The present study was undertaken to clarify the effects of selective serotonin-reuptake inhibitors (SSRIs) on visual evoked potential (VEP) in rats. To elucidate the mechanism of action of SSRIs, some serotonin (5-HT) agonists were used. SSRIs, fluvoxamine and paroxetine, caused a reduction in the amplitudes of P1-N1, P3-N3, and N3-P4 components of VEP. The amplitude of the P1-N1 component was also reduced by the 5-HT1A agonist 8-OH-DPAT and 5-HT1B agonist anpirtoline. On the other hand, amplitudes of P3-N3 and N3-P4 components were reduced by anpirtoline and the 5-HT2 agonist DOI. These resul
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pharmacological basis of acute (+/-)-MDMA (3, 4-methylenedioxymethamphetamine) intoxication still awaits full characterization. According to present knowledge, MDMA enhances the release of serotonin and dopamine in striatal slices and interacts with different types of receptors such as 5-HT2 (5-hydroxytryptamine or serotonin), M1 and M2 muscarinic acetylcholine (ACh), and histamine H1 receptors. Currently, no information is available about the influence of (+/-)-MDMA on striatal cholinergic neurotransmission. In the present study, we used the in vitro perfusion technique to investigate the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: Accumulating evidence indicates that the mixed serotonin and dopamine receptor agonist lysergic acid diethylamide (LSD) induces an altered state of consciousness that resembles dreaming.
OBJECTIVES: This study aimed to test the hypotheses that LSD produces dreamlike waking imagery and that this imagery depends on 5-HT2A receptor activation and is related to subjective drug effects.
METHODS: Twenty-five healthy subjects performed an audiorecorded guided mental imagery task 7 h after drug administration during three drug conditions: placebo, LSD (100 mcg orally) and LSD together wit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Of the classic psychedelics, lysergic acid diethylamide (LSD) is perhaps the best-known, but its complex chemical architecture has limited synthetic investigations aimed at generating analogues with improved safety and efficacy profiles. Here, we systematically deconstruct the tetracyclic ergoline core of LSD to create 9 simplified ergoline analogues (i.e., ergologs) and evaluate them in pharmacological assays relevant to 5-HT2A, 5-HT2B, and 5-HT2C receptor function. Our work revealed the key molecular features and minimal pharmacophore of LSD necessary to produce maximal agonism of 5-HT2A rec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pimavanserin was the first US Food and Drug Administration approved antipsychotic drug that does not block D2 dopamine receptors at therapeutic doses. Pimavanserin is a selective 5-HT2A receptor inverse agonist that reduces the frequency of hallucinations and delusions associated with Parkinson disease. Despite these attributes, pimavanserin prolongs the QT interval at therapeutic doses, limiting the dose to 34 mg. In addition, pimavanserin has a 57-hour half-life, and reaches steady state in approximately 12 days. ACP-204 was identified as a compound with subnanomolar affinity in radioligand
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Acetylsalicylic acid (ASA; 400 mg/kg, i.p.) increased serotonin (5-HT) content in rat brain but did not modify the number or the affinity of 5-HT1A receptors in the pons and the cerebral cortex, whereas the number of cortical 5-HT2 receptors decreased significantly. 2. Pretreatment with parachlorophenylaline (100 mg/kg/day for 4 days) depleted 5-HT brain content but modified neither the serum levels of salicylates nor the 5-HT2 cortical receptor characteristics, and it abolished the antinociceptive effect of ASA, 400 mg/kg, in the first phase of the formalin test. 3. These data support the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The antipsychotic cyamemazine is a potent serotonin 5-HT(2A) receptor (5-HT(2AR)) antagonist. A positron emission tomography (PET) study in human patients showed that therapeutic doses of cyamemazine produced near saturation of 5-HT(2AR) occupancy in the frontal cortex, whereas dopamine D(2) occupancy remained below the level for motor side effects observed with typical antipsychotics. Recently, numerous studies have revealed the involvement of 5-HT(2AR) in the pathophysiology of anxiety and a double-blind, randomized clinical trial showed similar efficacy of cyamemazine and bromazepam in redu
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Psychedelics such as psilocybin and lysergic acid diethylamide (LSD) exert hallucinogenic effects through stimulation of serotonin 5-HT2A receptors (5-HT2ARs) in the cerebral cortex. In recent years, numerous reports have demonstrated that psychedelics are effective in treating various psychiatric disorders such as major depressive disorder (MDD), treatment-resistant depression (TRD), and anxiety-related disorders. We have previously reported that administration of psilocin, the active metabolite of psilocybin, produces antidepressant-like effects in mice. Furthermore, we found that this effec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Formalin injection in hindpaw of rat produced acute nociceptive behaviors (flinching and licking/lifting) followed by secondary mechanical allodynia and hyperalgesia. Our previous study suggests that 5-HT2A receptors in the ventrolateral orbital cortex (VLO) are involved in Formalin produced acute nociceptive behaviors, but it is not clear whether 5-HT2A receptors are involved in secondary mechanical allodynia and hyperalgesia. The purpose of this present study is to unveil the role of 5-HT2A receptors in the VLO and the underlying mechanisms in formalin-induced secondary mechanica
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serotonin (5-HT) receptors, classified as 5-HT1-7, are known to mediate a constellation of physiological functions ranging from cognitive performance to regulation of sleep-wake cycle and pain perception. Although these functions have extensively been studied in association with various types of 5-HT receptors (5-HTRs), co-regulation of wakefulness and nociceptive processing by 5-HT2A subtype has remained largely unaddressed. This research gap is further supported by evidence proposing a bidirectional regulatory pathway between sleep quality and pain sensitivity. The present brief review aimed
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Substance use disorder (SUD) is a chronic condition, with maintained abuse of a substance leading to physiological and psychological alterations and often changes in cognitive and social behaviours. Current therapies include psychotherapy coupled with medication; however, high relapse rates reveal the shortcomings of these therapies. The signalling, expression profile, and neurological function of the serotonin 2C receptor (5-HT2C receptor) make it a candidate of interest for the treatment of SUD. Recently, psychedelics, which broadly act at 5-HT2 receptors, have indicated potential for the tr
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Psychedelics including lysergic acid diethylamide (LSD) and psilocybin temporarily alter subjective experience through their neurochemical effects. Serotonin 2a (5-HT2a) receptor agonism by these compounds is associated with more diverse (entropic) brain activity. We postulate that this increase in entropy may arise in part from a flattening of the brain's control energy landscape, which can be observed using network control theory to quantify the energy required to transition between recurrent brain states. Using brain states derived from existing functional magnetic resonance imaging (fMRI)
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In animals, the recovery of motoneuron excitability in the months following a complete spinal cord injury is mediated, in part, by increases in constitutive serotonin (5-HT2) and norepinephrine (α1) receptor activity, which facilitates the reactivation of calcium-mediated persistent inward currents (CaPICs) without the ligands serotonin and norepinephrine below the injury. In this study we sought evidence for a similar role of constitutive monoamine receptor activity in the development of spasticity in human spinal cord injury. In chronically injured participants with partially preserved senso
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of restraint on lordosis behavior was examined in proestrous and ovariectomized, hormone-primed rats. Restraint durations from 5 to 60 min had no effect on lordosis behavior of proestrous rats. There was also no effect of 5 min restraint on lordosis behavior of ovariectomized rats hormonally primed with 10 microg estradiol benzoate and 500 microg progesterone. However, after intraperitoneal treatment with 1.0 mg/kg ketanserin tartrate (ketanserin), 5 min of restraint significantly reduced lordosis behavior of both groups of rats. The 5-min restraint combined with 0.50 or 0.75 mg/kg
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serotonin 5-HT2A receptors (5-HT2ARs) have been implicated in schizophrenia. However, postmortem studies on 5-HT2ARs expression and functionality in schizophrenia are scarce. The 5-HT2AR mRNA and immunoreactive protein expression were evaluated in postmortem tissue from dorsolateral prefrontal cortex (DLPFC) of antipsychotic-free (n = 18) and antipsychotic-treated (n = 9) subjects with schizophrenia, and matched controls (n = 27). Functional coupling of 5-HT2AR to G-proteins was tested by measuring the activation induced by the agonist (±)-2,5-dimethoxy-4-iodoamphetamine hydrochloride ((±)DOI)
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There is currently a resurgence in exploring the utility of classical psychedelics to treat depression, addiction, anxiety disorders, cluster headaches, and many other neuropsychiatric disorders. A biological target of these compounds, and a hypothesized target for their therapeutic actions, is the 5-HT2A serotonin receptor. Here, we present 7 cryo-EM structures covering all major compound classes of psychedelic and non-psychedelic agonists, including a β-arrestin-biased compound RS130-180. Identifying the molecular interactions between various psychedelics and the 5-HT2A receptor reveals both
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Male Sprague-Dawley rats underwent cardiac arrest and resuscitation, subsequently exhibiting posthypoxic myoclonus. The audiogenic posthypoxic myoclonus in these animals could be attenuated with the following drugs: 5-hydroxytryptophan (5-HTP, serotonin [5-HT] precursor), N-(3-trifluoro-methylphenyl)piperazine hydrochloride (TFMPP, 5-HT1B/1C/2 agonist), (+/-)-2,5-dimethoxy-4-iodoamphetamine hydrobromide (DOI, 5-HT2 agonist), and 1-(m-chlorophenyl)-biguanide hydrochloride (m-CPBG, 5-HT3 agonist). In contrast, the following drugs were ineffective: (+/-)-8-hydroxy-dipropylaminotetralin hydrobromi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study examined the role of the serotonin 5-HT2 receptor in motor function by examining the effect of antagonists on the motor performance of a cranial nerve reflex, the nictitating membrane (NM) reflex of the rabbit. The NM reflex was elicited by varying intensities of a tactile stimulus and the magnitudes of the elicited responses were measured at each intensity. Dose-response curves were obtained for the effects of several 5-HT2 receptor antagonists on response magnitude. d-Bro-molysergic acid diethylamide (BOL), LY-53,857 and ketanserin had no significant effect on the magnitude of the
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of eight serotonin (5-HT) receptor antagonists on the anorectic effect of d-fenfluramine (3.0 mg/kg, IP) were examined in a test of sweet mash consumption, using non-deprived male rats. d-Fenfluramine's effect was attenuated by the mixed 5-HT1/5-HT2 receptor antagonists, methiothepin and metergoline; by the 5-HT2 receptor antagonist ritanserin; and by (+/-)cyanopindolol, a mixed 5-HT1A/5-HT1B receptor antagonist. In contrast, d-fenfluramine's effect was not antagonised by the 5-HT2 receptor antagonists ketanserin and ICI 169 369; the 5-HT3 receptor antagonist ICS 205 930; or by xyl
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We measured the cortisol response to the 5-HT precursor, 5-hydroxytryptophan, (5-HTP) in seven patients with major depression before and after 8 weeks treatment with the tricyclic antidepressant, clomipramine. The cortisol response to 5-HTP was significantly increased following clomipramine treatment, suggesting that clomipramine, like selective serotonin re-uptake inhibitors (SSRIs), enhances this 5-HT2 receptor mediated response. Because other tricyclic antidepressants do not increase 5-HTP-mediated cortisol release, it seems unlikely that enhancement of 5-HT2 receptor function is a critical
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования