The interaction of the carbostyril derivatives 5-[2-[[1-(4-aminophenyl)-2-methyl-prop-2-yl]amino]-1-hydroxyethyl]- 8-hydroxycarbostyril (carbo-amine) and 5-[2-[[3-[4-(bromoacetamido)phenyl]-2-methylprop-2-yl]amino]-1- hydroxyethyl]-8-hydroxycarbostyril (carbo-Br) with the rat reticulocyte beta-adrenoreceptor system has been partially characterized. In the absence of a guanine nucleotide, the concentration of carbo-amine, carbo-Br and (-)isoprenaline that inhibited (-)-[125I]iodocyanopindolol ([125I]CYP) binding by 50% (IC50) was 5.9 +/- 0.2, 3.3 +/- 0.3 and 49 +/- 3 nM, respectively. In the pr…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aortic regurgitation differs from mitral regurgitation in that it is a result of combined volume and pressure overload, while the latter represents an almost pure volume overload. In this study, we tested the possibility that these two forms of left ventricular volume overload exert different effects on beta-adrenoceptor density. Lymphocyte (n = 33) and myocardial (n = 22) beta-adrenoceptor densities were evaluated by [125I]-iodocyanopindolol binding in volume-overload patients with left heart valvular disease, compared with 31 healthy donor blood and 15 donor heart controls, made available as…
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study was undertaken to determine abnormalities which are responsible for the diminished functional responsiveness to beta-adren … the beta 1- and beta 2-subtypes. The affinity of the receptor for the radioligand antagonist [125I]-iodocyanopindolol remained unchanged. Competition binding studies with isoproterenol did not reveal a difference in the fraction of beta-adrenoceptors with high-affinity binding between control and diabetic cardiac membranes, suggesting that interaction between beta- …
Аннотация на английскомСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The density of [125I]iodo-cyanopindolol binding to beta-1 and beta-2 adrenergic receptors was studied in post mortem basal ganglia samples of Huntington's chorea and Parkinson's disease patients using autoradiography. Whereas no significant changes were observed in sections from Parkinson's and Huntington's chorea grade 2 patients, a nearly complete loss of beta-1 binding sites was observed in the basal ganglia of Huntington patients at later stages of the disease. The concentration of beta-2 receptors was increased by a factor 2 in the posterior putamen of all choreic cases. These results are
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To determine the effects of chronic coronary artery constriction on the relationship between cardiac function and regulation of beta-adrenoceptor signal transduction, the left main coronary artery was narrowed in rats and the animals were killed 5 mo later. An average reduction in coronary luminal diameter of 44% was obtained and this change resulted in an increase in left ventricular end-diastolic pressure and a decrease in positive and negative dP/dt. Significant increases in left and right ventricular weights indicative of global cardiac hypertrophy were observed. Radioligand binding studie
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Receptor autoradiography with (-)-[125I]-cyanopindolol (CYP) was used to study the distribution of beta 1- and beta 2-adrenoceptor subtypes in the human internal mammary artery and saphenous vein. 2. Images from X-ray film and nuclear emulsion coated coverslips, exposed to [125I]-CYP labelled sections, showed a high density of beta 2-adrenoceptors localized to the endothelium of the internal mammary artery and fewer beta 2-adrenoceptors on the smooth muscle. 3. The function of beta-adrenoceptors in ring preparations of the internal mammary artery was investigated in organ bath studies. (-)-
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Both alpha- and beta-adrenergic receptors (ARs) are involved in the facilitation of the monosynaptic jaw-closing reflex in the trigeminal mo … tissue sections in the alpha 1 ligand 125IBE 2254 (125I-HEAT) or the nonselective beta ligand [125I]iodocyanopindolol (125ICYP) showed a decrease in alpha 1-AR binding related to the motor neuron degeneration and an increase in beta-AR binding associated with the glial reaction. To determine the extent to which glial proliferation was responsible for the increase i …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have studied the influence of myocardial infection with Trypanosoma cruzi on the beta-adrenergic adenylate cyclase complex in mouse myoca … oproterenol are reduced. At 6 and 21 days of infection, the affinity of the beta-receptor for [125I]iodocyanopindolol declines from 0.84 to 3.6 and 3 nM, respectively, while the receptor density increases with the duration of infection from 33 to 57 and 82 fmol/mg protein, respectively. The Vmax (but not the apparent Kact) for forskolin and Mg2+- and Mn2+-associate …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The BG dog manifests various characteristics of human asthma, including airway hyperreactivity to low concentrations of methacholine. Studies have suggested that airway hyperreactivity in asthma is related to inadequate intracellular cAMP responses. We studied cAMP characteristics in MNL from 19 BG and 14 mongrel dogs. beta-Adrenergic receptors were assessed by 125I CYP in the presence and absence of propranolol. The responses of cAMP to ISO were measured by radioimmunoassay. Adenylate cyclase activity was determined in homogenized MNL preparations by cAMP generation. PDE activity was quantita
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to investigate the general cause of beta-adrenergic receptor neuroeffector abnormalities in the failing human heart, we measured ventricular myocardial adrenergic receptors, adrenergic neurotransmitters, and beta-adrenergic receptor-effector responses in nonfailing and failing hearts taken from nonfailing organ donors, subjects with endstage biventricular failure due to idiopathic dilated cardiomyopathy (IDC), and subjects with primary pulmonary hypertension (PPH) who exhibited isolated right ventricular failure. Relative to nonfailing PPH left ventricles, failing PPH right ventricles
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cardiac beta-adrenoceptors are assumed to play a key role in chronic heart failure. Although several radioligands labeled with 11C or 18F ha … l in vitro displacement studies with left ventricular tissue of New Zealand White rabbits and [125I]iodocyanopindolol as a radioligand, binding affinity to the receptor was determined. From the four analogues, only (2'S,2"E)- [4-(3'-(1",1"-dimethyl-3"-Iodo-2" propenylamino)-2'-hydroxypropoxy)]-benzimidazol-2-one proved to have a high affinity, with Ki = 1.25 +/- 0. …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Ten percent to 20% of potential cardiac donors with brain injury and no previous cardiac history have myocardial dysfunction. We … 6 +/- 2%, mean +/- SEM). Although total and subpopulation beta-receptor densities measured by [125I]iodocyanopindolol (ICYP) were similar in the DHD and NF groups, DHD hearts exhibited a 30% decrease in maximum isoproterenol-stimulated adenylyl cyclase activity and a 50% decrease in the maximal response to zinterol. DHD hearts also exhibited decreases in adenylyl c …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serotonin (5HT) binding sites in autonomic portions of the dorsomedial medulla oblongata of the rat were localized using autoradiographic techniques with radioactive ligands that express high affinity for the 5HT1 (3H-5HT), 5HT1A (3H-8OH-DPAT), or 5HT1B (125I-CYP with isoproterenol) receptor subtypes. 5HT1A sites were densely distributed in the nucleus tractus solitarius (NTS), with the highest densities localized to the interstitial subnucleus and the central subnucleus. 5HT1B sites were also found in the NTS, with the highest densities localized to the substantia gelatinosa subnucleus. The d
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Polyclonal antibodies directed against (i) rodent lung beta 2-adrenergic receptor, (ii) a synthetic fragment of an extracellular domain of the receptor, and (iii) human placenta G-protein beta-subunits, were used to localize these antigens in situ in intact and permeabilized human epidermoid carcinoma A431 cells. Antibodies directed against beta 2-adrenergic receptors showed a punctate immunofluorescence staining throughout the cell surface of fixed intact cells. Punctate staining was also observed in clones of Chinese hamster ovary cells transfected with an expression vector harbouring the ge
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activation of vascular beta-adrenergic receptors prevents an increase in vascular permeability caused by free radicals or inflammatory peptides. Methylxanthines seem to have similar protective effects on vascular endothelium. In the present study we investigated the effect of theophylline on the beta-adrenergic receptor expression and cAMP concentrations in cultured endothelial and smooth muscle cells from bovine aorta. Comparable values for beta-receptor density and binding affinity were detected in both cell types. Isoproterenol induced significant downregulation of beta-receptors in endothe
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The purpose of the present study was to characterize different beta-adrenoceptors (beta-ARs) and determine their role in the spontaneously t … propyl]amino]ethoxy]-benzamide methanesulfonate salt] and ICI 118551. Saturation binding of [(125)I]iodocyanopindolol to beta-AR subtypes revealed the presence of a high-affinity site (K(d1) = 96.4 +/- 8.7 pM; B(max1) = 12.5 +/- 0.6 fmol/mg protein) and a low-affinity site (K(d2) = 1.96 +/- 1.7 nM; B(max2) = 58.7 +/- 4.3 fmol/mg protein). Competition binding with s …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To investigate the role of protein kinases in agonist-mediated beta-2 adrenergic receptor regulation, the effects of the protein kinase A and C inhibitor, H-7 [1-(5-isoquinolinylsulfonyl)-2-methylpiperazine], on isoproterenol-induced beta adrenoceptor activation and desensitization have been studied in intact human lymphocytes. In the presence of the phosphodiesterase inhibitor, 3-isobutyl-1-methylxanthine, H-7 potentiated 10(-8) to 10(-4) M isoproterenol or prostaglandin E1-induced cyclic AMP (cAMP) accumulation in a dose-dependent manner. We failed to observe any effect of H-7 on forskolin-i
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1-[4-(2-Cyclopropylmethoxyethyl)phenoxy]-3-[1-p-(bromoacetamidophe nyl) -2-methyl-2-propylamine]-2-propranol (8), which is a derivative of the beta 1-adrenergic agent betaxolol, was synthesized. Compound 8 showed less potent beta-adrenergic blocking activity than betaxolol in an in vitro test with guinea pig tracheal muscle and left atrium but retained high beta 1-selectivity. Irreversible beta-adrenoceptor antagonism of 8 was assessed by the blockade of the isoproterenol response of the guinea pig atria and by ligand binding studies with rat cerebral cortex.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quantitative receptor autoradiography was used to investigate the effects of paroxetine (8.3 mg/kg), amitriptyline (26 mg/kg) and desipramine (17 mg/kg), administered daily in the drinking water for 21 days, on the number of beta 1- and beta 2-adrenoceptors in the cortex of the rat. In addition, the effect of these drugs on the function of beta-adrenoceptors was examined by measuring noradrenaline- and isoprenaline-stimulated production of cyclic AMP in slices of cortex. Paroxetine did not alter the number of cortical beta 1 or beta 2-adrenoceptors nor did it induce any functional changes in b
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The aim of the present investigation was to analyse whether three prototype allosteric modulators of ligand binding to muscarinic recepto … ), the alpha1-adrenoceptor ligand [3H]-prazosin (PRAZ), and the beta-adrenoceptor ligand (-)-[125I]-iodocyanopindolol (ICYP). Allosteric actions on ligand dissociation and the equilibrium binding were measured in the membrane fractions of rat whole forebrain (CPX) and of rat cardiac left ventricle (PRAZ, ICYP, NMS), respectively. 3. CPX and PRAZ showed a monophasic …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.