We previously demonstrated that felodipine, an L-type calcium channel blocker, inhibits LPS-mediated neuroinflammatory responses in BV2 microglial cells and wild-type mice. However, the effects of felodipine on tau pathology, a hallmark of Alzheimer's disease (AD), have not been explored yet. Therefore, in the present study, we determined whether felodipine affects neuroinflammation and tau hyperphosphorylation in 3-month-old P301S transgenic mice (PS19), an early phase AD mice model for tauopathy. Felodipine administration decreased tauopathy-mediated microglial activation and NLRP3 expressio
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), biofilms, and persisters are three major factors leading to recurrent and recalcitrant implant infections. Although antibiotics are still the primary treatment for chronic implant infections in clinical, only few drugs are effective in clearing persisters and formed biofilms. Here, felodipine, a dihydropyridine calcium channel blocker, was reported for the first time to have antibacterial effects against MRSA, biofilm, and persisters. Even after continuous exposure to sub-lethal concentrations of felodipine, bacteria are less likely to develo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: The objective of this study was to compare the effectiveness of lercanidipine with felodipine in patients with mild-to-moderate hypertension on day-to-day home blood pressure variability.
METHODS: This is a sub-study of a multicenter, randomized, open-label, parallel group and active controlled clinical trial. Hypertensive patients aged 18-75 (i.e. diastolic blood pressure ≥90 mmHg and <110 mmHg; systolic blood pressure ≥140 mmHg and <180 mmHg) and 24 h mean BP >130/80 mmHg) were eligible for this study. During the study, blood pressure (BP) and heart rate (HR) were recorded. The d
СтатьяМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Parkinson's disease (PD) is a prevalent neurodegenerative disorder, characterized by motor and psychological dysfunction. Palliative treatment and dopamine replenishment therapy are the only available therapeutic options. Calcium channel blockers (CCBs) have been reported to protect against several neurodegenerative disorders. The current study was designed to evaluate the neuroprotective impact of Felodipine (10 mg/kg, orally) as a CCB on motor and biochemical dysfunction associated with experimentally induced PD using rotenone (2.5 mg/kg, IP) and to investigate the underlying mechanisms. Rot
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oxidative stress and inflammation are involved in the pathogenesis of atherosclerosis. Calcium channel blockers (CCBs) inhibit the development of atherosclerosis, although the underlying molecular basis has not been completely elucidated. The present study was designed to investigate the effects of felodipine, a CCB, on inflammation and oxidative stress in human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) and to examine the underlying mechanisms of action. Oxidized low‑density lipoprotein (ox‑LDL) was used to induce an inflammatory response in HUVECs. The effects of felodipine were investigated
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Postmenopausal osteoporosis is one of the most common types of osteoporosis resulting from estrogen deficiency in elderly women. In addition, hypertension is another common disease in the elderly, and it has become an independent risk factor for osteoporosis and osteoporotic fractures. Here, we report for the first time that felodipine, a first-line antihypertensive agent, significantly prevents postmenopausal osteoporosis in addition to its vasodilation properties. Quantitative RT-PCR analysis revealed that treatment with felodipine significantly downregulated the genes associated with osteoc
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Felodipine is a second generation calcium channel blocker widely used as antihypertensive and antianginal drug which belongs to BCS class II category. Hence, its low water solubility limits the pharmacological effect. The aim of this study was to improve the dissolution rate of felodipine using spherical agglomeration technique with acetone, water and dichloromethane as good solvent, poor solvent and bridging liquid, respectively. The quasi emulsion solvent diffusion technique was used as a method for spherical agglomeration. Inutec SP1 was used as an emulsion stabilizer and as hydrophilic pol
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To compare the incidence of stroke and other cardiovascular events in hypertensive patients receiving a low-dose diuretic and low-dose calcium antagonist combination with those receiving low-dose diuretic monotherapy, and assess the effects of a small blood pressure difference at achieved levels lower than those achieved in previous placebo-controlled trials.
METHODS: The Felodipine Event Reduction (FEVER) trial was an investigator-designed, prospective, multicentre, double-blind, randomized, placebo-controlled, parallel group trial. It enrolled 9800 Chinese patients, of either sex
СтатьяМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Poor aqueous solubility remains a major limitation for the oral bioavailability of molecules such as felodipine (FDP), necessitating formulation strategies that enhance drug dissolution while remaining compatible with scalable, solvent-free processing. In this study, solid dispersions (SDs) of FDP were prepared using an organic solvent-free supercritical carbon dioxide (scCO2) process with four grades of polyethylene glycol (PEG 4K, 6K, 10K, and 20K) at drug loadings of 10, 20, and 30% w/w. The influence of PEG molecular weight, drug loading, and scCO2 processing conditions on the solid-state
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spinal cord injury (SCI) is a serious clinical condition characterised by extensive mechanical damage that compromises the tissue structure and microenvironment of the affected area. This damage leads to the formation of fibrotic blood vessels and impaired energy metabolism, both of which hinder recovery. Felodipine, a clinically approved antihypertensive drug, acts as a selective calcium antagonist, primarily inhibiting extracellular calcium influx in arteriolar smooth muscle and selectively dilating arterioles. Additionally, felodipine has been demonstrated to induce autophagy. Considering t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to improve the in vitro dissolution rate and in vivo oral bioavailability of the poorly water soluble drug, felodipine (FELO), the wet-milling process was employed involving co-grinding with HPMC E5 and the in vitro release rate as investigated. After solidification by spray drying or freeze drying, the microsized powders were characterized in terms of their size, morphology, and in vitro dissolution rate. The oral bioavailability of this dry powder for suspension was evaluated in rats. After milling with 8% HPMC E5 and freeze drying, the powder mixture had an average particle size of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1 In spontaneously hypertensive rat (SHR) we examined over a 4-week period the influence of control low sodium diet, common salt-enriched diet (sodium chloride 6% of the dry weight of the chow) and a novel mineral salt-enriched diet (potassium-, magnesium-, and l-lysine-enriched mineral salt added at a 75% higher level of 10.5% to produce the same sodium chloride concentration of 6%) on the cardiovascular effects produced by a low-dose combination of an angiotensin converting enzyme inhibitor ramipril (0.25 mg kg(-1) day(-1) in the food) and a calcium channel blocker felodipine (0.4 mg kg(-1)
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An ecofriendly, sensitive, selective, precise, and accurate HPLC method with fluorescence detection (FD) has been developed and validated for simultaneous determination of two hypertensive drugs, felodipine and metoprolol in their pure samples, combined pharmaceutical dosage form and in spiked human plasma. Separation was carried out on Inertsil C18 column (150 mm × 4.6 ID; Particle size 5 µm) and a mobile phase composed of ethanol and 30mM potassium dihydrogen phosphate buffer, adjusted to pH 2.5 using ortho-phosphoric acid (40:60, v/v) was used. A constant flow rate of 1.0 mL/min at an ambie
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glaucoma may cause irreversible eyesight loss and damage to the optic nerve. Trabecular meshwork obstruction may raise intraocular pressure (IOP) in open-angle and/or closed-angle type inflammatory glaucoma. Ocular delivery of felodipine (FEL) has been undertaken for the management of intraocular pressure and inflammation. FEL film was formulated using different plasticizers, and IOP has been assessed using a normotensive rabbit eye model. Ocular acute inflammation induced by carrageenan has also been monitored. Drug release has been enhanced significantly (93.9 % in 7 h) in the presence of DM
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Objective of the present investigation was to enhance the bioavailability of felodipine by targeting the M cells of Peyer's patches using PLGA nanoparticles (NPs). Felodipine exhibits poor bioavailability due to limited aqueous solubility and extensive first pass metabolism. NPs were prepared using nanoprecipitation and optimized by 3(2) factorial design. Particle size (PS) and entrapment efficiency (% EE) were dependent on Drug/PLGA ratio (X1) and Pluronic F-68 (X2) concentration. % EE, PS and Zeta potential for optimized batch were 91.56±3.21%, 161.3±2.23 nm and -25.7±2.52 mV respectively. D
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To design and develop liquid and solid self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS and S-SNEDDS) of felodipine (FLD) using Box-Behnken design (BBD).
METHODS: Solubility study was carried out in various vehicles. Ternary phase diagram was constructed to delineate the boundaries of the nanoemulsion domain. The content of formulation variables, X1 (Acconon E), X2 (Cremophor EL) and X3 (Lutrol E300) were optimized by assessment of 15 formulations (as per BBD) for mean globule sizes in Millipore water (Y1), 0.1 N HCl (Y2), phosphate buffer (pH 6.4) (Y3); emulsification time (Y4)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is the most common age-related neurodegenerative disorder leading to cognitive decline. Excessive cytosolic calcium (Ca2+) accumulation plays a critical role in the pathogenesis of AD since it activates the NOD-like receptor family, pyrin domain containing 3 (NLRP3), switches the endoplasmic reticulum (ER) unfolded protein response (UPR) toward proapoptotic signaling and promotes Aβ seeding. Herein, a liposomal nanodrug (felodipine@LND) is developed incorporating a calcium channel antagonist felodipine for Alzheimer's disease treatment through a low-intensity pulse ult
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An analytical method was developed for the determination of the enantiomers of felodipine, a dihydropyridine-type calcium antagonist, in human blood plasma. Felodipine was extracted from plasma using toluene as extraction solvent. The enantiomers were separated on a cellulose tris(4-methyl benzoate) stationary phase (Chiralcel OJ-R) using 2-propanol-iso-hexane (11:89) as mobile phase. Post-column addition of ammonium acetate in ethanol-water (95:5) allowed sensitive detection of the ammonium adduct by electrospray ionisation and selected reaction monitoring. Deuterated felodipine racemate was
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The antihypertensive drug felodipine (FD) is a typical biopharmaceutics classification system (BCS) II drug; thus, improving the dissolution rate of FD is very important to enhance its bioavailability. Besides, according to the in situ "close loop" perfusion assay, we found that the jejunum is the main absorptive site, then the duodenum and ileum. Consequently, a novel micron-size particulate of FD in a core-shell structure was fabricated by a coaxial electrospray technique; within the drug delivery system, Hypromellose K4M (HPMC K4M) was selected as a sheath material to prolong the retention
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.