Exposure to the organophosphate (OP)-based pesticide chlorpyrifos (CHP) in the rat results in an initial period of hypothermia lasting < 24 h, followed by a fever lasting 48-72 h. The purpose of this study was to determine how cholinergic pathways participate in the mediation of the thermoregulatory effects of CHP. The corn oil (CO) vehicle or CHP (25 mg/kg; p.o.) was administered to female rats while core temperature (Tc) and motor activity (MA) were monitored by radiotelemetry. The peripheral muscarinic antagonist, methyl scopolamine (MS) and central antagonist, scopolamine (S) were administ
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In Experiment 1, pigeons were trained to match short (2 s) and long (8 s) sample durations to red and green comparison stimuli and red and green samples to vertical and horizontal line comparisons. They received injections of scopolamine hydrobromide (0.02 mg/kg), scopolamine methylbromide (0.02 mg/kg), or saline, and the delay interval was manipulated (0, 1, 3, and 9 s). In Experiment 2, rats were trained to discriminate short (2 s) or long (12 s) durations of house-light illumination using a choice procedure. During the test phase of each trial, the left and right levers were presented with
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Clozapine was studied in functional assays at human muscarinic M1-M5 receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Clozapine was a full agonist at the muscarinic M4 receptor (EC50 = 11 nM), producing inhibition of forskolin-stimulated cAMP accumulation. In contrast, clozapine potently antagonized agonist-induced responses at the other four muscarinic receptor subtypes. Selective stimulation of M4 receptors may, in part, explain the hypersalivation observed clinically with clozapine. Moreover, the unique overall muscarinic profile of clozapine may contribute to its atypical antipsychotic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of central cholinergic blockade on the temporal regulation of behaviour were studied with a two-level DRL schedule. Five-month-old male Wistar rats had to press lever A and then wait for a minimum of 5 s before pressing lever B to obtain the reinforcer (sweetened milk). After a stable baseline performance, subjects were injected in random order with the general cholinergic blocker, scopolamine, 0.15 and 0.5 mg/kg, the peripheral cholinergic blocker, methylscopolamine, 0.15 and 0.5 mg/kg, and a combination of the cholinesterase inhibitor, physostigmine, 0.2 mg/kg, and scopolamine, 0
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pancreatic acini possess a high affinity class of cholinergic receptors and a low affinity class of cholinergic receptors. Carbachol occupation of high affinity cholinergic receptors produces a reduction in binding of [3H]N-methylscopolamine. First incubating acini with carbachol caused a complete loss of high affinity cholinergic receptors with no change in the number or affinity of low affinity cholinergic receptors. Carbachol occupation of low affinity cholinergic receptors appears to produce a reduction in binding of 125I-CCK-8 and 125I-[Tyr4]bombesin. Acini possess two classes of CCK rece
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Five human pancreatic carcinoma cell lines were screened for the presence of muscarinic cholinergic receptors (mAChRs), using [3H]N-methylscopolamine ([3H]NMS). T3M4 and COLO-357 cells exhibited specific, high-affinity binding to mAChRs. A small amount of [3H]NMS also bound in PANCI and ASPC-I cells, but not in MIA PaCa-2 cells. Atropine, pirenzepine (PZ), and 11-[[2-[(diethylamino) methyly]-1-piperidinyl] acetyl]-5, 11-dihydro-6H-pyrido-[2, 3-b] [1, 4] benzodiazepine-6-one (AF-DX 116) inhibited [3H]NMS binding and carbachol-mediated [3H]inositol monophosphate formation in both T3M4 and COLO-3
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pharmacological differences between muscarinic cholinergic receptors coupled to phosphoinositide turnover and those coupled to adenylate cyclase were studied. Stimulation of muscarinic receptors from SK-N-SH human neuroblastoma cells resulted in phosphoinositide hydrolysis, but not in inhibition of cAMP formation. As has been shown previously, stimulation of muscarinic receptors from NG108-15 neuroblastoma x glioma cells, on the other hand, resulted in inhibition of cAMP formation without any observable phosphoinositide hydrolysis. These two cell lines provide a useful model system in which to
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Total muscarinic receptor levels, the levels of the subtypes exhibiting high and low affinity for pirenzepine, and the high- and low-affinity agonist states of the receptor were investigated in hippocampal tissue obtained at autopsy from mentally normal individuals and the following pathological groups: Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Down's syndrome, alcoholic dementia, Huntington's chorea, and motor-neurone disease. A moderate decrease in the density of both high-affinity pirenzepine and high-affinity agonist subtypes was found in Alzheimer's disease, whereas a trend towards an inc
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The recognition of muscarinic cholinergic receptors (mAChRs) in human SK-N-SH neuroblastoma cells by hydrophilic (quaternary) and lipophilic (tertiary) ligands has been examined. When quiescent cells were incubated at 37 degrees, the same maximum number of mAChRs was revealed by antagonists that possessed either a quaternary nitrogen, e.g., N-methylscopolamine (NMS) and N-methylquinuclidinyl benzilate, or a tertiary nitrogen, e.g., scopolamine and quinuclidinyl benzilate (QNB). If cells were incubated at 0 degree, the quaternary [3H]NMS labeled 15-20% fewer sites than the tertiary [3H]scopolam
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A specific method for the rapid assay of muscarinic acetylcholine receptors (mAChR), either detergent-solubilized or in neuroblastoma cells, is described. This method is also applicable to the assay of nicotinic acetylcholine receptors. The procedure employs a cell harvestor and microtiter plates, and has the advantage of requiring small quantities of radioligand, microgram quantities of detergent-solubilized cholinergic receptor or less cells. The binding parameters such as the equilibrium dissociation constants (Kd) of mAChR and nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) and inhibition constan
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Treatment of neural membranes from rat cerebral cortex with phospholipase C (phosphatidylcholine cholinephosphohydrolase) inhibited the binding of radiolabelled antagonists to muscarinic acetylcholine receptors. This inhibition was incomplete, was not competitive, and did not appear to be related to the production of inhibitory products. The affinity of carbamylcholine for cortex muscarinic receptors was increased by phospholipase C action. The distribution of receptors between states of high and low affinity was not affected by phospholipase C; rather, the affinity for carbamylcholine of the
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The binding affinities of some tropinyl and piperidinyl esters for the submandibulary glands (M3/M1) and heart ventricle (M2) were determined from displacement experiments using 3H-labelled N-methylscopolamine as radioligand. The antimuscarinic activities of these esters were also evaluated on guinea pig bronchi. The esters inhibited the M3-mediated carbachol-induced contraction of the bronchial smooth muscle and a reasonable correlation was obtained between the binding affinities of the esters for the submandibulary glands (pKM3,M1) and their inhibitory activities (pIC50) on guinea pig bronch
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Truncated m2 and m3 muscarinic receptors (referred to as m2- and m3-trunc), containing transmembrane domains I-V and the N-terminal portion of the third cytoplasmic loop, were co-expressed in COS-7 cells with the corresponding C-terminal receptor fragments (referred to as m2- and m3-tail; containing transmembrane domains VI and VII). Expression of any of these four polypeptides alone did not result in any detectable [3H]N-methylscopolamine ([3H]NMS) binding activity. However, specific [3H]NMS binding sites were observed after co-expression of m2-trunc with m2-tail and m3-trunc with m3-tail. Th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mesothelial cells in vitro exhibited binding sites for L-quinuclidinyl[phenyl-4-3H]-benzilate ([3H]-QNB), but not [3H]-N-methylscopolamine (NMS), a cell-impermeable ligand. [3H]-QNB binding demonstrated a biphasic pattern of binding in living cells: a maximum after 15 min at 37 degrees C was followed by a decrease out to 90 min. [3H]-QNB binding was blocked by increasing concentrations of atropine; WIN35428 and GBR12909, dopamine transport inhibitors also decreased binding. Pretreatment of cells for 18 hours with atropine, QNB, or WIN35428 resulted in enhanced [3H]-QNB binding, but coexposure
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
W84 (hexamethylene-bis-[dimethyl-(phthalimidopropyl)-ammonium bromide]) is an experimental antidote against organophosphorus poisoning and has been found to affect muscarinic cholinoceptors allosterically. The attempt was made to test whether the W84-action on muscarinic cholinoceptors depends on the species. For this purpose, the effect of W84 on the binding of [3H]N-methylscopolamine ([3H]NMS) was investigated in membrane-suspensions from the hearts of guinea pigs, rats, and pigs in 3 mM MgHPO4, 50 mM Tris, pH 7.3, at 23 degrees. W84 inhibited [3H]NMS-binding in the three membrane suspension
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The possible role of medullary somatostatin as a neurotransmitter involved in blood pressure regulation was examined. Blood pressure and heart rate were measured in pentobarbital anesthetized rats while pmol quantities of somatostatin-28 (SS28), SS28-(15-28) (somatostatin-14), SS28-(1-12) or SS28-(1-10) were injected into the caudal nucleus tractus solitarii (NTS). Injection of artificial cerebrospinal fluid (ACSF; 500 nl/10 s) alone was followed by a small (2 mmHg) statistically insignificant decrease in blood pressure. SS28, SS28-(15-28) or SS28-(1-12) induced an immediate and statistically
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The centrally- and peripherally-acting muscarinic cholinergic agonist pilocarpine (PILO, 0.125-1.0 mg/kg, IP) elicited a significantly increased frequency of occurrence of limb flicking at 0.25-1.0 mg/kg, and significantly increased the frequency of occurrence of other grooming behaviors, in 4-6 cats in the 90 min following its administration. These effects of PILO at 0.5 mg/kg were antagonized by the peripherally-acting antimuscarinic agent, N-methylscopolamine (MESCO, 0.5 mg/kg, IP), when MESCO was administered 15 min before PILO. The same lisuride (LIS, 0.05 mg/kg, IP). These results provid
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We investigated the nature of the muscarinic receptors present in the rat urinary bladder by performing binding studies with various selective (pirenzepine, AF-DX 116, hexahydrosiladifenidol, benzhexol, 4-diphenyl-acetoxy-N-methyl piperidine methiodide, dicyclomine, secoverine) and classical (N-methylscopolamine, atropine) antagonists. Competition experiments were carried out against [3H]N-methyl scopolamine at 30 degrees C in Na+/Mg2+ HEPES buffer; non-specific binding was determined in the presence of 1 microM 3-quinuclidinyl benzilate. Of all the antagonists examined, only AF-DX 116 exhibit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Arg123 in the rat muscarinic M1 receptor is part of the highly conserved triad Asp-Arg-Tyr found at the junction of transmembrane helix 3 with the second intracellular loop. Mutation of Arg123 to Lys, Ala, Leu, Glu and Gln had no effect on levels of receptor expression in COS-7 cells, or on affinities for the antagonist N-methylscopolamine. Acetylcholine stimulation of the Lys123 receptor evoked the same maximum phosphoinositide response as the wild type, although the potency was reduced six-fold, but mutation to other residues strongly disrupted receptor function. Mutation of Arg123 always de
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of pirenzepine, a selective muscarinic antagonist, was tested on the oxotremorine facilitation of the K+-evoked release of [14C]-dopamine from tissue slices of rat nucleus accumbens. The effect of pirenzepine was compared with that of scopolamine and other antagonists which show no heterogeneity in their action on muscarinic receptors in order to determine whether a selective action at a single receptor subtype, M1 or M2, could be distinguished. Pirenzepine and scopolamine both antagonized the oxotremorine-induced (EC50 = 3 X 10(-7) M) facilitation of [14C]-dopamine release with pA2
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования