Anthraquinone-based intercalating compounds, such as doxorubicin and mitoxantrone, have long been used clinically due to their ability to induce DNA damage. More recently, heteroarene-fused anthraquinones have been developed to further enhance their anticancer activity. Among these compounds, 4,11-bis(2-(2-chloroacetamidine)ethylamino)anthra[2,3-b]thiophene-5,10-dione dihydrochloride (designated as derivative a) was identified as a potent apoptotic inducer. Based on this scaffold, two additional derivatives were synthesized by replacing the sulfur atom within the heterocyclic ring with nitroge
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinazoline, a privileged scaffold in medicinal chemistry, offers promising potential in the synthesis of anti-Alzheimer's disease (AD) drugs. This heterocyclic compound, characterized by its fused benzene and pyrimidine rings, enables the design of multifunctional agents targeting AD pathology. The drug-like aspects and pharmaceutical features of quinazoline derivatives have the potential to give rise to various therapeutic drugs. AD is a progressive neurodegenerative condition marked by memory decline, cognitive deterioration, and language disorders. Given its complexity and multifaceted nat
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this paper, we describe the discovery of the 3-hydroxyquinazoline-2,4-dione as a useful scaffold to obtain potent inhibitors of the tumor-associated human carbonic anhydrases (hCAs) IX and XII. A set of derivatives (1-29), bearing different substituents on the fused benzo ring (Cl, NO2, NH2, CF3, ureido, amido, heterocycles), were synthesized, and several of them showed nanomolar activity in inhibiting the hCA IX and XII isoforms, while they were ineffective against the cytosolic enzymes hCAs I and II. Some selected compounds were tested for their antiproliferative activity against HT-29 co
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Renal (RC) and bladder cancers (BC) are common urological malignancies prevalent in the male population. Incidence and mortality rates are expected to increase in the near future. Drug toxicity and development of drug resistance in both diseases are major obstacles to achieve successful treatments. Chromenes are heterocyclic compounds constituted by a benzene ring fused to a pyran nucleus. Natural and synthetic chromene-based compounds have proven to be promising anticancer agents. Additionally, re-sensitization of cancer cells to classical treatments has also been demonstrated. Thus, the aim
СтатьяСистематический обзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The application of non-planar scaffolds in drug design allows for the enlargement of the chemical space, and for the construction of molecules that have more effective target-ligand interactions or are less prone to the development of resistance. Among the works of the last decade, a literature search revealed spirothiazamenthane, which has served as a lead in the development of derivatives active against resistant viral strains. In this work, we studied the novel molecular scaffold, which resembles spirothiazamenthane, but combines isoxazoline as a heterocycle and cyclooctane ring as a hydrop
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Salicylanilide-based compounds represent a versatile class of bioactive molecules with broad therapeutic potential. Originally developed as anthelmintic agents, these compounds have subsequently attracted considerable attention due to their diverse pharmacological activities, including antimicrobial, anticancer, anti-osteoclastogenic, anti-obesity, cardiovascular, and neuroprotective effects. In recent years, extensive medicinal chemistry efforts have focused on optimizing the salicylanilide scaffold to improve biological activity, target selectivity, and pharmacokinetic properties. This revie
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of novel D-ring-fused heterocyclic 9α-hydroxy-4-androstene-3,17-dione (9α-OH-AD) derivatives were synthesized and evaluated for inhibition of RANKL-induced osteoclastogenesis. Among them, the most potent compound 38 (SH494) exhibited an IC50 value of 8.4 nM, representing an approximately 1,110-fold increase in potency compared with the hit compound 9α-OH-AD (IC50 = 9.33 μM). Mechanistic studies revealed that SH494 markedly downregulated the expression of key osteoclastogenic markers at both the transcriptional (Nfatc1, Trap, Ctsk, and Mmp9) and protein (c-Fos, Ctsk, and Mmp9) levels.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, a novel insensitive diazonium inner salt of 2-nitro-5-oxo[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-8-diazonium-7-olate (NTPD) was synthesized through a concise three-step route. The structure and performance of this material were comprehensively studied. Single-crystal X-ray diffraction analysis revealed that NTPD possesses a distinctive fused-ring framework featuring an inner salt (zwitterionic) structure, wherein the diazonium and phenolate functionalities are intramolecularly integrated within a compact, highly conjugated heterocyclic system. Furthermore, in comparison with previously reporte
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Panaxatriol (PT) is a natural product derived from ginseng that possesses cardioprotective effects in isolated rat hearts. To develop more potent therapeutic agents against myocardial ischemia/reperfusion (MI/R) injury from natural products, a novel series of heterocycle ring-fused panaxatriol derivatives were designed and synthesized. In vitro results showed that approximately half of them exhibited increased cytoprotective activity compared with PT in a cardiomyocyte model of oxygen-glucose deprivation and reperfusion (OGD/R) injury. Furthermore, the in vitro activity of the representative d
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The structural variety and associated biological potential of pyrimidine derivatives have made them attractive to medicinal chemists. Due to the various biological activities of Pyrimidine derivatives and structural derivatives of DNA, many researchers have been prompted to explore this area. Substituted Pyrimidine derivatives have a broad range of pharmacological applications, including antimicrobial, anticancer, and anti-inflammatory activities. The pyrimidine ring and its fused derivatives, which include pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, pyrido[2,3- d]pyrimidine, quinazoline, and furo[2,3-d] pyrim
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzofuran is a heterocyclic compound found naturally in plants and it can also be obtained through synthetic reactions. Multiple physicochemical characteristics and versatile features distinguish benzofuran, and its chemical structure is composed of fused benzene and furan rings. Benzofuran derivatives are essential compounds that hold vital biological activities to design novel therapies with enhanced efficacy compared to conventional treatments. Therefore, medicinal chemists used its core to synthesize new derivatives that can be applied to a variety of disorders. Benzofuran exhibited poten
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we describe a novel coupling between ambiphilic 2-pyridylselenyl reagents and nitriles featuring an active α-methylene group. Depending on the solvent employed, this reaction can yield two distinct types of cationic pyridinium-fused selenium-containing heterocycles, 1,3-selenazolium or 1,2,4-selenadiazolium salts, in high yields. This is in contrast to what we observed before for other nitriles. Notably, the formation of selenadiazolium is reversible, gradually converting into the more thermodynamically stable selenazolium product in solution. Our findings reveal, for the first time, t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report here a novel family of ylidic P-heteroarenes (P1-P6), structurally featuring unique phosphonium cyclopentadienylide (P-Cp)-fused π-skeletons and synthetically prepared via an unexpected one-pot [2+3]/[3+3] phospha-annulation reaction. While the facile and modular synthesis allows the fine-tuning of their optical absorptions and redox properties, single-crystallographic and theoretical analysis of these P-heteroarenes further reveal that the fusion of P-Cp moiety leads to substantial intramolecular charge-separated features with high ylidic character values of up to 84 %. Benefitted f
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzothiazole is a bicyclic heterocyclic compound that contains benzene fused with 1, 3- thiazole ring. Several researches established the potential of benzothiazoles as important moiety in various adverse pharmacological conditions. Benzothiazole and its derivatives have been in use and marketed as anti-microbial, anti-inflammatory, anti-diabetic, anti-oxidant, anti-convulsant, antitumor, etc. The variations in pharmacological potentials of benzothiazole and its derivatives have been rational with their chemical structure. Nowadays, hybridization of two or more pharmacophores to synthesize a
ОбзорСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fused-ring pyrazoles offer a versatile platform for derivitization to give finely tuned and functional ligands in coordination assemblies. Here, we explore the pyrazolo[4,3-b]pyridine (HL1) and pyrazolo[3,4-c]pyridine (HL2) backbones and their N-substituted derivatives, using their coordination chemistry with zinc(II) in the solid state and in solution to examine the steric and electronic effects of varying their substitution pattern. The parent heterocycles HL1 and HL2 both generate robust and permanently porous isomeric MOFs on reaction with zinc and a dicarboxylate co-ligand. The subtle geo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CONTEXT: Nitrogen-enriched aromatic fused heterocycles are a cornerstone of next-generation energetic materials, which are highly sought after for their high density and heat of formation. In this work, we present a computational design of six hydrogen-free energetic compounds based on heat-resistant, highly stable isomeric tetranitro-1,3a,6,6a-dibenzotetraazapentalene (y-TACOT) and tetranitro-1,3a,4,6a-dibenzotetraazapentalene (z-TACOT) frameworks, aiming to balance performance and sensitivity. To enhance the performance and energy content of the y-TACOT and z-TACOT frameworks while preservin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In recent decades, N-heterocycles have emerged as a crucial class of organic compounds with wide-ranging applications in pharmaceuticals and agrochemicals. Among them, benzodiazines, containing a benzene ring fused with a six-membered diazine containing both nitrogen atoms in the same ring, are of particular significance. Their structural compactness, synthetic versatility, and favorable physicochemical characteristics render them valuable as drug candidates, chemical probes, and intermediates in organic synthesis. Representative members of this class are cinnoline, phthalazine, quinazoline, a
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The efficient synthesis of novel estradiol-based A-ring-fused oxazole derivatives, which can be considered as benzoxazole-steroid domain-integrated hybrids containing a common benzene structural motif, is described. The target compounds were prepared from steroidal 2-aminophenol precursors by heterocycle formation or functional group interconversion (FGI) strategies. According to 2D projection-based t-distributed stochastic neighbor embedding (t-SNE), the novel molecules were proved to represent a new chemical space among steroid drugs. They were characterized based on critical physicochemical
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Heterocyclic compounds being potent biochemical materials are ubiquitous molecules in our life. Amongst, the five membered aromatic ring systems, thiophene has emerged as a remarkable entity in organic electronics owing to its (i) high resonance energy, (ii) more electrophilic reactivity than benzene, (iii) high π-electron density, (iv) planar structure and, (v) presence of vacant d-orbital in addition to the presence of loosely bind lone-pairs of electrons on sulfur atoms. In recent past, thiophene-fused molecule namely, dithienothiophene (DTT) has attracted a tremendous attention of the rese
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Over the past ∼15 years our group has performed multiple structure/properties relationship studies to assess how logical structural refinement can affect the antiaromaticity/diradicaloid continuum. Using precision organic synthesis, we can alter the chemical composition of both the pro-aromatic core and the outer fused arene groups. The rational design of antiaromatic diareno-fused s-indacene derivatives leads to pronounced variation of molecule paratropicity, i.e., the HOMO-LUMO energy gap, as determined experimentally (NMR, CV, UV-Vis, X-ray data) and computationally (NICS-XY scans, NICS2BC,
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования