The identification of novel compounds that can inhibit physiologically and metabolically important drug targets or enzymes has prime importance in medicinal chemistry. With this aim, a range of secnidazole esters 1-30 were synthesized under the heading of biology-oriented drug synthesis by the 1,1'-carbonyldiimidazole-mediated coupling reaction between secnidazole and varyingly benzoic acid derivatives. All compounds were screened for inhibitory activity against human carbonic anhydrase (hCA) I and II, acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), and α-glucosidase. The results in
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Alzheimer's disease (AD) is a neurodegenerative illness described predominantly by dementia. Even though Alzheimer's disease has been known for over a century, its origin remains a mystery, and researchers are exploring many therapy options, including the cholinesterase technique. A decreased acetylcholine ACh neurotransmitter level is believed to be among the important factors in the progression of Alzheimer's disease.
METHODS: In continuation of synthesizing potential anti-Alzheimer agents and known appreciative pharmacological potential of amide-containing compounds, this study
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is a progressive neurodegenerative disorder characterized by neuronal loss and cognitive decline. A key pathological feature of AD is the reduction of acetylcholine (ACh) levels resulting from the enzymatic activity of acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE). Therefore, inhibition of these enzymes remains a well-established therapeutic strategy for AD management. In this study, a novel series of phenothiazine-tetrazole hybrids was designed and synthesized as potential cholinesterase inhibitors. Their inhibitory activities against AChE and BChE were
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of thirty novel N-acetylated fluorophenylalanine-based aromatic amides and esters was synthesized using N-(3-dimethylaminopropyl)-N'-ethylcarbodiimide or phosphorus trichloride in pyridine. They were characterized by spectral methods and screened against various microbes (Mycobacterium tuberculosis, non-tuberculous mycobacteria, other bacteria, fungi), for their inhibition of acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) and cytotoxicity. All amino acids derivatives revealed a moderate inhibition of both cholinesterases with IC50 values for AChE and BChE of 57.88-130.75
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Maintaining structural stability in multifunctional nanoparticles (NPs) remain a challenge in nanomedicine. To address this limitation, organic ligand-capped pristine and doped zinc peroxide (ZnO2) NPs were synthesized via co-precipitation method for enhanced antibacterial efficacy against Gram-positive bacteria (methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and Bacillus cereus (BC)), and inhibition of the acetylcholinesterase enzyme (AChE). The synthesized samples were characterized using complementary characterization techniques. In-situ studies confirmed citrate (cit) molecules slow do
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Alzheimer's Disease (AD) is a progressive neurodegenerative disorder with no curative treatment available. Acetylcholinesterase (AChE) inhibition remains a validated approach for symptomatic management. Natural compounds such as carvacrol and selenium-based organochalcogenides are promising due to their antioxidant and neuroprotective properties.
OBJECTIVES: This study aimed to design, synthesize, and evaluate twelve selenium-containing carvacrol derivatives as multifunctional anti-Alzheimer agents.
METHODS: The compounds were synthesized via copper-catalyzed azide-alkyne cycload
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four new and four known isoxazoline derivatives were synthesized from the reactions of benzonorbornadiene with nitrile oxides formed from the corresponding benzaldehydes. Three new and one known pyrazoline derivatives were also synthesized from the reactions of the benzonorbornadiene with nitrile imines formed from the corresponding compounds. The synthesized nitrogen-based novel heterocyclic compounds were evaluated against the human carbonic anhydrase isoenzymes I and II (hCA I and hCA II), acetylcholinesterase (AChE), and butyrylcholinesterase (BChE) enzymes. The synthesized nitrogen-based
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The current study was designed to synthesize derivatives of succinimide and compare their biological potency in anticholinesterase, alpha-glucosidase inhibition, and antioxidant assays.
METHODS: In this research, two succinimide derivatives including (S)-1-(2,5-dioxo-1-phenylpyrrolidin-3-yl) cyclohexanecarbaldehyde (Compound 1) and (R)-2-((S)-2,5-dioxo-1-phenylpyrrolidin-3-yl)-2-phenylpropanal (Compound 2) were synthesized using Michael addition. Both the compounds, ie, 1 and 2 were evaluated for in-vitro acetylcholinesterase (AChE), butyrylctcholinesterase (BChE), antioxidant,
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Extensive chromatographic separations performed on the basic (pH=8-10) chloroform soluble fraction of Aconitum heterophyllum resulted in the isolation of three new diterpenoid alkaloids, 6β-Methoxy, 9β-dihydroxylheteratisine (1), 1α,11,13β-trihydroxylhetisine (2), 6,15β-dihydroxylhetisine (3), and the known compounds iso-atisine (4), heteratisine (5), hetisinone (6), 19-epi-isoatisine (7), and atidine (8). Structures of the isolated compounds were established by means of mass and NMR spectroscopy as well as single crystal X-ray crystallography. Compounds 1-8 were screened for their antioxidant
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Beside acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase could be considered as a putative target of interest for the symptomatic treatment of Alzheimer's disease (AD). As a result of complexity of AD, no molecule has been approved since 2002. Idalopirdine, a 5-HT6 receptors antagonist, did not show its effectiveness in clinical trial despite its evaluation as adjunct to cholinesterase inhibitors. Pleiotropic molecules, known as multitarget directed ligands (MTDLs) are currently developed to tackle the multifactorial origin of AD. In this context, we have developed a pleiotropic carbamate 7, that be
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbonic anhydrase enzymes (EC 4.2.1.1, CAs) are metalloenzyme families that catalyze the rapid conversion of H2O and CO2 to HCO3- and H+. CAs are found in different tissues where they participate in various significant biochemical processes such as ion transport, carbon dioxide respiration, ureagenesis, lipogenesis, bone resorption, electrolyte secretion, acid-base balance, and gluconeogenesis. In such processes, many CAs are significant therapeutic targets because of their inhibitory potentials especially in the treatment of some diseases such as edema, glaucoma, obesity, cancer, epilepsy, a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
During the last decade, maslinic acid has been evaluated for many biological properties, e.g. as an anti-tumor or an anti-viral agent but also as a nutraceutical. The potential of maslinic acid and related derivatives to act as inhibitors of acetyl- or butyryl-cholinesterase was examined in this communication in more detail. Cholinesterases do still represent an interesting group of target enzymes with respect to the investigation and treatment of the Alzheimer's disease and other dementia illnesses as well. Although other triterpenoic acids have successfully been tested for their ability to a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-tert-butyl-alpha-phenylnitrone (PBN), a widely used nitrone-based free radical trap was recently shown to prevent acetylcholinesterase (AChE) inhibitors induced muscle fasciculations and brain seizures while being ineffective against glutamergic or cholinergic receptor agonist induced seizures. In the present study we compared the effects on AChE activity of four free radical spin traps PBN, alpha-(4-pyridil-1)-N-tert-butyl nitrone (POBN), N-tert-butyl-alpha-(2-sulfophenyl)-nitrone (S-PBN) and 5-diethoxyphosphoryl-5-methyl-1-pyrroline-N-oxide (DEPMPO). The kinetics of AChE inhibition were st
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis, characterization and biological evaluation of a series of novel N-substituted phthalazine sulfonamide (5a-l) are disclosed. Phthalazines which are nitrogen-containing heterocyclic compounds are biologically preferential scaffolds, endowed with versatile pharmacological activity, such as anti-inflammatory, cardiotonic vasorelaxant, anticonvulsant, antihypertensive, antibacterial, anti-cancer action. The compounds were investigated for the inhibition against the cytosolic hCA I, II and AChE. Most screened sulfonamides showed high potency in inhibiting hCA II, widely involved in gl
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The dichloromethane, ethyl acetate, ethanol, and aqueous extracts of Cyclotrichium niveum (CN) and Thymus praecox subsp. caucasicus var. caucasicus (TP), Echinacea purpurea (EPU), and E. pallida (EPA) along with the essential oils of CN and TP were assessed for their anti-acetylcholinesterase (AChE) and antioxidant activities. AChE inhibition was estimated using spectrophotometric method of Ellman. Antioxidant activity was evaluated by 2,2-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical scavenging and ferrous ion-chelating power tests. Ferric-reducing antioxidant power (FRAP) of CN and TP were also t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trans-(1R*,2R*,3R*)-Ethyl 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-3-methylcyclopropane-1-carboxylate (6) and its cis isomer 7 were obtained from the reaction of the methyl isoeugenol (5) with ethyl diazoacetate. The reduction and bromination reactions of the ester 6 and 7 together with the hydrolysis of all esters were carried out. Opening ring of cyclopropane was observed in the reaction of 7 with bromine. The opening of cyclopropane ring with COOR and synthesis of esters, alcohols and acids (6-26) are new. These obtained bromophenol derivatives (6-26) were effective inhibitors of the cytosolic carbonic anhy
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel enzyme inhibition-based homogeneous electrochemical biosensing strategy was designed for an organophosphorus pesticide assay based on exploiting the resistance of a mercury ion-mediated helper probe (HP) toward nuclease-catalyzed digestion and the remarkable diffusivity difference between HPs and the mononucleotides toward a negatively charged indium tin oxide (ITO) electrode. In particular, the mercury ion-mediated T-Hg(2+)-T base pairs facilitate the HP labeled with methylene blue (MB) to fold into a hairpin structure, preventing its digestion by exonuclease I, and thus resulting in
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The dichloromethane (DCM), acetone, ethyl acetate and methanol extracts of the leaves and berries of Myrtus communis L. were screened against acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE) and tyrosinase (TYRO), the enzymes linked to neurodegenerative diseases, at 200 μg ml⁻¹. Antioxidant activity was tested using radical scavenging activity against 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) and N,N- dimethyl-p-phenylenediamine (DMPD) radicals, metal chelation capacity, ferric-reducing antioxidant power (FRAP) and phosphomolybdenum-reducing antioxidant power (PRAP) assays. Total phenol an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is a neurodegenerative disorder characterized by dementia, memory impairment, cognitive dysfunction, and speech impairment. The utility of cholinergic replacement by acetylcholinesterase (AChE) inhibitors in AD treatment has been well documented so far. Recently, studies have also evidenced that human carbonic anhydrases (hCAs) serve as an important target for AD treatment. In this direction, the improvement of new multitarget drugs, which can simultaneously modulate several mechanisms or targets included in the AD pathway, may be a potent strategy to treat AD. In ligh
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The dichloromethane (DCM), ethyl acetate (EtOAc), and methanol extracts from the leaves, roots, and flowers of the five species of Gentiana (Gentiana asclepiadea, Gentiana cruciata, Gentiana olivieri, Gentiana septemfida, and Gentiana verna) and Gentianella caucasea were investigated for their inhibitory activity against acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) and antioxidant effect using 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl radical scavenging, metal-chelation capacity, and ferric-reducing antioxidant power assays. Total phenol and flavonoid contents of the extracts were determin
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования