In recent times, the development of combination therapy has been a focal point in drug discovery. This article explores the potential synergistic effect of co-administration of Bcl2 inhibitor Venetoclax and BET inhibitor JQ1. We envisioned that the 'dual-site'-binding of Bcl2 has significant prospects and paves the way for the next round of rational design of potent Waldenström macroglobulinemia (WM) therapy. The preferential binding mechanisms of the multi-catalytic sites of the Bcl2 enzyme have been a subject of debate in the literature. This study conducted a systematic procedure to explore
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mono(M1-M5)- and di(DM1-DM5)-sulfonamide derivatives were synthesized by the reaction of 4-iodobenzenesulfonyl chloride compound and aniline derivatives in basic medium. The structures of sulfonamide derivatives were characterized by spectroscopic and X-ray diffraction methods. All compounds were screened for acetylcholinesterase (AChE) inhibitory studies and 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazil (DPPH) radical scavenging activities. Among the compounds tested, compound M1 showed the best activity against both AChE (IC50 =42.09 μg/mL for AChE) and DPPH (IC50 =9.94 μg/mL for DPPH). By placing compounds
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of structural analogs of aryl sulfonamide hybrid compounds were synthesised and their cytotoxic activity was evaluated against three human breast cancer cell lines (MCF-7, MDA-MB-231 and Hs 578T). The compounds were designed through electronic, hydrophobic and steric modifications using the chemical structure of N-{4-[(2-hydroxy-3-methoxy-5-propylphenyl)sulfamoyl]phenyl}acetamide (referred to as compound 7) as a starting point to then assess a structure-activity relationship (SAR) study. From the data generated, we observed that compounds 9, 10 and 11 (which have modifications in the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two edible Pleurotus species, namely, Pleurotus citrinopileatus and Pleurotus djamor grown in the media of mulberry shavings which were substituted with myrtle, bay laurel, and rosemary leaves were studied. According to volatile profiles, 13 aldehydes, 8 ketones, 7 alcohols, 5 aromatic compounds and 4 terpenes were totally identified. Rosemary leaves were very effective for decreasing the concentrations of some oxidation products in Pleurotus citrinopileatus, but the same impact was not seen in Pleurotus djamor. The high amount of benzaldehyde (41.80 %) detected in bay laurel medium might have
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Copper complexes containing 4-nitrobenzohydrazide (4-NH), [Cu(4-NH)2 (ClO4 )2 ] (1), [Cu(4-NH)2 (NO3 )2 ] (2) and [Cu(4-NH)2 Br2 ] (3), were synthesized and characterized by various spectroscopy. DFT calculations have revealed a distorted octahedral for 1, 2 and 3. DNA interactions of 1-3 toward calf-thymus DNA were investigated by absorption titration, viscosity, fluorescence spectroscopy and gel electrophoresis. All complexes bind to DNA via intercalation mode. The Kb values have shown the binding ability in the order of 3>2>1. The in vitro cytotoxicity of 1-3 was tested against two human ca
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In our continuous screening for bioactive microbial natural products, the culture extracts of a terrestrial Actinomycetes sp. GSCW-51 yielded two new metabolites, i. e., 5-hydroxymethyl-3-(1-hydroxy-6-methyl-7-oxooctyl)dihydrofuran-2(3H)-one (1), 5-hydroxymethyl-3-(1,7-dihydroxy-6-methyloctyl)dihydrofuran-2(3H)-one (2), and two known compounds; 5'-methylthioinosine (3), and 5'-methylthioinosine sulfoxide (4), which are isolated first time from any natural source, along with four known compounds (5-8). The structures of the new compounds were deduced by HR-ESI-MS, 1D and 2D NMR data, and in com
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Petroleum ether (PE), chloroform (CH), ethyl acetate (EA) and butanol (BU) fractions were obtained from ethanol extracts of the roots (SPR) and the above ground (SPH) parts of S. pygmaea. PE fractions were evaluated by GC/MS for profiling the terpenoids and the fatty acids of the plant. 29 compounds in total including saturated (major palmitic acid), unsaturated (major linoleic acid) fatty acids and triterpenes were tentatively determined. Short-term extraction methods might be preferred to avoid esterification of fatty acids. Phytochemical profiles of SPR-PE and SPH-PE were found to be simila
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Microalgae, due to its rapid growth, low nutritional requirements, and versatility of adaptation to different environmental conditions, has aroused the biotechnological interest, synthesizing novel molecules with antioxidant, anticoagulant, anti-inflammatory, antitumor, and antimicrobial activities. In this sense, we carried out the bioprospection of Chaetoceros muelleri, a marine diatom employed in aquaculture, as a candidate to the development of new drugs for the treatment of bacterial infections. The chemical profile of extracts in different solvents (hexane, chloroform, methylene chloride
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Curcumin has a wide range of pharmacological activities, which can be used to treat tumors, inflammation and other diseases. However, curcumin's poor solubility and low bioavailability limit its application. In this article, the structure of curcumin was modified with boron trifluoride ether to change fluorescent labeling. The compounds were then embedded into the hydrophobic cavity of α-cyclodextrin and hydroxypropyl β-cyclodextrin to form inclusion complexes. The two inclusion complexes have excellent photophysical properties, and the maximum emission wavelength is in the range of 550-565 nm
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several studies reported that rabbiteye blueberry (Vaccinium ashei Reade) leaves present promising biological properties. To the best of our knowledge, no study investigated the possible application of their hydroalcoholic extract for treating mood disorders. Herein, we evaluated if the hydroalcoholic extract of rabbiteye blueberry (Vaccinium ashei Reade) leaves (HEV) promotes an antidepressant-like effect in rodents using chronic experimental approaches. The effect of repeated administration of HEV (50 mg/kg, p.o.) on the immobility time was assessed in the forced swimming test (FST) in an un
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Schistosomiasis, a tropical disease caused by flatworms, may affect the liver, spleen, bladder, and intestine. Casearia sylvestris Swartz, a medicinal plant, displays antiprotozoal, antimicrobial, antifungal, and antiulcer activities. We have evaluated the in vitro schistosomicidal activity of two C. sylvestris varieties against Schistosoma mansoni adult worms at concentrations between 12.5 and 200 μg/mL. At 100 and 200 μg/mL, the ethanolic C. sylvestris var. sylvestris leaf extract enriched in casearin-like diterpenes eliminated 100 % of the parasites after incubation for 72 h and 48 h, respe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, the anticholinesterase effects of the extracts and isolated compounds from the roots of endemic Prangos uechtritzii Boiss & Hausskn (Apiaceae) are reported. A novel polyacetylenic compound; (+)-8-O-methyloplopantriol A along with two known polyacetylenes; (-)-panaxynol, (+)-falcarindiol and fifteen known coumarin derivatives; umbelliferone, 6-formylumbelliferone, suberosin, 7-demethylsuberosin, (+)-ulopterol, tamarin, psoralen, imperatorin, (+)-oxypeucedanin, (+)-oxypeucedanin hydrate, (+)-oxypeucedanin methanolate, (+)-marmesin, (-)-prantschimgin, (+)-decursinol, and (-)-adicar
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mauritia flexuosa Linnaeus filius (buriti or aguage; Arecaceae) is a palm used by traditional medicine in Brazil to treat dysentery and diarrhea. Our group showed that the soluble dichloromethane (CH2 Cl2 ) fraction from EtOH extract from M. flexuosa stems inhibited the growth of methicillin-susceptible Staphylococcus aureus (MSSA) and methicillin-resistant S. aureus (MRSA) and it is rich in phenolic compounds. This study aimed to isolate new phenolic compounds from CH2 Cl2 fraction from M. flexuosa stems with in vitro antibacterial activity. The crude CH2 Cl2 fraction was fractionated by gel
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To integrate the active advantages of 18β-glycyrrhetinic acid (18β-GA) and emodin, improve bioavailability, increase efficiency, and reduce toxicity, a one-step innovative synthetic route was set up for the first time: 4-dimethylaminopyridine (DMAP) was used as catalyst, 1-ethyl-(3-dimethylaminopropyl)carboimide hydrochloride (EDCI) as condensation agent, dry dichloromethane (DCM) as solvent at 25 °C for 12 h, the three target products were obtained and purified by high performance liquid chromatography (HPLC), the chemical structures of them were characterized by nuclear magnetic resonance (N
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diabetes mellitus is a typical life threatening of disease, which generate due to the dysfunction of β cells of pancreas. In 2014, WHO stated that 422 million people were infected with DM. The current pattern of management of diabetes included synthetic or plant based oral hypoglycemic drugs and insulin but drug resentence is become a very big issues in antidiabetic therapy. Thus, it's very earnest to discover now medication for this disease. Now the days, it is well acknowledged that diabetic patients are more prone towards covid and related complications. Thus, medical practitioners reformed
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The dichloromethane extract of the cashew nuts from Anacardium occidentale was fractionated by rotation locular countercurrent chromatography aimed at discovering metabolites that could be useful as new models for photosynthesis inhibitors. The chemical fractionation afforded a complex mixture of anacardic acids, which upon catalytic hydrogenation yielded anacardic acid (1). Methylation of 1 via reaction with diazomethane afforded an ester 2. Both compounds were evaluated using polarographic approaches and fluorescence studies of chlorophyll a (ChL a). The in vitro assays informed the decision
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, the cytotoxic activity of acetone extracts of Cladonia mitis was assessed with respect to the content of usnic acid, a secondary metabolite commonly present in this species. Following quantitative HPLC analysis of the extracts, usnic acid was isolated by preparative chromatography. The study of cytotoxic activity was performed using the MTT test on three melanoma cell lines - HTB140, A375 and WM793. The selectivity of action was also assessed by comparing the effect towards normal human keratinocytes HaCaT. The results showed a dose-dependent cytotoxic activity of the extracts t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: It has been reported that intestinal ischemia-reperfusion injury (IIRI) is closely related to inflammatory response, apoptosis and oxidative stress. Ellagic acid (EA) has been proved to have antioxidant and anti-inflammatory effects and can inhibit tumor angiogenesis. The purpose of this study was to investigate the protective effects of EA on IIRI in mice.
METHODS: A mouse model of IIRI was established by clamping the mesenteric artery. Effects and mechanisms of EA on IIRI were investigate by transcriptomics combined with functional experiments.
RESULTS: The symptoms of IIRI wer
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Intestinal ischemia-reperfusion injury (IIRI) is a common clinical disease that can be life-threatening in severe cases. This study aimed to investigate the effects of ethyl gallate (EG) on IIRI and its underlying mechanisms. A mouse model was established to mimic human IIRI by clamping the superior mesenteric artery. Transcriptomics techniques were used in conjunction with experiments to explore the potential mechanisms of EG action. Intestinal histomorphological damage, including intestinal villi damage and mucosal hemorrhage, was significantly reversed by EG. EG also alleviated the oxidativ
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study evaluated the diuretic and antiurolithic effect of methanolic extract (MEGHL), dichloromethane (DCM), and ethyl acetate (EtA) fractions obtained from the leaves of Garcinia humilis, a medicinal plant known as achachairu and native to South American countries such as Bolivia, Peru, and Brazil. For the analysis of diuretic effect, the female rats received the treatment with MEGHL (3, 10, and 30 mg/kg), DCM (1, 3 and 10 mg/kg), EtA (1, 3, and 10 mg/kg), hydrochlorothiazide (HCTZ; 10 mg/kg), or vehicle (VEH) after an overload of saline solution. At the end 8 h of the experiment, the uri
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования