The 5-HT4 receptor agonist and gastroprokinetic, tegaserod, possesses 5-HT2B receptor antagonist activity. However, the relevance of such activity is unclear. In this study, the 5-HT2B receptor antagonist and 5-HT4 agonist activities of tegaserod were investigated. Two piezoelectric crystals were implanted on the stomach fundus or oesophagus of anaesthetized Sprague-Dawley rats. Measurement of the transmission time of ultrasonic pulses between the implanted crystals provided a continuous record of inter-crystal distance, and thus of muscle length. In the stomach fundus, tegaserod (1 and 3 mg k
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chromosome 15q duplication syndrome (Dup15q) is a neurodevelopmental disorder linked to autism spectrum disorder (ASD), involving increased copies of the 15q11.2-q13 region. About 80% of individuals with Dup15q experience gastrointestinal (GI) dysfunction, including constipation. The duplicated region encodes GABA receptor A subunits, affecting GABAergic signalling, while reduced serotonin (5-HT) levels impair neuronal activity and social behaviour in a mouse model of Dup15q (15q dup). Given that both GABA and serotonin are expressed in the enteric nervous system (ENS), this study investigates
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mosapride citrate (mosapride), a prokinetic agent with 5-HT(4)-receptor agonistic activity, is known to enhance gastric emptying and alleviate symptoms in patients with functional dyspepsia (FD). As hyperalgesia and delayed gastric emptying play an important role in the pathogenesis of FD, we used in this study balloon gastric distension to enable abdominal muscle contractions and characterized the visceromotor response (VMR) to such distension in conscious rats. We also investigated the effects of mosapride on gastric distension-induced VMR in the same model. Mosapride (3-10 mg/kg, p.o.) dose
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ergot alkaloid ergovaline is a potent vasoconstrictor. Previous research has shown that ergovaline can bind serotonin (5-HT) receptors and elicit vasoconstrictive activity. Three experiments were conducted to evaluate 5-HT as a vasorelaxant in the ovine saphenous artery and vein. Blood vessels were collected from mixed-breed market ram lambs (n = 23) at slaughter. Experiment 1: artery and vein cross-sections were precontracted with 1 × 10-4 M phenylephrine in a multimyograph for 15 min, exposed to concentrations of 5-HT that ranged from 1 × 10-9 to 1 × 10-4 M for a 5-min interval. Response
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CONTEXT: Adrenal mast cells can stimulate aldosterone secretion through the local release of serotonin (5-HT) and activation of the 5-HT4 receptor (5-HT4). In aldosterone-producing adenomas (APAs), 5-HT4 receptor is overexpressed and the administration of 5-HT4 receptor agonists to patients with APA increases plasma aldosterone levels. These data and the well-documented role of mast cells in tumorigenesis suggest that mast cells may be involved in the pathophysiology of APA.
OBJECTIVE: The study aimed at investigating the occurrence of mast cells in a series of APA tissues and to examine the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Perturbations of intestinal serotonergic neurotransmission seem to be involved in bowel dysmotility associated with irritable bowel syndrome (IBS) with diarrhea. Oral administration of probiotics is an emerging strategy to improve IBS symptoms, possibly via influencing local serotonin metabolism and neurotransmission. In the present study, we evaluated the effects of the yeast Saccharomyces boulardii CNCM I-745 (S. boulardii) on intestinal motility and serotonergic receptors.
METHODS: Isolated rat ileum was contracted in a cumulative concentration way by serotonin (5-HT), various
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to investigate whether the pig colon descendens might be a good model for the responses mediated via the different locations of human colonic 5-HT(4) receptors. The intrinsic excitatory and inhibitory motor neurotransmission in pig colon descendens was therefore first characterized. In circular smooth muscle strips, electrical field stimulation (EFS) at basal tone induced only in the combined presence of the NO synthase inhibitor N(ω)-nitro-L-arginine methyl ester hydrochloride (L-NAME) and the SK channel blocker apamin voltage-dependent on-contractions. These on-cont
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study in pig colon descendens circular muscle investigated the possible role of phosphodiesterases (PDEs) (1) in the control of smooth muscle activity and (2) in the signal transduction of the 5-HT₄ receptors located on the cholinergic neurons. Submaximal cholinergic contractions were electrically induced in colonic circular muscle strips and the influence of the non-selective PDE inhibitor 3-isobutyl-1-methyl-xanthine (IBMX) and selective inhibitors for the 5 classic PDE families (1-5) vinpocetine (PDE1), EHNA (PDE2), cilostamide (PDE3), rolipram (PDE4) and zaprinast (PDE5) was evaluated
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Functional dyspepsia is a complex syndrome with a poorly defined pathophysiology, resulting in uncertainties in its therapeutic approach. Abnormalities in gastrointestinal motility and sensitivity alone or combined seem to play a role in a substantial subgroup of patients. Drugs capable of prokinetic effects, such as antidopaminergics (eg, metoclopramide, domperidone, levosulpiride) and serotonin 5-HT4 receptor agonists (eg, tegaserod) can be potentially used in the treatment of dyspeptic patients. Furthermore, 5-HT4 receptor agonists do not appear to increase the gastric fundus tone which may
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cisapride, a substituted piperidinyl benzamide that is chemically related to metoclopramide, is a prokinetic agent that facilitates motility of the gastrointestinal tract (1). The mechanism by which cisapride exerts its actions is not clear. It enhances acetylcholine release in the myenteric plexus of the gut, and evidence exists that it has an agonistic action on a serotonin receptor, probably the 5-HT4 receptor (2). The drug is well tolerated, and no central nervous system side effects have been reported. We describe two patients with parkinsonism who experienced aggravation of tremor while
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The gut is the only organ that can display reflexes and integrative neuronal activity even when isolated from the central nervous system. This activity can be triggered by luminal stimuli that are detected by nerves via epithelial intermediation. Epithelial enterochromaffin cells act as sensory transducers that activate the mucosal processes of both intrinsic and extrinsic primary afferent neurones through their release of 5-hydroxytryptamine (5-HT). Intrinsic primary afferent neurones are present in both the submucosal and myenteric plexuses. Peristaltic and secretory reflexes are initiated b
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glycans attached to the cell surface via proteins or lipids or exposed in the extracellular matrix affect many cellular processes, including neuritogenesis, cell survival and migration, as well as synaptic activity and plasticity. These functions make glycans attractive molecules for stimulating repair of the injured nervous system. Yet, glycans are often difficult to synthesize or isolate and have the disadvantage to be unstable in a complex tissue environment. To circumvent these issues, we have screened a library of small organic compounds to search for structural and functional mimetics of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The 5-HT(4) receptor agonist, mosapride citrate, accelerates gastric emptying. However, the effect of mosapride on colonic function has not been well investigated. We examined whether mosapride changes rectosigmoid motility and perception in patients with irritable bowel syndrome (IBS).
METHODS: Thirty-seven patients with IBS and 18 healthy subjects were studied. All subjects underwent a rectosigmoid barostat test to measure pain perception to intraluminal distention and resting smooth muscle motility for 20 min in the fasting state. Irritable bowel syndrome patients were then ran
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of serotonin (5-hydroxytryptamine) on ventilation were investigated by continuous measurements of intrabuccal pressure in unrestrained eel. Intravenous administration of 5-hydroxytryptamine (30 micrograms.kg-1) caused a large increase in ventilatory frequency (+ 100%) and amplitude (+ 140%). The 5-hydroxytryptamine-induced hyperventilation was blocked by the 5-HT3-receptor antagonists metoclopramide (1.0 mg.kg-1) or MDL72222 (1.0 mg.kg-1), and was insensitive to the 5-HT1/2-receptor antagonist methysergide (3.0 mg.kg-1) and to the 5-HT4-receptor antagonist DAU 6285 CL (3.0 mg.kg-1)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serotonin (5-hydroxytryptamine [5-HT]) is a key regulator of gastrointestinal function and exerts its effects through a diversity of 5-HT receptors. In the gut, 5-HT is released primarily by enterochromaffin cells, which act as specialized epithelial chemo- and mechanosensors. In humans, 5-HT modulates gastric sensorimotor function, and animal studies suggest that it is involved in enteric neurogenesis. Altered serotonergic signaling is increasingly recognized as an important contributor to the pathophysiology of gastric motility disorders and, therefore, represents an important therapeutic ta
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The symptomatic management of irritable bowel syndrome (IBS) and functional dyspepsia, which often overlap, can be frustrating and difficult. Education and reassurance remain central for management although controlled trials are lacking. Psychological interventions may be useful in select patients but methodological inadequacies in clinical trials limit their interpretability. For symptom exacerbations, drug treatment is reasonable but no current treatment successfully targets the full symptom complex. Bulking agents are not of proven efficacy in IBS; they may improve constipation but worsen b
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1.--In this study, we aimed to characterize in vitro the effects of the benzofuran 5-HT(4) receptor agonists prucalopride, R149402 and R199715 and the indolic agents tegaserod and 5-HT in the atria of young pigs (10-11 weeks) and newborn piglets. 2.--In the paced left atrium of young pigs, only 5-HT results in positive inotropic responses when administered cumulatively (maximal effect relative to isoprenaline=53%, pEC(50)=6.8); however, all agonists showed lusitropic effects. Noncumulative administration results in greater positive inotropic responses for 5-HT and induces moderate positive ino
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic idiopathic constipation (CIC) is a prevalent gastrointestinal disorder with limited therapeutic options that balance efficacy and safety. Current therapies, such as the 5-HT4 receptor (5-HT4R) agonist prucalopride, demonstrate efficacy but are often associated with systemic side effects, highlighting the need for gut-restricted alternatives. Herein, we report for the first time the rational design and synthesis of gut-restricted bivalent agonists targeting mucosal 5-HT4R by integrating pharmacophores of prucalopride and tenapanor. Structural optimization, particularly of linker length
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Serotonin 5-HT4 receptor (5-HT4-R) agonists are potential therapeutic agents for enterokinetic and cognitive disorders and are marketed for treatment of constipation. The aim of this study was to develop an agonist positron emission tomography (PET) ligand in order to label the active G-protein coupled 5-HT4-R in peripheral and central tissues. For this purpose prucalopride, a high-affinity selective 5-HT4-R agonist, was selected.
METHODS: [11C]Prucalopride was synthesized from [11C]methyl triflate and desmethyl prucalopride, and its LogDoct,pH7.4 was determined. Three distinct st
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Alzheimer's disease (AD) is the leading cause of dementia. There are limited approved medications that delay cognitive decline or lessen neuropsychiatric symptoms. Numerous clinical trials for AD using a single drug administration have failed to meet therapeutic endpoints, which is most likely due to the complexity of AD. A multimodal therapeutic intervention is more likely to improve symptoms by targeting multiple targets implicated in AD. Here, we investigated if targeting both N-Methyl-D-aspartic acid receptors (NMDARs) and serotonin type 4 receptors (5-HT4R) may have beneficial
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования