This study compares bovine leukocyte beta-adrenergic receptor densities to that of the rat, demonstrates for the first time a functional beta(2)-adrenergic receptor signaling pathway in steer neutrophils, and investigates the effect of an inflammatory stimulus on that signaling pathway. The beta(1)-/beta(2)-adrenergic antagonist ([3H])CGP-12177 demonstrated that rat lymphocyte specific binding-site density was highest, followed by steer and dairy cow lymphocytes, and lastly steer and dairy cow neutrophils. The beta(2)-adrenergic agonist terbutaline stimulated steer neutrophil adenosine 3,5-cyc
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New beta-adrenergic receptor antagonists, 2-(R)-(+)- and 2-(S)-(-)-1-(9H-carbazol-4-yl-oxy)-3-[[1-(fluoromethyl)ethyl]amino ]-2-propanol ((S)- and (R)-fluorocarazolols), were labeled with fluorine-18 at the no-carrier-added level by reductive alkylation of desisopropylcarazolol (4-(2-hydroxy-3-amino-1-propoxy)carbazole) with [18F]fluoroacetone. The latter was prepared by nucleophilic substitution of fluoride on acetol tosylate and may serve as a useful synthetic precursor for other radiotracers. The radiochemical yield of [18F]fluorocarazolol (500-1200 Ci/mmol) from [18F]fluoride was 40 +/- 10
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Most β-blockers may induce weight gain, dysglycemia, and dyslipidemia. Nebivolol is a third-generation β1-blocker with vasodilating properties mediated by β3 adrenergic receptors (β3AR). We investigated whether nebivolol is able to induce β3AR-mediated lipolysis, uncoupling protein 1 (UCP1), and size-reduction in human adipocytes.
METHODS: Human visceral (n = 28) and subcutaneous adipose tissue (n = 26) samples were used to obtain differentiated subcutaneous and visceral preadipocytes. Adipocytes were used to verify the effects of nebivolol onlipolysis, uncoupling protein 1 (UCP1)
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The new beta3-adrenoceptor is present in the gastrointestinal tract of various species. This study aimed to show that this receptor modulates human colonic motility in vitro. We used circular muscle strips from the human colon suspended in single organ baths containing Krebs solution and subjected to an initial 1.5-2 g tension. We measured the effects of different beta3-adrenoceptor agonists, including SR 59104A (N-[(6-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-(2R)-2-yl)methyl]-(2 R)-2-hydroxy-2-(3-chlorophenyl)ethanamine hydrochloride), SR 59119A (N-[(7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-(2R)-2-
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of catecholamines and adrenergic blocking agents were studied in vivo on the blood pressure and heart rate of the unanaesthetized American bullfrog, Rana catesbeiana. Bullfrogs were chronically cannulated with a T cannula in the right sciatic artery. The mean systemic arterial blood pressure prior to the infusion of catecholamines was 18.5 +/- 1.5 mm Hg. Mean preinfusion heart rate was 30.9 +/- 2.0 beats/min. Epinephrine elicited the largest increase in blood pressure, with an accompanying decrease in heart rate. Norepinephrine and phenylephrine were less effective. Isoproterenol w
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of a series of (E)-1-amino-3-[2-(2-isoxazolylethenyl)phenoxyl-2-propanols is described. These compounds were found to have beta- and alpha-adrenergic blocking properties, as well as hypotensive and antihypertensive properties. The beta-adrenoceptor antagonism of all these compounds was more pronounced than their alpha-sympatholytic and hypotensive activity. 3a was 16 times more potent than labetalol in beta-adrenergic receptor blockade and was effective in lowering blood pressure in acute trials on spontaneously hypertensive rats at a dosage of 15 mg/kg. Structure-activity consid
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Baclofen given intraperitoneally (i.p.) to rats caused a dose-dependent decrease in food intake. 2. Bicuculline or picrotoxin (GABAA-antagonist) and methergoline (5-HT antagonist) decreased the anorectic effect of baclofen. 3. Pimozide (dopamine receptor blocker), phenoxybenzamine and propranolol (alpha and beta adrenergic blockers) did not diminish the baclofen effect, but even increased the anorexia induced by the drug. 4. It can be postulated that, at least partially, GABAA receptor mechanism, GABA-5HT receptor complex and/or 5-HT mechanism may be involved in baclofen induced anorexia.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Expression of tyrosine hydroxylase (TH), the rate-limiting enzyme of catecholamine (CA) synthesis, was studied in quail neural crest (NC) cultures to investigate the role of environmental factors in the development of the adrenergic phenotype. First, the activity of the quail TH gene promoter was analyzed in immortalized quail NC cells by transient transfection assay. We found that chick embryo extract (CEE), which is known to trigger adrenergic differentiation of NC cells in vitro, strongly enhanced reporter gene transcription. A sequence of only 77 nucleotides, including a cAMP-responsive el
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Since both glucocorticoids and catecholamines are involved in the regulation of normal blood pressure, we investigated the modulation of beta-adrenergic receptors of cultured rat arterial smooth muscle cells by glucocorticoids. The synthetic glucocorticoids dexamethasone and RU 28362, at 10(-8) M concentration, increased maximum beta-adrenergic binding but had no effect on the dissociation constant (Kd). Each steroid caused an increase in maximum [3H]dihydroalprenolol binding over the concentration range of 10(-8) to 10(-6) M, but not at 10(-9) M. The glucocorticoid effect on beta-adrenergic r
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Preeclampsia (PE) is a pregnancy-specific hypertensive disorder characterized by systemic endothelial dysfunction and a profound anti-angiogenic state driven by elevated soluble fms-like tyrosine kinase-1 (sFlt-1). While the third-generation β1-AR nebivolol promotes vasodilation partially via receptor β3-AR activation, whether its protective effects can reverse the complex anti-angiogenic and hypoxic stress of PE remains unclear.
AIMS: This study aimed to determine the functional and molecular effects of nebivolol in a PE-like endothelial microenvironment and to understand the spe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We investigated the effect of a single bout of exercise on leptin mRNA levels in rat white adipose tissue. Male Sprague-Dawley rats were randomly assigned to an exercise or control group. Acute exercise was performed on a rodent treadmill and was carried out to exhaustion, lasting an average of 85.5 +/- 1.5 min. At the end of exercise, soleus muscle and liver glycogen were reduced by 88% (P < 0.001). Acutely exercised animals had lower (P < 0.05) leptin mRNA levels in retroperitoneal but not epididymal fat, and this was independent of fat pad weight. To test the hypothesis that beta(3)-adrener
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transmembrane second messenger signalling systems regulate differentiation, growth and homeostatic responses during fetal development. The beta-adrenergic adenylate cyclase system is the best studied of these and has been used as a model to investigate the control of developmental processes. In tissues such as lung, heart and parotid, beta-adrenergic responsiveness of adenylate cyclase increases during development. In the developing fetal lung beta-receptor concentration increases during gestation or after glucocorticoid treatment, but cannot fully explain enhanced adrenergic responsiveness. T
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Norepinephrine (NE) modulates cognitive function, arousal, attention, and responses to novelty and stress, and also regulates neuroinflammation. We previously demonstrated behavioral and immunomodulatory effects of beta-adrenergic pharmacology in mouse models of Alzheimer's disease (AD). The current studies were designed to block noradrenergic signaling in 5XFAD mice through 1) chemogenetic inhibition of the locus coeruleus (LC), 2)pharmacologic blocking of β-adrenergic receptors, and 3) conditional deletion of β1- or β2-adrenergic receptors (adrb1 or adrb2) in microglia. First, brain-wide AD
СтатьяПрепринтПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Norepinephrine (NE) modulates cognitive function, arousal, attention, and responses to novelty and stress, and it also regulates neuroinflammation. We previously demonstrated behavioral and immunomodulatory effects of beta-adrenergic pharmacology in mouse models of Alzheimer's disease (AD). The current studies were designed to block noradrenergic signaling in 5XFAD mice through (1) chemogenetic inhibition of the locus coeruleus (LC), (2) pharmacologic blocking of β-adrenergic receptors, and (3) conditional deletion of β1- or β2-adrenergic receptors (adrb1 or adrb2) in microglia.First, brain-wi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have investigated the role of nitric oxide (NO) in relaxations to beta-adrenoceptor agonists in mesenteric artery from wild-type (WT) and NO synthase-3 knockout (NOS-3-KO) mice. Isoprenaline, formoterol and BRL 37344 ((R(),R())-(+/-)-4-[2-[(2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl)amino]propyl]phenoxyacetic acid) were chosen as non-selective and beta(2)- and beta(3)-adrenoceptor agonists, respectively. Atenolol, ICI 118,551 ((+/-)-1-[2,3-(dihydro-7-methyl-1H-inden-4-yl)oxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-butanol hydrochloride) and SR59230A (1-(2-ethylphenoxy)-3-[[(1S)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenyl
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Beta-adrenoceptor-mediated relaxation of guinea-pig taenia caecum was investigated by studying the effects of BRL37344, CGP12177 and norepinephrine. These drugs caused graded relaxation of the guinea-pig taenia caecum. The concentration-response curves for these drugs were unaffected by propranolol, atenolol, butoxamine, prazosin, yohimbine and phentolamine. Bupranolol produced shifts of the concentration-response curves for these drugs. Schild regression analyses carried out for bupranolol against BRL37344, CGP12177 and norepinephrine gave pA2 values of 5.79, 5.61 and 5.53, respectively. CGP1
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nebivolol is a third-generation β1-adrenoceptor blocker with β3 agonistic properties (AR). It has a low oral bioavailability that is speculated to be due to its hepatic first-pass metabolism. Inflammation is known to suppress the clearance of drugs with efficient hepatic metabolism. However, inflammation does not influence nebivolol clearance. Therefore, we looked into the mechanism involved in the drug's low bioavailability and stereoselectivity. Single 1 mg/kg i.v. or intraperitoneal (i.p.) or 2 mg/kg oral doses were administered to male Sprague-Dawley rats and the plasma nebivolol concentra
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Temporomandibular joint (TMJ) receives rich sympathetic innervations that may contribute to TMJ pain through the local release of sympathomimetic amines. The aim of this study was to determine whether blockade of β-adrenoceptors in the TMJ of male and female rats reduces formalin-induced TMJ nociceptive behaviour.
METHODS: We co-administrated each one of the selective β(1) -, β(2) - and β(3) -adrenoceptors antagonists, atenolol, ICI 118.551 and SR59230A, respectively, with formalin in the TMJ of male and proestrus and dioestrus female rats. Because intra-temporomandibular joint fo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have recently shown that the beta-adrenoceptor ligands CGP 12177, bupranolol, and SR 59230A (aryloxypropanolamines), but not BRL 37344 and CL 316243 (phenylethanolamines), exhibit significant affinity for alpha1-adrenoceptors and that CGP 12177 displays partial agonist properties at alpha-adrenoceptors in rat pulmonary artery. In this study, bupranolol and SR 59230A were further evaluated for their potential alpha-adrenoceptor mediated effects (i.e., agonist and/or antagonist properties) in rat intralobar pulmonary artery and compared with BRL 37344 and CL 316243. Bupranolol induced a relax
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Experiments were carried out to characterize the [3H]CGP12177 binding sites in the microsomal fraction from the guinea pig taenia caecum. 2. The Scatchard plot in the absence of butoxamine (10(-4) M) or bupranolol (10(-4) M) was concave, suggesting two affinity sites: high and low affinity binding sites. 3. The Scatchard plot in the presence of butoxamine gave a straight line, indicating only the low affinity site. 4. The Scatchard plot in the presence of bupranolol was undetectable. 5. These results suggest that the high affinity binding sites for [3H]CGP12177 correspond to beta 2-adrenoce
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.