This study examined whether a novel imidazoline I₂ receptor ligand CR4056 could serve as a discriminative stimulus and whether it shares similar discriminative stimulus effects with other reported I₂ receptor ligands. Eight male Sprague-Dawley rats were trained to discriminate 10.0 mg/kg CR4056 (i.p.) from vehicle in a two-lever food-reinforced drug discrimination procedure. Once rats acquired the discrimination, substitution and combination studies were conducted to elucidate the underlying receptor mechanisms. All rats acquired CR4056 discrimination after an average of 26 training sessions.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The compound 2-(2-benzofuranyl)-2-imidazoline (2-BFI) is a 2-imidazoline derivative that selectively inhibits the in vitro activity of monoamine oxidase-A and it is also an imidazoline I(2) agonist. However, the antidepressant potential of this compound and its mechanism of action have not been well defined. Therefore, in this study we investigated the antidepressant-like effect of 2-BFI in mice. 2-BFI (100 and 300μmol/kg, s.c.) significantly reduced the immobility time on the tail suspension test (TST) without changing locomotion in the open field test. The reduced the immobility time of 2-BF
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The imidazoline receptors recently have been discovered to be involved in the central nervous system control of sympathetic outflow. A new class of centrally acting antihypertensive agents, the imidazoline receptor agonists (rilmenidine and moxonidine), have been developed to control blood pressure effectively without the adverse effects of sedation and mental depression that usually are associated with centrally acting antihypertensive agents. This new generation of centrally acting antihypertensive agents is highly selective for the imidazoline receptor but has a low affinity for alpha(2)-ad
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: Chagas disease poses a significant public health challenge, particularly impacting socioeconomically vulnerable populations. Current treatment strategies still rely on two nitro heterocyclic compounds: benznidazole and nifurtimox. Both agents exhibit limited therapeutic efficacy during the chronic phase of the disease and are often linked to severe adverse effects that frequently lead to treatment discontinuation. This urgent need for safer, more effective oral treatments drives the development of novel chemotypes. Objective: In this study, we advanced the preclinical evaluation of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
TVP1022, the S-enantiomer of rasagiline (Azilect®) (N-propargyl-1R-aminoindan), exerts cyto/cardio-protective effects in a variety of experimental cardiac and neuronal models. Previous studies have demonstrated that the protective activity of TVP1022 and other propargyl derivatives involve the activation of p42/44 mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling pathway. In the current study, we further investigated the molecular mechanism of action and signaling pathways of TVP1022 which may account for the cyto/cardio-protective efficacy of the drug. Using specific receptor binding and enzy
Поиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Staudinger reaction of the imidazolin-2-ylidenes, 1,3-di-tert-butylimidazolin-2-ylidene (1a), 1,3-diisopropylimidazolin-2-ylidene (1b), 1,3-diisopropyl-4,5-dimethylimidazolin-2-ylidene (1c), 1,3-bis(2,4,6-trimethylphenyl)imidazolin-2-ylidene (1d) and 1,3-bis(2,6-diisopropylphenylimidazolin-2-ylidene (1e), with trimethylsilyl azide furnishes the corresponding N-silylated 2-iminoimidazolines 2a-e, which react with [(eta-C5H5)TiCl3] to afford half-sandwich cyclopentadienyl titanium complexes of the type [CpTi(L)Cl2] (3) (L = imidazolin-2-iminato ligand). Similarly, the reactions of 1,3-di-ter
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two hundreds mild to moderate hypertensive patients (mean age 54 +/- 10, 115 males, 85 females) were randomised in a multicentre, double blind, two parallel groups trial in order to compare the efficacy of moxonidine (0.2 mg od) and rilmenidine (1 mg od), two selective I1 receptor agonists. The dosage had to be shifted after a four-week treatment period (moxonidine 0.4 mg od or rilmenidine 2 mg bid) if DBP > 90 mmHg. More than half of the patients had to be shifted to a double dose. The blood pressure was normalised (DBP < or = 90 mmHg) for 47% of the moxonidine patient's and 50% of the rilmen
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MPV-1743 A III ((+/-)-4-(5-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazole) is a novel imidazoline derivative. In this study, it was shown to bind with high affinity to alpha2-adrenoceptor subtypes alpha2A (IC50) = 0.66 +/- 0.06 nM), alpha2B (IC50) = 3.8 +/- 0.53 nM), alpha2C (IC50) = 3.1 +/- 0.61 nM) in the recombinant S115 cells and to alpha2D (IC50 = 0.94 +/- 0.10 nM) in the rat submandibular gland. MPV-1743 A III also showed remarkably high affinity to alpha1-adrenoceptors (IC50 = 150 +/- 12 nM) in the rat cerebral cortex and to imidazoline I2b-binding sites (IC50) = 150 +/- 5.0 nM) in the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Repurposing drugs capable of extending lifespan and health span has a huge untapped potential in translational geroscience. Here, we searched for known compounds that elicit a similar gene expression signature to caloric restriction and identified rilmenidine, an I1-imidazoline receptor agonist and prescription medication for the treatment of hypertension. We then show that treating Caenorhabditis elegans with rilmenidine at young and older ages increases lifespan. We also demonstrate that the stress-resilience, health span, and lifespan benefits of rilmenidine treatment in C. elegans are medi
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Intracerebral hemorrhage (ICH), which accounts for 10% of all strokes, leads to higher morbidity and mortality compared with other stroke subtypes. Hypertension has been recognized as a major risk factor for ICH. Current antihypertensive options have not been fully effective for either prevention of ICH or ameliorating its complications. Therefore, attempts should be made to use novel antihypertensive medications for more effective management of blood pressure (BP) in the acute phase of ICH. Imidazoline receptor (IR) agonists can potentially be effective agents for BP control with the adjuncti
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Imidazoline receptors (IRs) have been recognized as promising targets in the treatment of numerous diseases; and moxonidine and rilmenidine, agonists of I1-IRs, are widely used as antihypertensive agents. Some evidence suggests that IR ligands may induce anti-inflammatory effects acting on I1-IRs or other molecular targets, which could be beneficial in patients with inflammatory bowel disease (IBD). On the other hand, several IR ligands may stimulate also alpha2-adrenoceptors, which were earlier shown to inhibit, but in more recent studies to rather aggravate colitis. Hence, this study aimed t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The lithium bis(imino)stannylenoid (NIPr)2 Sn(Li)Cl (1; NIPr=bis(2,6-diisopropylphenyl)imidazolin-2-imino) was prepared by the reaction of LiNIPr with 0.5 equiv of SnCl2 ⋅diox (diox=1,4-dioxane) and the ambiphilic character of the compound was demonstrated by investigations into its reactivity. Treatment of 1 with I2 or MeI yielded the oxidative addition products (NIPr)2 SnI2 and (NIPr)2 Sn(Me)I, respectively. In contrast, the reaction of 1 with one equivalent of Me3 SiCl resulted in the formation of Me3 SiNIPr and the chlorostannylene dimer [NIPrSnCl]2 . Moreover, the substitution reaction of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The retention behaviour of 22 selected imidazoline drugs and derivatives was investigated on α1-acid glycoprotein (AGP) column using Sørensen phosphate buffer (pH 7.0) and 2-propanol as organic modifier. Quantitative Structure-Retention Relationships (QSRR) models were built using extrapolated logkw values as well as isocratic retention factors (logk5, logk8, logk10, logk12, logk15 obtained for 5%, 8%, 10%, 12%, and 15%, of 2-propanol in mobile phase, respectively) as dependant variables and calculated physicochemical parameters as independant variables. The established QSRR models were built
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sedation elicited by some centrally acting antihypertensive agents may interfere with respiratory control, and by selectively inhibiting upper airway dilating muscle activity it may facilitate obstructive sleep apnea. Autoradiographic studies with [125I]p-iodoclonidine in the presence of 10 microM epinephrine to block alpha 2-adrenergic sites or 100 nM moxonidine to mask I1-imidazoline sites show that both I1- as well as alpha 2-sites are localized in putative chemosensory areas of the rostral ventrolateral medulla in the cat. We sought to determine the effect of activating I1 and alpha 2-rece
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In adult fowls (Gallus domesticus) with cannulae stereotaxically implanted into the III cerebral ventricle and into the hypothalamus, the effects of clonidine and another imidazoline derivative (St 600) were studied on arterial blood pressure and heart rate. It has been shown that clonidine and St 600 administration into the III ventricle or into the hypothalamus produced an immediate profound and long lasting decrease in blood pressure and heart rate. Contrary to the intravenous administration, this response was not preceded by an initial rise in blood pressure. On an equimolar basis St 600 a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel and concise approach to rare 2,3,5-triamino-imidazole scaffolds via Ni-catalyzed coupling of alkylisocyanides and N,N'-diarylguanidines has been developed. This reaction features include mild conditions (thermal or visible light activation), a wide substrate scope, and high efficiency. The coupling proceeds through a NiII/NiIV catalytic cycle, involving two-electron aerobic oxidation and the sequential insertion of two isocyanide units into Ni-N bonds.Testing these compounds against pathogens of the ESKAPE panel showed their high activity with a minimum inhibitory concentration down to
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dexmedetomidine (DEX), an α2-adrenoreceptor (α2-AR) and imidazoline receptor agonist, is most often used for the sedation of patients in the intensive care unit. Its administration is associated with an increased incidence of bradycardia; however, the precise mechanism of DEX-induced bradycardia has yet to be fully elucidated. This study was undertaken to examine whether DEX modifies pacemaker activity and the underlying ionic channel function through α2-AR and imidazoline receptors. The whole-cell patch-clamp techniques were used to record action potentials and related ionic currents of sinoa
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: A new imidazoline I2 receptor ligand, CR4056, is effective for chronic inflammatory pain and diabetic neuropathy. However, it is unclear whether other I2 receptor ligands have similar effects and whether antinociceptive tolerance develops with repeated treatment.
EXPERIMENTAL APPROACH: The Von Frey filament test was used to measure mechanical hyperalgesia and the plantar test to measure thermal hyperalgesia in rats injected with complete Freund's adjuvant (CFA) treatment or had undergone surgery to induce chronic constriction injury (CCI), models of inflammatory pain a
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study investigated the effect of agmatine on acquisition and expression of ethanol conditioned place preference (CPP) and its modulation by imidazoline agents. Swiss albino mice were treated intraperitoneally with saline or agmatine (20-40 mg/kg) before injection of ethanol (1.25 mg/kg) during conditioning days or on a test day (20-120 mg/kg), to observe the effect on acquisition or expression of CPP, respectively. Agmatine inhibited the acquisition but not the expression of ethanol CPP. Furthermore, both the I₁ receptor antagonist, efaroxan (9 mg/kg) and the I₂ receptor antagonist
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recent findings demonstrated the dysregulation of imidazoline receptor binding sites in major depression and their normalization by chronic treatment with antidepressants including selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs). Present study investigated the role of agmatine and imidazoline receptors in antidepressant like effect of SSRIs and imipramine in mouse forced swimming test (FST) paradigm. The antidepressant like effect of fluoxetine or paroxetine was potentiated by imidazoline I(1)/I(2) receptor agonist agmatine (5-10 mg/kg, ip), imidazoline I(1) receptor agonists, moxonidine (0.25
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования