The dissociation of [35S]t-butylbicyclophosphorothionate ([35S]TBPT) from binding sites on membranes from rat cerebral cortex, after addition of saturating concentrations of convulsant and depressant drugs, was studied. The addition of unlabeled TBPT, picrotoxinin, or pentamethylenetetrazol resulted in dissociation patterns that were monophasic and not distinguishable, suggesting that these convulsants bind competitively to the same (convulsant) sites. In contrast, gamma-aminobutyric acid (GABA) greatly facilitated [35S]TBPT dissociation by binding allosterically to the GABA recognition site o
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although antischistosomal properties of peroxides were studied in recent years, systematic structure-activity relationships have not been conducted. We evaluated the antischistosomal potential of 64 peroxides belonging to bridged 1,2,4,5-tetraoxanes, alphaperoxides, and tricyclic monoperoxides. Thirty-nine compounds presented IC₅₀ values <15 μM on newly transformed schistosomula. Active drugs featured phenyl-, adamantane-, or alkyl residues at the methylene bridge. Lower susceptibility was documented on adult schistosomes, with most hit compounds being tricyclic monoperoxides (IC₅₀: 7.7-13.4 μ
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Spinal Muscular Atrophy (SMA) is a severe motor neuronal disorder with high morbidity and mortality. Securinine has shown the potential to treat SMA; however, its anti-SMA role remains unclear.
OBJECTIVE: This study aims to reveal the anti-SMA mechanisms of securinine.
METHODS: Securinine-associated targets were acquired from Herbal Ingredients' Targets (HIT), Similarity Ensemble Approach (SEA), and SuperPred. SMA-associated targets were obtained from GeneCards and Dis- GeNET. Protein-protein Interaction (PPI) network was constructed using GeneMANIA, and hug targets were screened
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reliable detection and unequivocal identification of chemical warfare agents, their precursors, and degradation products are central to verification activities under the Chemical Weapons Convention (CWC). Cyclic alkylphosphonate esters containing phosphorus-sulfur-oxygen heterocyclic frameworks are particularly underrepresented in mass spectral libraries, hindering confident identification. In this study, six CWC-relevant cyclic alkylphosphonate esters-2-alkyl-1,3,6,7,2-dioxadithiaphosphonane-2-oxides and 2-alkyl-1,3,6,8,2-dioxathiamethanphosphodane-2-oxides bearing methyl, ethyl, and isopropy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of foot-shock stress on t-[35S]butylbicyclophosphorothionate [( 35S]TBPS) binding to fresh unwashed membrane preparations from rat cerebral cortex was studied and was compared to those of GABAA receptor agonists and antagonists and to positive and negative modulators of the GABAergic transmission. [35S]TBPS binding was increased in the cerebral cortex of rats exposed to foot shock compared to that of nonstressed rats. Scatchard analysis revealed that the effect of foot shock was due to an increase in the total number of [35S]TBPS binding sites. In contrast, the in vitro addition of
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ethylene cross-bridging of the popular tetraazamacrocyclic ligand cyclam has led to metal complexes with enhanced kinetic inertness. The synthesis and spectral characterization of zinc(II), cadmium(II), and mercury(II) complexes of cross-bridged cyclam (L1) as well as cross-bridged cyclen (L2) are reported along with the details of our synthetic route to L2. X-ray structural studies revealed that all Zn(II) and Cd(II) cations are fully kappa(4)N-coordinated inside the respective ligand's molecular cleft with L1 providing the better fit for Zn(II). While Hg(II) is similarly coordinated to L2, i
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This work reports a study on the structural characterization, evaluation of thermal stability, and non-isothermal decomposition kinetics of urea-formaldehyde (UF) resin modified with hydrochar (obtained by the hydrothermal carbonization of spent mushroom substrate (SMS)) (UF-HC). The structural characterization of UF-HC, performed by scanning electron microscopy (SEM), Fourier transform infrared (FTIR), and X-ray diffraction analyses, showed that UF-HC consists of a large number of spheroidal particles, which are joined, thus forming clusters. It constitutes agglomerates, which are composed of
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Securinine (SEC) is a natural alkaloid isolated from Flueggea suffruticosa, which can suppress tumor growth of some types. T cells play a critical role in anti-tumor function. However, whether SEC mediates T cell-mediated anti-tumor effects remains unknown. Here, we found that SEC treatment suppressed tumor growth and improved survival in tumor-bearing mice in vivo. SEC promotes the percentage of IFN-γ+CD8+ T cell and TNF-α+CD8+ T cell in tumor microenvironments. SEC promoted T cell-mediated cytotoxicity in B16F10-OVA and OT-I co-culture systems. The anti-tumor function of SEC was abrogated af
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cucurbituril was investigated regarding its potential as a sorbent for the removal of reactive dyes from model solutions and authentic wastewaters. The solubility of cucurbituril is low in pure water but increases in the presence of salts. When dyes sorbing onto cucurbituril are present, solubility is drastically decreased compared to dye-free media. Sorption efficiency depends on salt concentration and salt species. Moderate salt concentrations favor sorption, high concentrations lead to cucurbituril dissolution. Divalent ions have a stronger effect than monovalent ions and larger ions more t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite the aesthetically appealing structures and tantalizing physical and chemical properties, zigzag hydrocarbon belts and their heteroatom-embedded analogues remain challenging synthetic targets. We report herein the synthesis of diverse O/N-doped zigzag hydrocarbon belts based on selective bridging of the fjords of resorcin[4]arene derivatives through intramolecular SN Ar and palladium-catalyzed intermolecular C-N bond formation reactions. Preorganized conformations of mono-macrocyclic, half-belt and quasi-belt compounds were revealed to facilitate cyclization reactions to construct heter
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fenazaquin (I) is a new acaricide of the quinazoline class. The photodecomposition of I was studied in aqueous methanolic and 2-propanolic solution under UV light (30 h) and sunlight (70 h) separately. The photolytic half-lives in aqueous methanolic solution were found to be 17.1 h (UV) and 38.1 h (sunlight), whereas these were 12.9 h (UV) and 29.2 h (sunlight) for aqueous 2-propanolic solution; all followed a first-order reaction kinetics. Six photoproducts were obtained: beta-phenyl (p-tert-butyl) ethyl alcohol (II), 4-hydroxyquinazoline (III), p-tert-butyl vinyl benzene (IV), 2,4-dihydroxyq
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The lowest electronically excited ππ* states of conjugated hydrocarbons, as well as related heterocyclic compounds, pose a significant challenge for quantum chemical calculations. The difficulty arises from the need to achieve a balanced description of excited states with markedly different electronic characters, such as bright vs dark, ionic vs covalent, and singly vs doubly excited states. Here, we focus on the low-lying ππ* states of five-member-ring heterocycles, such as furan, pyrrole and thiophene. We analyze the origins of the diverse excited-state characters from both molecular orbital
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Variance analysis of postsynaptic current amplitudes suggests the presence of distinct docking sites (also called release sites) where vesicles pause before exocytosis. Docked vesicles participate in the readily releasable pool (RRP), but the relation between docking site number and RRP size remains unclear. It is also unclear whether all vesicles of the RRP are equally release competent, and what cellular mechanisms underlie RRP renewal. We address here these questions at single glutamatergic synapses, counting released vesicles using deconvolution. We find a remarkably low variance of cumula
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: In VISION, the prostate-specific membrane antigen (PSMA)-targeted radioligand therapy lutetium-177 [177Lu]Lu-PSMA-617 (vipivotide tetraxetan) improved radiographic progression-free survival and overall survival when added to protocol-permitted standard of care in patients with metastatic castration-resistant prostate cancer. Here, we report additional health-related quality of life (HRQOL), pain, and symptomatic skeletal event results.
METHODS: This multicentre, open-label, randomised, phase 3 trial was conducted at 84 cancer centres in nine countries in North America and Europe.
Рандомизированное исследованиеМногоцентровое исследованиеКлиническое исследование III фазыСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bacterial infection is one of the major concerns of the growing society, and over the years, different permutations and combinations of various drugs and adjuvants have been attempted, which led to considerable improvements in the efficacy of the antibacterial drugs. In this regard, macrocyclic receptors such as cyclodextrin, cucurbiturils, calixarene, etc., have played a major role by modulating the drug properties that supplement the antibacterial efficacy. In this study, we have developed cucurbit[7]uril (CB7)-functionalized Au nanoparticles (CB7AuNPs) to modulate the activity of an antibio
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Piroxicam (PX) is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) commonly associated with gastrointestinal (GI) injuries, including dyspepsia, heartburn, inflammation, bleeding, ulceration, and life-threatening perforation. The β-cyclodextrin (β-CD)-based PX formulation (PX@CD) has been shown to reduce gastric side effects by improving PX's solubility and dissolution rates. However, the solubility of PX can only be increased to a limited extent by β-CD, due to the low binding constant between PX and β-CD (∼100 M-1). As a result, adverse reactions such as epigastric pain and pyrosis are still co
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cantharidin and norcantharidin display anticancer activity against a broad range of tumor cell lines. In this study, we have synthesized a series of norcantharidin derivatives and evaluated their cytotoxic effects on four human tumor cell lines together with the genetically normal human diploid fibroblast line WI-38. One of our compounds (1S,4R)-3-((4-(4-(4-fluorophenyl)piperazin-1-ylsulfonyl) phenyl)carbamoyl)-7-oxa-bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid (12) exhibited potent cytotoxic effects on the tumor cell lines A-549, HepG2, HeLa, and HCT-8, whereas it was less toxic to WI-38 cells tha
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: To investigate the anti-tumor effects of L-securinine inducing colon cancer SW480 cell autophagy and explore its potential molecular mechanism.
MAIN METHODS: MTT method was used to detect the antitumor effect of SW480 cells cultured with L-securinine in vitro. Light and electron microscopy were used to observe SW480 cells treated with L-securinine morphological changes. Flow cytometry was used to observe the apoptoticratio and cell cycle inducing with the L-securinine in SW480 cells, and the autophagic apoptosis ratio was determined by FITC-conjugated annexin V by flow cytometry (FCM).
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
IMPORTANCE OF THE FIELD: Thyroid hormones are produced by the thyroid gland and peripheral tissues, and control metabolic rate, including oxygen consumption, lipid metabolism and the cardiovascular system, mainly through binding to and activating thyroid hormone receptors (TRs). Abnormal elevation or lowering of circulating thyroid hormone induces various physiological disorders. As candidates for the treatment of such diseases, various thyromimetics, such as subtype- or tissue-selective TR agonists and antagonists, have been developed.
AREAS COVERED IN THIS REVIEW: This review focuses on rec
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования