The synthesis and in vitro alpha- and beta-adrenergic blocking potency of 1-[1-(2-benzodiaxanylmethyl)-4-piperidyl]amino-3-(1-naphthoxy-2-pr opanol (I) are described. Thus, N-benzyl-4piperidone was protected and debenzylated to the carbamate (V), which upon alkaline hydrolysis and acylation gave benzodioxanic amide (IX). Reduction of the amide group, deprotection of the ketone function of (X), and reductive amination gave the 4-aminopiperidine (XIII), which was finally condensed with the appropriate epoxide to yield the aminopropanol (I). Compound (I) is formally derived from a combination of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: We searched for compounds that are pharmacologically active on ureteral motility for treating ureteral colic to ease retrograde access into the ureter and improve the clearance of stones or stone particles from the ureter. The effects of the alpha1-adrenergic receptor agonist phenylephrine, the nonselective beta and beta2-adrenergic receptor agonists isoproterenol and fenoterol, and the phosphodiesterase inhibitors papaverine (nonspecific) and rolipram (type IV) on the frequency and amplitude of ureteral contractions when administered intravenously or topically were investigated in pi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Both alpha- and beta-adrenergic antagonists have been utilized in an atempt to discern the site of action of prostaglandin (PG) and tetrahydrocannabinol (THC) in the eye. Both alpha- and beta-adrenergic antagonists (alpha-antagonists, phentolamine and phenoxybenzamine; beta-antagonists, propranolol and sotalol) cuased a dose-dependent reduction in intraocular pressure and blood pressure and increased total outflow facility. The results are consistent with the concept that both alpha- and beta-adrenergic receptors are present in the anterior uvea and that vasomotor tone is essential to the main
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stable angina pectoris classically occurs on exertion or in response to other well-defined stress, and can be treated successfully, both in regard to symptoms and ability to undertake more exertion, with available calcium antagonists. Numerous reports suggest that response to calcium antagonists is similar to that with beta-adrenergic blockers, although the latter tend to show somewhat greater efficacy. Advantages in favor of calcium antagonists include the relative freedom from side effects that may occur with beta-adrenergic antagonists; the 2 types of substances can be combined usefully and
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The peripheral actions of beta-adrenoreceptor antagonists on adrenergic transmitter mechanisms have been reviewed. In addition to receptor blockade, beta-adrenoreceptor antagonists may in high concentrations inhibit neuronal uptake of noradrenaline; inhibit monoamine oxidase; inhibit the uptake of noradrenaline into transmitter storage vesicles and inhibit the extraneuronal uptake of noradrenaline. High concentrations of beta-adrenoreceptor antagonists (threshold about 30 muM) also release noradrenaline from intraneuronal stores; however, their intrinsic sympathomimetic activity is generally a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
beta 1- and beta 2-adrenergic receptors coexist in atria of humans and a variety of other species. The significance of these receptors and the quantitative extent to which beta 2-adrenergic receptors contribute to the electrophysiologic effects of catecholamines acting at beta-adrenergic receptors have not been determined. In the present study, the beta 1-selective antagonist ICI 89,406 and the beta 2-selective antagonist ICI 118,551 were used to determine the relative densities of beta 1- and beta 2-adrenergic receptors on membranes prepared from dog atria and the contribution that each subty
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The changes in cyclic AMP (cAMP) concentration and density of beta-adrenoceptors caused by electrical stimulation of the sympathetic innervation to parotid and submandibular glands of rat did not occur when the alpha- and beta-adrenergic antagonists, phentolamine, and propranolol were administered 20 min prior to initiation of stimulation. They also did not occur when phentolamine, the beta-adrenergic antagonist, was administered alone prior to nerve stimulation, indicating that beta-adrenoceptors mediate these effects. Simultaneous administration of the alpha- and beta-antagonists also preven
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study assessed the involvement of the beta adrenergic system in the immunomodulatory effects of morphine. Male Lewis rats were administered either the nonselective beta adrenergic antagonist nadolol, the beta 1-selective adrenergic antagonist atenolol or the beta 2-selective adrenergic antagonist erythro-dl-1-(7-methylindan-4-yloxy)-3-isopropylaminobuta n-2-ol (ICI-118,551) in doses of 0, 0.125, 0.5, 2.0 or 8.0 mg/kg s.c. before the administration of 15 mg/kg morphine or saline s.c. After sacrifice, the spleen was removed and blood was collected from each rat and multiple in vitro
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Human myometrium contains both beta1-adrenergic and beta2-adrenergic receptors. This study was designed to assess the importance of each beta-adrenergic receptor subtype in relaxation of human myometrial muscle strips.
STUDY DESIGN: Radioligand binding studies were used to establish the presence of each beta-adrenergic receptor subtype, whereas highly selective beta1-antagonists and beta2-antagonists were used to assess the contribution of beta-adrenergic receptor subtypes to myometrial relaxation after exposure to (-)-isoproterenol.
RESULTS: Membranes prepared from myometrium con
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pineal melatonin synthesis is regulated by norepinephrine at beta-adrenergic receptors on pinealocytes. Melatonin released from the pineal is believed to be responsible for short photoperiod-induced gonadal regression. By blocking melatonin production at the beta-adrenergic receptor with beta-adrenergic antagonists, short photoperiod-induced gonadal regression was prevented. Propranolol or nadolol injected daily in the late afternoon prohibited short photoperiod-produced testicular regression in male Syrian hamsters. Likewise, propranolol and nadolol pellets were able to block short photoperio
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Beta-blockers are widely prescribed for the treatment of a variety of cardiovascular pathologies. Compared to traditional beta-adrenergic antagonists, beta-blockers of the new generation exhibit ancillary properties such as vasodilation through different mechanisms. This translates into a more favorable hemodynamic profile. The relative affinities of beta-adrenoreceptor antagonists towards the three beta-adrenoreceptor isotypes matter for predicting their functional impact on vasomotor control. This review will focus on the mechanisms underlying beta-blocker-evoked vasorelaxation with a specif
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To study the effects of beta-adrenergic agents on intracellular potential (Vm) of the isolated and intact rabbit ciliary epithelium.
METHODS: Vm was measured on the isolated intact ciliary epithelium superfused with adrenergic agents and cyclic AMP modulators.
RESULTS: The nonselective beta-adrenergic agonist isoproterenol depolarized Vm in a dose-dependent fashion. beta-adrenergic antagonists alone had no effect on baseline Vm. The isoproterenol response was blocked by the nonselective antagonist timolol (5 x 10(-5) M). The selective beta 2-antagonist ICI 118-551 caused a greater i
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of noradrenaline and other adrenergic agonists on lymphocyte activation were studied. Spleen and thymus cells from BALB/c mice were stimulated by mitogens and lymphocyte activation was monitored by measuring the incorporation of [methyl-3H]thymidine into DNA. Noradrenaline, adrenaline, isoproterenol and dopamine all inhibited the activation of spleen and thymus cells by concanavalin A, a T-cell specific mitogen, and the activation of spleen cells by lipopolysaccharide, a T-independent B-cell mitogen. The various catecholamines were approximately equipotent, having IC50 of approxima
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Effects of some possible neurotransmitters such as GABA, adrenergic drugs, and 5-HT and their antagonists on the motility of Angiostrongylus cantonensis were studied. Paralysis was caused by GABA, avermectin BIa (Av-BIa), piperazine and alpha-adrenergic agonists such as adrenaline, noradrenaline, phenylephrine, clonidine and methoxamine, but not by beta-adrenergic agonists such as isoproterenol. The paralysis by GABA or Av-BIa was antagonized by GABA antagonists such as picrotoxin and/or bicuculline with cholinergic agents such as N-methylcytisine (N-MC) or eserine. The paralysis elicited by a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stripped rabbit distal colonic mucosa was studied in vitro in Ussing chambers to investigate the effects of adrenergic stimuli on Na+, K+, and Cl- transport. The adrenergic stimuli epinephrine and norepinephrine decrease short-circuit current in a dose-dependent manner, with a half-maximal effect at 5 X 10(-7) M and a maximal effect between 10(-5) and 10(-4) M. The effects produced by norepinephrine and epinephrine can also be elicited by the beta 1-agonist dobutamine, but not by the beta 2-agonist terbutaline or the alpha-agonist phenylephrine. In addition, the effects of adrenergic stimulati
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to elucidate the sympathetic activity of the uninhibited neurogenic bladder, controlled cystometry before and during the influence of alpha- and beta-adrenergic agonists and antagonists was performed on patients with normal and uninhibited neurogenic bladder. Alpha-agonist increased the pathological findings in the cystometrogram of the uninhibited bladder with increase in intravesical pressure, decrease in capacity and increase in the amplitude of the uninhibited contraction, but had no effect whatsoever on the normal bladder. Alpha-antagonists improved the uninhibited bladder with d
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transmembrane electrical measurements were performed on the isolated rabbit iris-ciliary body to study direct effects of adrenergic drugs on the ciliary epithelium. Alpha-adrenergic agonists (epinephrine, norepinephrine, or phenylephrine) lowered the short-circuit current (SCC) in a dose-dependent fashion relative to which chamber side the drug was added: simultaneous addition to both chambers greater than blood side only greater than aqueous side only. Pretreatment (5 x 10(-5) M) with the non-selective beta-adrenergic antagonist timolol had no effect while the non-selective alpha-adrenergic a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Prior biochemical studies have suggested that beta adrenergic receptors in the ciliary process are mostly of the beta-2 subtype. The present experiments evaluate a number of beta adrenergic antagonists, including several recently developed drugs, for their ability to block rabbit and human ciliary process and heart beta adrenergic receptors activating adenylate cyclase. Three of these agents (alpha-methylpropranolol, IPS 339 and ICI 118,551) demonstrated a high degree of oculoselectivity in both rabbit and human. The other agents (S 37-429, S 32-468, ICI 78,462,H35/25, butoxamine, propranolol,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cerebral noradrenergic systems have been implicated in stress-related changes in behavior. Previous studies with receptor antagonists suggested that alpha 1-adrenergic receptors were involved in defensive withdrawal in rats and in investigatory behavior in mice tested in the multicompartment chamber. However, beta-adrenoreceptor antagonists attenuated the restraint- and ICV CRF-induced changes in defensive withdrawal, suggesting that beta-adrenergic receptors may also be involved in stress-related responses. To determine whether the beta-adrenergic antagonist effect was limited to rats tested
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.