Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
135 публикаций
Поиск: 338 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 2 с найденным полным текстом
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: This study was conducted to identify the cytochrome P450s (CYPs) responsible for the metabolism of the cis- and trans-isomers of the tricyclic antidepressant doxepin to its pharmacologically active N-desmethylmetabolite by in vitro techniques.
METHODS: The doxepin N-demethylation was studied by means of pooled human liver microsomes and chemical inhibitors, recombinant human (rh)-CYPs, and geno- and phenotyped human liver microsomes.
RESULTS: The N-demethylation of both isomers was inhibited most prominently by tranylcypromine (CYP2C19) to more than 50%. Furafylline (CYP1A2) and sul
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mephenytoin 4-hydroxylation, which has been found to be one of the reactions showing genetic polymorphism in humans, has been studied using rat liver microsomes. Pregnenolone 16 alpha-carbonitrile, dexamethasone, troleandomycin, and phenobarbital (but not beta-naphthoflavone) induced the hydroxylation activity to various extents. Mephenytoin itself also increased 4-hydroxylation considerably. Liver microsomes prepared from male rats contained higher mephenytoin hydroxylase activity than preparations isolated from females. These results suggest that a cytochrome P-450 which is inducible by preg
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of pretreating rats with the inducers, phenobarbital or spironolactone, on the formation rate of the three major oxidative metabolites of antipyrine in vitro by hepatic microsomal fractions have been investigated. Both inducers reduced the rate of 3-methylhydroxylation of antipyrine by approximately 50%. In contrast, N-demethylation and 4-hydroxylation were enhanced 1.7-fold and 3.4-fold, respectively, in case of phenobarbital induction and 1.4-fold and 2.6-fold, respectively, following spironolactone treatment. To elucidate the role of some cytochrome P450 isoenzymes in the produc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In vitro studies were conducted to identify human drug-metabolizing enzymes involved in the metabolism of SNI-2011 ((+/-)-cis-2-methylspiro [1,3-oxathiolane-5,3'-quinuclidine] monohydrochloride hemihydrate, cevimeline hydrochloride hydrate). When 14C-SNI-2011 was incubated with human liver microsomes, SNI-2011 trans-sulfoxide and cis-sulfoxide were detected as major metabolites. These oxidations required NADPH, and were markedly inhibited by SKF-525A, indicating that cytochrome P450 (CYP) was involved. In a chemical inhibition study, metabolism of SNI-2011 in liver microsomes was inhibited (35
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tolterodine, a new muscarinic receptor antagonist, is metabolized via two pathways: oxidation of the 5-methyl group and dealkylation of the nitrogen. In an attempt to identify the specific cytochrome P450 enzymes involved in the metabolic pathway, tolterodine was incubated with microsomes from 10 different human liver samples where various cytochrome P450 activities had been rank ordered. Strong correlation was found between the formation of the 5-hydroxymethyl metabolite of tolterodine (5-HM) and CYP2D6 activity (r2, 0.87), as well as between the formation of N-dealkylated tolterodine and CYP
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
beta-Arteether (AE) is an endoperoxide sesquiterpene lactone derivative currently being developed for the treatment of severe, complicated malaria caused by multidrug-resistant Plasmodium falciparum. Studies were undertaken to determine which form(s) of human cytochrome P-450 catalyze the conversion of beta-arteether to its deethylated metabolite, dihydroqinghaosu (DQHS), itself a potent antimalarial compound. In human liver microsomes, AE was metabolized to DQHS with a Km of 53.7 +/- 29.5 microM and a Vmax of 1.64 +/- 1. 78 nmol DQHS/min/mg protein. AE biotransformation to DQHS was inhibited
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Boromycin is a boron-containing macrolide antibiotic produced by Streptomyces antibioticus with potent activity against certain viruses, Gram-positive bacteria and protozoan parasites. Most antimalarial antibiotics affect plasmodial organelles of prokaryotic origin and have a relatively slow onset of action. They are used for malaria prophylaxis and for the treatment of malaria when combined to a fast-acting drug. Despite the success of artemisinin combination therapies, the current gold standard treatment, new alternatives are constantly needed due to the ability of malaria parasites to becom
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The inhibitory effects of various test compounds on recombinant human CYP3A4 activity assayed by fluorescent metabolite formation from 7-benzyloxyquinoline (7-BQ) and the effect of pre-incubation on inhibition were evaluated using the microtitre plate assay with multiple concentrations of test compounds (multiple concentration method). 2. Among the test compounds studied, ketoconazole inhibited CYP3A4 activity most extensively, followed by miconazole, troleandomycin, terfenazine and midazolam. The IC(50) values of other compounds exceeded 10 microM, but those of many compounds decreased aft
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Budesonide is a synthetic glucocorticosteroid that is commonly used in topical treatment of asthma and rhinitis. The main metabolites formed from budesonide in human liver microsomes have been identified as 16 alpha-hydroxyprednisolone and 6 beta-hydroxy-budesonide. Although it is apparent that the cytochrome P450 (CYP) system is involved, the actual subfamily has not been identified. In attempts to do this, budesonide was incubated with microsomes from ten different human liver samples where various CYP activities had been rank ordered. We found a strong correlation between formation of the t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We carried out this experiment to evaluate the relationship between isoforms of cytochrome P450 (P450) and liver injury in lipopolysaccharide (LPS)-induced endotoxemic rats. Male rats were intraperitoneally administered phenobarbital (PB), a P450 inducer, for 3 days, and 1 day later, they were intravenously given LPS. PB significantly increased P450 levels (200% of control levels) and the activities (300-400% of control) of the specific isoforms (CYP), CYP3A2 and CYP2B1, in male rats. Plasma AST and ALT increased slightly more in PB-treated rats than in PB-nontreated (control) rats with LPS tr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: To study the effect of cytochrome P-450 (CYP450) inhibitors on clomipramine (Clo) N-demethylation in vitro.
METHODS: The kinetic parameters of Clo N-demethylation in human liver microsomes were obtained by the Michaelis-Menten equation. The parameters after pretreatment with putative inhibitors of various CYP450 isoforms were compared with controls.
RESULTS: K(m1), K(m2), Vmax1, Vmax2, Vmax1/K(m1), and Vmax2/K(m2) were (0.11 +/- 0.06), (24 +/- 14) mumol.L-1, (114 +/- 47), (428 +/- 188) nmol.g-1.min-1, (1.8 +/- 1.6), and (0.019 +/- 0.005) L.g-1.min-1, respectively. The interindividual va
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The strategic approach to the management of asthma and reversible chronic obstructive pulmonary disease employs the use of bronchodilators, corticosteroids, and other agents. A stepped therapeutic approach based upon inhaled beta agonists, long-acting oral methylxanthines and practical steroid strategies is valuable for most patients with reversible asthma and a considerable number of patients with advanced chronic obstructive pulmonary disease. The goals of therapy are a complete or acceptable relief of symptoms and the achievement of the highest possible level of human function, maximal impr
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The bioactivation and cytotoxicity of 1,1-dichloro-2,2,2-trifluoroethane (HCFC-123), a replacement for some ozone-depleting chlorofluorocarbons, were investigated using freshly isolated hepatocytes from non-induced male rats. A time- and concentration-dependent increase in the leakage of lactate dehydrogenase and a concentration-dependent loss of total cellular glutathione were observed in cells incubated with 1, 5 and 10 mM HCFC-123 under normoxic or hypoxic (about 4% O2) conditions. Lactate dehydrogenase leakage was completely prevented by pretreating the cell suspension with the free radica
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Ketoconazole is extensively used as an index inhibitor of cytochrome P450-3A (CYP3A) activity in vitro and in vivo, but the mechanism of ketoconazole inhibition of CYP3A still is not clearly established.
METHODS: Inhibition of metabolite formation by ketoconazole (seven concentrations from 0.01 to 1.0 µm) was studied in human liver microsomes (n = 4) at six to seven substrate concentrations for triazolam, midazolam, and testosterone, and at two substrate concentrations for nifedipine.
KEY FINDINGS: Analysis of multiple data points per liver sample based on a mixed competitive-non
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ligand-binding domain of human pregnane X receptor (hPXR) is highly hydrophobic and flexible, allowing promiscuity in accepting structurally diverse ligands. However, little information is available regarding the critical substituents of compounds involved in the activation of hPXR. The aim of this study was to determine the structure-activity relationships for hPXR-mediated transactivation by barbiturates, hydantoins, and macrolide antibiotics. Most of the barbiturates studied (mephobarbital, pentobarbital, phenobarbital, etc.) activated hPXR. However, barbital, which has a low hydrophobi
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The in vitro metabolism of dorzolamide, a potent carbonic anhydrase inhibitor, was investigated using liver microsomes from Sprague-Dawley rats. The liver microsomes metabolized dorzolamide to an N-deethylated form, whereas N-deethylation of dorzolamide was not detected in 10,000g supernatant from the small intestine, brain, heart, lung, kidney and spleen, or the cytosol fraction of liver. The dorzolamide N-deethylase activity was not detected without an NADPH-generating system and was inhibited by classical inhibitors for cytochrome P450, metyrapone and n-octylamine. Orphenadrine and diphenhy
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: Understanding of the mechanisms of biotransformation of antidepressant drugs, and of their capacity to interact with other medications, is of direct relevance to rational clinical psychopharmacology.
OBJECTIVES: To determine the human cytochromes P450 mediating the metabolism of nefazodone, and the inhibitory activity of nefazodone and metabolites versus human P450-3A.
METHODS: Biotransformation of nefazodone to its metabolic products, and of meta-chlorophenylpiperazine (mCPP) to para-hydroxy-mCPP, was studied in vitro using human liver microsomes and heterologously expressed huma
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.