N-nitrosodiethylamine (NDEA) is able to induce tumours in the rat oesophagus. It has been suggested that this could be due to tissue specific expression of NDEA activating cytochrome P450 enzymes. We investigated this by characterizing the oesophageal monooxygenase complex of male Wistar rats and comparing it with that of the liver. Total amount of cytochrome P450, NADPH P450 reductase, cytochrome b5 and cytochrome b5 reductase of the oesophageal mucosa was approximately 7% of what was found in the liver. In addition, major differences were found in the cytochrome P450 isoenzyme composition be
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human lymphoid cells (Raji) were exposed to water-soluble compounds from cigarette smoke (CS) generated in a smoking machine. DNA damage, as detected by alkaline single-cell microelectrophoresis (COMET assay), was induced in a time- and concentration-dependent manner in the cells. Most of the rapidly induced DNA damage was attributable to direct-acting compounds since cytochrome P450-related metabolic activities (ethoxy- and pentoxyresorufin-O-deethylases and coumarin-7-hydroxylase) were absent or very low. In addition, induction of DNA damage could be inhibited only slightly by beta-naphthofl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The cynomolgus monkey is an animal species widely used to study drug metabolism because of its evolutionary closeness to humans. However, drug-metabolizing enzyme activities have not been compared in various parts of the liver and small intestine in cynomolgus monkeys. In this study, therefore, drug-metabolizing enzyme activities were analyzed in the liver (the five lobes) and small intestine (six sections from the duodenum to the distal ileum). 7-Ethoxyresorufin O-deethylation, coumarin 7-hydroxylation, paclitaxel 6α-hydroxylation, diclofenac 4'-hydroxylation, tolbutamide methylhydroxylation,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The role of cytochrome P-450s (CYPs) in S-mephobarbital N-demethylation was investigated by using human liver microsomes and cDNA-expressed CYPs. Among the 10 cDNA-expressed CYPs studied (CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, and CYP3A4), only CYP2B6 could catalyze S-mephobarbital N-demethylation. The apparent K(m) values of human liver microsomes for S-mephobarbital N-demethylation were close to that of cDNA-expressed CYP2B6 (about 250 microM). The N-demethylase activity of S-mephobarbital in 10 human liver microsomes was strongly correlated with immunodetec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Large interindividual differences occur in human nicotine disposition, and it has been proposed that genetic polymorphisms in nicotine metabolism may be a major determinant of an individual's smoking behaviour. Hepatic cytochrome P4502A6 (CYP2A6) catalyses the major route of nicotine metabolism: C-oxidation to cotinine, followed by hydroxylation to trans-3'-hydroxycotinine. Nicotine and cotinine both undergo N-oxidation and pyridine N-glucuronidation. Nicotine N-1-oxide formation is catalysed by hepatic flavin-containing monooxygenase form 3 (FMO3), but the enzyme(s) required for cotinine N-1'
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The in vitro hepatic metabolism of lignocaine to monoethylglycinexylide (MEGX) is mediated by CYP3A4 and that of coumarin to 7-hydroxycoumarin (7OHC) by CYP2A6. We investigated the usefulness of monitoring serum MEGX concentrations (after 1 mg kg-1 lignocaine i.v.) and urinary 7OHC excretion (after 5 mg coumarin p.o.) to reflect liver function in patients with liver (n = 36), kidney (n = 12) and epileptic (n = 12) disease and in control subjects (n = 20). The extent of liver disease was assessed using measurements of serum aminoterminal propeptide (PIIINP) and Child-Pugh grades. 2. Serum co
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two cytochrome P450 isozymes, FA and FI, were isolated and characterized from liver microsomes of phenobarbital-induced baboons (Papio papio). The cytochrome FA possesses the same N-terminal amino acid sequence as P450 MK2 from crab-eating monkeys (Macaca irus) and closely resembles the human P450 3A isozymes. This cytochrome was able to oxidize nifedipine and hydroxylate testosterone at the 6 beta position. The second baboon cytochrome (FI) is closely related to the P450 2A subfamily and has the same N-terminal sequence as human P450 2A7. Like human P450 2A forms, it is highly active as a cou
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Quercetin, one of the most abundant natural flavonoids, has been reported to modulate the activity of several drug-metabolising enzymes. The aim of the present study was to investigate the effects of quercetin on cytochrome P450 (CYP) 1A2, CYP2A6, N-acetyltransferase (NAT2) and xanthine oxidase (XO) activity in healthy volunteers using caffeine as a probe drug. 2. Twelve unrelated, healthy volunteers were recruited to the study. There were two phases to the study; in the first phase, each subject was given a single oral dose of caffeine (one 100 mg capsule) with 150 mL water; in the second
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Drug-metabolizing enzyme activities were measured in livers from calves fed commercial milk replacer (nonfunctioning rumen [veal]), and those fed milk replacer supplemented with whole grain and hay from the first week of age (functioning rumen [ruminating calves]). After birth, cytochrome P450 and its NADPH-dependent reductase activities remained unchanged in veal calves; in ruminating calves they increased almost 50%. Cytochrome P450-mediated reactions, such as aniline hydroxylase activity, tripled in ruminating calves, but remained unchanged in veal calves. In both groups of calves, coumarin
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Smoking continues to be the leading preventable contributor to death worldwide. Twin studies have suggested a significant genetic contribution underlying most smoking behaviors (40-70% heritability estimates). Candidate gene studies of smoking phenotypes have identified several pharmacogenes implicated in nicotine's pharmacokinetics (CYP2A6, CYP2B6, CYP2A13, FMOs, UGTs, and OCT2), and nicotine's pharmacodynamic response in the central nervous system (nicotinic acetylcholine receptors, as well as through the dopaminergic and serotonergic systems). Subsequent genome-wide association studies (GWA
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
During tobacco and e-cigarette use, nicotine is mainly metabolized in the human liver by cytochrome P450 2A6 (CYP2A6). Given that a slower CYP2A6 metabolism has been associated with less vulnerability to develop nicotine dependence, the current studies sought to validate a novel CYP2A6 inhibitor, (5-(4-ethylpyridin-3-yl)thiophen-2-yl)methanamine (DLCI-1), for its effects on intravenous nicotine self-administration. Male and female mice were trained to self-administer nicotine across daily sessions. Once stable responding was achieved, DLCI-1 or vehicle control was administered prior to nicotin
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
(-)-Verbenone, a monoterpene bicyclic ketone, is a component of the essential oil from rosemary species such as Rosmarinus officinalis L., Verbena triphylla, and Eucalyptus globulus and is used for an herb tea, a spice, and a perfume. In this study, (-)-verbenone was found to be converted to 10-hydroxyverbenone by rat and human liver microsomal cytochrome p450 (p450) enzymes. The product formation was determined by high-performance liquid chromatography with UV detection at 251 nm. There was a good correlation between activities of coumarin 7-hydroxylation and (-)-verbenone 10-hydroxylation ca
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nicotine is a toxic alkaloid known to be responsible for the addictive feature of cigarettes. CYP2A6 genetic polymorphism among individuals was suspected to explain the relationship between cigarette smoking and related diseases. CYP2A6 works to slow nicotine metabolism and thus maintain a more prolonged nicotine concentration and increase nicotine exposure to the blood. We aimed to investigate the correlation between the CYP2A6 gene with the severity of coronary atherosclerosis. This cross-sectional study was conducted from April to July 2010 in Makassar Cardiac Centre, Dr Wahidin Sudirohusod
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer epidemiology, biomarkers & prevention : a publication of the American Association for Cancer Research, cosponsored by the American Society of Preventive Oncology2014eng
BACKGROUND: The ratio of 3'hydroxycotinine to cotinine, or nicotine metabolite ratio (NMR), is strongly associated with CYP2A6 genotype, CYP2A6-mediated nicotine and cotinine metabolism, and nicotine clearance. Higher NMR (faster nicotine clearance) is associated retrospectively with heavier smoking and lower cessation rates.
METHODS: NMR as a predictive biomarker of cessation outcomes is being investigated (NCT01314001). In addition to strong CYP2A6 genetic influences on NMR, demographic and hormonal factors alter NMR. Here, we analyzed, for the first time together, these sources of variatio
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The Food and Drug Administration has the authority to regulate tobacco product constituents, including nicotine, to promote public health. Reducing the nicotine content in cigarettes may lead to lower levels of addiction. Smokers however may compensate by smoking more cigarettes and/or smoking more intensely. The objective of this study was to test whether individual differences in the level of nicotine dependence (as measured by the Fagerstrom Test of Cigarette Dependence [FTCD]) and/or the rate of nicotine metabolism influence smoking behavior and exposure to tobacco toxicants
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Approximately 2.6 million children live with HIV globally, and efavirenz (EFV) is one of the most widely used antiretroviral agents for HIV treatment in children and adults. There are concerns about the appropriateness of current EFV dosing and it has been discussed whether EFV dosing should be adapted according to genotype in children as suggested for adults.
AIM: To investigate if pediatric EFV dosing should be guided by genetic variation in drug metabolizing enzymes rather than by body weight.
METHOD: EFV plasma concentrations measured for clinical purposes from all children l
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To explore the effect of demographics and single-nucleotide polymorphisms in cytochrome P450 (CYP) 2B6, 2A6, UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 2B7, and the constitutive androstane receptor (CAR) genes on efavirenz pharmacokinetics in a Chilean cohort affected with human immunodeficiency virus.
METHODS: Timed plasma samples obtained throughout the dosing interval were analyzed for efavirenz concentrations with liquid chromatography/tandem mass spectrometry. DNA from whole-blood samples was used for genetic analysis. Data were analyzed using a Mann-Whitney statistical test; furthermo
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A RP-HPLC method was developed for the assessment of caffeine and its metabolites in urine and was used for the evaluation of the CYP1A2, CYP2A6, xanthine oxidase (XO) and N-acetyl-transferase-2 (NAT-2) in vivo activities in 44 Greek volunteers (21 men, 23 women). Spot urine samples were analyzed 6 h after 200 mg caffeine consumption, following a 30 h methylxantine-free diet. The major urinary caffeine metabolites are 1-methyluric acid (1U), 5-acetylamino-6-formylamino-3-methyluracil (AFMU), 1-methylxanthine (1X), 1,7-dimethyluric acid (17U) and 1,7-dimethylxanthine (17X). CYP1A2, CYP2A6, XO a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The induction mechanism by pyrazole or phenobarbital of coumarin 7-hydroxylase (cytochrome P450coh) was investigated in DBA/2J male mice. The P450coh mRNA in the pyrazole-induced mice was increased gradually to a 20-fold higher level within 48 h, yet transcription of the P450coh gene was not affected. The half-life of P450coh mRNA, on the other hand, was at least 4-fold longer in the pyrazole-induced DBA/2J (approximately 6.0 h) than in control DBA/2J (approximately 1.5 h) male mice. The stabilization of P450coh mRNA, therefore, is the primary mechanism for the induction by pyrazole of coumari
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we have examined the presence and inducibility of phase I and II drug-metabolizing enzymes in the liver and nasal mucosa of Italian water frogs of control and pretreated with beta-naphthoflavone, phenobarbital and dichlobenil by using typical substrates for these enzymes along with polyclonal antibodies mainly raised against mammalian enzymes. The CYP content and various monooxygenase and phase II enzyme activities in the liver of this frog were found similar, when reported, to those of largely aquatic and semiaquatic frogs. The treatment with beta-naphthoflavone resulted in an
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования