetic 1-[(2,3-dihydro-1-benzofuran-2-yl)methyl]piperazine derivatives (the LINS01 compounds), designed as histaminergic receptor (H3R) ligands, are also dopaminergic receptor ligands, mainly D2R and D3R. This study aims to evaluate the neurotoxicity of these new synthetic LINS01 compounds (LINS01003, LINS01004, LINS01011, and LINS01018), as well as to investigate their protective potential on a cocai
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: 4-(piperazin-1-yl)-8-(trifluoromethyl)pyrido[2,3-e][1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine (1) is a small-molecule which demonstrated a sub-nM inhibitory potency toward the histamine H4 receptor (H4R). However, it was found to be mutagenic in an in vitro Ames assay. Metabolic bioactivation of 1 could potentially arise from the piperazine moiety by forming reactive intermediates such as glyoxal, aldehyde-imine and/or iminium ion, which could all lead to genotoxicity. The aim of this study was to investigate bioactivation of 1 to determine the potential causes of the genotoxicity and mitigate
Письмо в редакциюПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, [Cd(C6H12NOS2)2(C4H10N2)], features a distorted square-pyramidal coordination geometry about the central Cd(II) atom. The di-thio-carbamate ligands are chelating, forming similar Cd-S bond lengths and define the approximate basal plane. One of the N atoms of the piperazine mol-ecule, which adopts a chair conformation, occupies the apical site. In the crystal, supra-molecular layers propagating in the ac plane are formed via hy-droxy-O-H⋯O(hy-droxy), hy-droxy-O-H⋯N(terminal-piperazine) and coordinated-piperazine-N-H⋯O(hy-droxy) hydrogen bonds; the layers also feature methine
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Analogs of benztropine (BZT) bind to the dopamine (DA) transporter and inhibit DA uptake but often have behavioral effects that differ from those of cocaine and other DA-uptake inhibitors. To better understand these differences, we examined the relationship between locomotor-stimulant effects of cocaine, 1-{2-[bis-(4-fluorophenyl)methoxy]ethyl}-4-(3-phenylpropyl)-piperazine (GBR 12909), and BZT analogs [(3alpha-[bis(4'-fluorophenyl)methoxy]-tropane) (AHN 1-055) and (N-allyl-3alpha-[bis(4'-fluorophenyl)methoxy]-tropane) (AHN 2-005)] and their in vivo displacement of the DA transporter ligand [1
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Yonkenafil is a promising drug for treatment of male erectile dysfunction. Previous studies showed that the piperazine-N,N'-deethylation metabolite, piperazine-N-deethylation metabolite, and piperazine-N-deethylation-N,N'-deethylation metabolite were the major metabolites of yonkenafil after extensive metabolism. We developed a sensitive and selective method for the simultaneous quantification of yonkenafil and its major metabolites using high-throughput liquid chromatography with tandem mass spectrometry. Analytes and internal standard were extracted from a small quantity of plasma (50 μL) us
Оценочное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bucinnazine (1-butyryl-4-cinnamylpiperazine) is a synthetic opioid recently discovered in heroin seized samples in the U.S and in Europe. It was first synthesized in the late 1960s and has been used for the treatment of cancer-associated chronic pain in China for many years. Bucinnazine is one of the most potent compounds among the series of piperazines, which also include other relevant compounds, such as MT-45, AD-1211, and 2-methyl-AP-237, a methylated derivative of bucinnazine. Bucinnazine is considered a μ-selective opioid, binding primarily to the μ-opioid receptor. However, bucinnazine
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four different muscle relaxants were compared as to their effects on tonic Ascaris suum muscle to: physiological activity, intracellular response to regulatory light chain phosphorylation, and receptor pharmacology. Perfusion of Ascaris suum muscle with each relaxant, gamma-aminobutyric acid, avermectin, piperazine and chlorpromazine resulted in a dose-dependent loss of muscle tone. Comparison of intracellular effects indicated that gamma-aminobutyric acid and avermectin perfusion initiated an increase in the levels of dephosphorylated regulatory light chain while piperazine increased first si
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activity of 15 compounds, given alone or in mixtures [butamisole, cambendazole, caviphos, febantel (alone or with trichlorfon), fenbendazole, ivermectin, levamisole-piperazine, oxfendazole, oxibendazole, pyrantel pamoate (alone or with piperazine-carbon disulfide complex), thiabendazole (alone or with piperazine or with trichlorfon), tioxidazole, and trichlorfon], against Thelazia lacrymalis was evaluated in 102 equids. Determination of activity was based on comparison of infection rate in treated animals examined at necropsy with infection rate of dead equids in our contemporary surveys. None
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cardiovascular diseases remain a leading cause of morbidity and mortality worldwide, and durable suppression of low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) via genome editing represents a promising therapeutic strategy. Here, we report the rational design of a piperazine-derived bis-tertiary amine ionizable lipid (M10) and its optimized lipid nanoparticle formulation (M10-F4) for efficient and liver-targeted CRISPR/Cas9 delivery. Compared with benchmark lipids such as SM-102, M10 enables a reduced molar ratio of ionizable lipid while maintaining high nucleic acid encapsulation efficiency (>80%
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования