m+Medelevator.RU
Открытая медицинская библиотека

Найдите доказательства.
Сосредоточьтесь на главном.

Медицинские публикации, первоисточники и полные тексты.
Для клинического вопроса, нового знания и следующего исследования.

Ищем по исходному запросу. Уточняем медицинские термины для поиска на других языках…

Библиотека сейчас

От первоисточника до медицинского перевода

Подключаем обновления…
Собрано из открытых источников—

Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.

Идёт проверка счётчика
Доступно в поиске—

Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.

Переведено на русский—

Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.

Полные тексты—

Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.

Оригиналов на русском—

Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.

Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений

Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.

Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.

Найти литературу по своему диагнозу →

Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.

Результаты поиска

333 публикаций

Поиск: 100 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 64 с найденным полным текстом

2'-Fluoro-6'-methylene carbocyclic adenosine and its phosphoramidate prodrug: A novel anti-HBV agent, active against drug-resistant HBV mutants.

Chronic hepatitis B (CHB) is one of the major causes of morbidity and mortality worldwide. Currently, clinically approved nucleos(t)ide analogs (NAs) are very efficient in reducing the load of hepatitis B virus (HBV) with minimum side effects. However, the long-term administration of antiviral drugs promotes HBV for potential drug resistance. To overcome this problem, combination therapies are administered, but HBV progressively altered mutations remain a threat. Therefore, optimally designed NAs are urgently needed to treat drug-resistant HBV. Herein, 2'-fluoro-6'-methylene carbocyclic adenos

СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 29406612Открыть статью

The 2'-α-Fluoro,2'-β-Bromo uridine phosphoramidate prodrug (2-BFU) reduces dengue virus replication and attenuates infection-induced thrombocytopenia In Vivo.

Dengue virus (DENV) infection remains a major global health concern, with clinical manifestations ranging from mild febrile illness to severe, life-threatening complications. In the absence of specific antiviral therapies, the development of novel treatment strategies is crucial. This study evaluates the in vivo antiviral efficacy of 2-BFU, a 2′-α-fluoro,2′-β-bromouridine monophosphate prodrug, in a murine model of DENV Serotype 2 (DENV-2) infection. Adult A129 mice were infected subcutaneously with DENV-2 and treated intraperitoneally with 2-BFU at 15 mg/kg, starting 12 h post-infection. Trea

СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 41770380Открыть статью

Using positive-ion electrospray ionization mass spectrometry and H/D exchange study phosphoryl group transfer reactions involved in amino acid ester isopropyl phosphoramidates of Brefeldin A.

As mini-chemical models, amino acid ester isopropyl phosphoramidates of Brefeldin A (compounds 2a-2d) were synthesized and investigated by electrospray ionization tandem mass spectrometry in combination with H/D exchange. To further confirm the fragments's structures, off-line Fourier transform resonance tandem mass spectrometry (FT-ICR-MS/MS) was also performed. The fragmentation rules of compounds 2a-2d have been summarized and the plausible schemes for the fragmentation pathways were proposed. In this study, one dephosphorylated ion and two phosphorylated ions were observed in ESI-MS(2) spe

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 25467484Открыть статью

Selectively Targeted Anti-Neoplastic Cytotoxicity of Three Immunopharmaceuticals with Covalently Bound Fludarabine, Gemcitabine and Dexamethasone Moieties Synthesized Utilizing Organic Chemistry Reactions in a Multi-Stage Regimen.

BACKGROUND: Unintentional passive diffusion of conventional small molecular weight pharmaceuticals across intact membranes of normal healthy cells in tissues and organ systems induces sequelae that limit therapeutic dosage and duration of administration. Selective "targeted" delivery of pharmaceuticals is a molecular strategy that can potentially provide heightened margins-of-safety with greater potency and improved efficacy. MATERIALS AND METHODS: Monophosphate analogs of fludarabine, gemcitabine, and dexamethasone were combined with a carbodiimide reagent in the presence of imidazole to pro

СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 29141539Открыть статью

β-D-2'-C-Methyl-2,6-diaminopurine Ribonucleoside Phosphoramidates are Potent and Selective Inhibitors of Hepatitis C Virus (HCV) and Are Bioconverted Intracellularly to Bioactive 2,6-Diaminopurine and Guanosine 5'-Triphosphate Forms.

The conversion of selected β-D-2,6-diaminopurine nucleosides (DAPNs) to their phosphoramidate prodrug (PD) substantially blocks the conversion to the G-analog allowing for the generation of two bioactive nucleoside triphosphates (NTPs) in human hepatocytes. A variety of 2'-C-methyl DAPN-PDs were prepared and evaluated for inhibition of HCV viral replication in Huh-7 cells, cytotoxicity in various cell lines, and cellular pharmacology in both Huh-7 and primary human liver cells. The DAPN-PDs were pan-genotypic, effective against various HCV resistant mutants, and resistant variants could not be

СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 25849312Открыть статью

Cross-hetero-dehydrogenative coupling reaction of phosphites: a catalytic metal-free phosphorylation of amines and alcohols.

Phosphorylation of amines, alcohols, and sulfoximines are accomplished using molecular iodine as a catalyst and H2O2 as the sole oxidant under mild reaction conditions. This method provides an easy route for synthesizing a variety of phosphoramidates, phosphorus triesters and sulfoximine-derived phosphoramidates which are of biological importance.

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 24219013Открыть статью

Activity of Selected Nucleoside Analogue ProTides against Zika Virus in Human Neural Stem Cells.

Zika virus (ZIKV), an emerging flavivirus that causes neurodevelopmental impairment to fetuses and has been linked to Guillain-Barré syndrome continues to threaten global health due to the absence of targeted prophylaxis or treatment. Nucleoside analogues are good examples of efficient anti-viral inhibitors, and prodrug strategies using phosphate masking groups (ProTides) have been employed to improve the bioavailability of ribonucleoside analogues. Here, we synthesized and tested a small library of 13 ProTides against ZIKV in human neural stem cells. Strong activity was observed for 2'-C-meth

СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 31010044Открыть статью

Flammability of Cellulose-Based Fibers and the Effect of Structure of Phosphorus Compounds on Their Flame Retardancy.

Cellulose fibers are promoted for use in various textile applications due their sustainable nature. Cellulose-based fibers vary considerably in their mechanical and flammability properties depending on their chemical composition. The chemical composition of a cellulose-based fiber is further dependent on their source (i.e., seed, leaf, cane, fruit, wood, bast, and grass). Being organic in nature, cellulose fibers, and their products thereof, pose considerable fire risk. In this work we have compared the flammability properties of cellulose fibers obtained from two different sources (i.e., cott

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 30974570Открыть статью

Redox-Neutral P(O)-N Coupling between P(O)-H Compounds and Azides via Dual Copper and Photoredox Catalysis.

We report a redox-neutral P(O)-N coupling reaction of P(O)-H compounds with azides via photoredox and copper catalysis, providing new access to useful phosphinamides, phosphonamides, and phosphoramides. This transformation tolerates a wide range of nucleophilic functionalities including alcohol and amine nucleophiles, which makes up for the deficiency of classical nitrogen nucleophilic substitution reactions. As a demonstration of the broad potential applications of this new methodology, late-stage functionalization of a diverse array of azido-bearing natural products and drug molecules, a pre

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 32649207Открыть статью

Design, synthesis, and biological evaluation of hypoxic-activation prodrug TH-302 derivatives.

This study aims to design and develop novel and efficient anti-hypoxic cell tumor drugs. Using the TH-302 as lead compound, structural modifications are conducted to synthesize a series of novel derivatives to investigate the structural activity relationship (SAR) against ovarian cancer cell line (SKOV3) and glioblastoma cell line (U87MG) in vitro. The structural modifications mainly include four aspects: changes in substituents on N; changes in isomers; changes in nitro group position; changes in substituting halogens in phosphoramide mustard. The results of CCK-8 assay indicate that the ster

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 40107631Открыть статью

A multifunctional catalyst that stereoselectively assembles prodrugs.

The catalytic stereoselective synthesis of compounds with chiral phosphorus centers remains an unsolved problem. State-of-the-art methods rely on resolution or stoichiometric chiral auxiliaries. Phosphoramidate prodrugs are a critical component of pronucleotide (ProTide) therapies used in the treatment of viral disease and cancer. Here we describe the development of a catalytic stereoselective method for the installation of phosphorus-stereogenic phosphoramidates to nucleosides through a dynamic stereoselective process. Detailed mechanistic studies and computational modeling led to the rationa

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 28450641Открыть статью

Phosphonate–phosphinate rearrangement.

LiTMP metalated dimethyl N-Boc-phosphoramidates derived from 1-phenylethylamine and 1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-ylamine highly selectively at the CH3O group to generate short-lived oxymethyllithiums. These isomerized to diastereomeric hydroxymethylphosphonamidates (phosphate–phosphonate rearrangement). However, s-BuLi converted the dimethyl N-Boc-phosphoramidate derived from 1-phenylethylamine to the N-Boc α-aminophosphonate preferentially. Only s-BuLi deprotonated dimethyl hydroxymethylphosphonamidates at the benzylic position and dimethyl N-Boc α-aminophosphonates at the CH3O group to ind

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 25525945Открыть статью

Hydrolytic reactions of thymidine 5'-o-phenyl-N-alkylphosphoramidates, models of nucleoside 5'-monophosphate prodrugs.

To obtain detailed data on the kinetics of hydrolytic reactions of triester-like nucleoside 5'-O-aryl-N-alkylphosphoramidates, potential prodrugs of antiviral nucleoside monophosphates, the hydrolysis of diastereomeric (Rp/Sp) thymidine 5'-{O-phenyl-N-[(1S)-2-oxo-2-methoxy-1-methylethyl]phosphoramidate} (3), a phosphoramidate derived from the methyl ester of L-alanine, has been followed by reversed-phase HPLC over the range from Ho=0 to pH 8 at 90 degrees C. According to the time-dependent product distributions, the hydrolysis of 3 proceeds at pH<4 by two parallel routes, namely by nucleophili

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 17654626Открыть статью

31P nuclear magnetic resonance spectroscopic observation of the intracellular transformations of oncostatic cyclophosphamide metabolites.

31P NMR spectroscopy was used to directly monitor, for the first time, the intracellular chemistry of the ultimate active metabolite of cyclophosphamide, namely, phosphoramide mustard. These NMR studies utilized a human histiocytic lymphoma cell line (U937), embedded in agarose gel threads, and perfused with medium containing synthetically derived metabolites (4-hydroxycyclophosphamide, aldophosphamide, and phosphoramide mustard). Metabolites 2 or 3 or both readily crossed the cell membrane; in contrast, the membrane was relatively impermeable to 4. Intracellular concentrations of 4 could, the

СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 3543359Открыть статью

Anchimerically Activated ProTides as Inhibitors of Cap-Dependent Translation and Inducers of Chemosensitization in Mantle Cell Lymphoma.

The cellular delivery of nucleotides through various pronucleotide strategies has expanded the utility of nucleosides as a therapeutic class. Although highly successful, the highly popular ProTide system relies on a four-step enzymatic and chemical process to liberate the corresponding monophosphate. To broaden the scope and reduce the number of steps required for monophosphate release, we have developed a strategy that depends on initial chemical activation by a sulfur atom of a methylthioalkyl protecting group, followed by enzymatic hydrolysis of the resulting phosphoramidate monoester. We h

СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 28858511Открыть статью

Synthesis, lipophilicity study and in vitro evaluation of some rodenticides as acetylcholinesterase reversible inhibitors.

The anti-AChE activity of phosphoramidates has been noticed for many years. Because of the wide application of phosphoramidates in recent years, there has been a continuing research for synthesis, purification and identification of effective and safe derivatives. In this study some rodenticides with the general formula Me(2)NP(O)(p-OC(6)H(4)-X)(2), where X = H, CH(3), Cl, have been synthesized in water (without organic solvent) and characterized by (31)P, (31)P {(1)H}, (13)C and (1)H NMR spectroscopy. Since lipophilicity has been recognized for its importance in QSAR studies, efforts have been

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 18343906Открыть статью

The effect of cimetidine on cyclophosphamide metabolism in rabbits.

Six female rabbits were given 20 mg/kg cyclophosphamide (containing 100 microCi [3H-chloroethyl]-cyclophosphamide) alone or 1 h following 100 mg/kg cimetidine. Serial plasma and urine specimens were collected and levels of cyclophosphamide and its metabolites (4-hydroxycyclophosphamide, 4-ketocyclophosphamide, phosphoramide mustard, and carboxyphosphamide) were measured. 4-Ketocyclophosphamide was the major metabolite present in rabbit plasma and urine, with lesser amounts of 4-hydroxycyclophosphamide, carboxyphosphamide, and phosphoramide mustard also being identified. Cimetidine pretreatment

СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 2249327Открыть статью

Improving stereoselectivity of phosphotriesterase (PTE) for kinetic resolution of chiral phosphates.

Specific stereoisomer is paramount as it is vital for optimizing drug efficacy and safety. The quest for the isolation of desired stereoisomer of active pharmaceutical ingredients or key intermediates drives innovation in drug synthetic and biocatalytic methods. Chiral phosphoramidate is an important building block for the synthesis of antiviral drugs such as remdesivir and sofosbuvir. Given the clinical potency of the (Sp)-diastereomer of the drugs, an enzyme capable of completely hydrolyzing the (Rp)-diastereomer is needed to achieve the purified diastereomers via biocatalytic reaction. In t

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 39139291Открыть статью

Blood levels of alkylating metabolites of cyclophosphamide in the mouse after iv or oral administration.

Blood levels of cyclophosphamide (CPA) and its alkylating metabolites in mice were determined after iv or oral administration of a 200-mg/kg dose of radiolabeled CPA. Individual metabolites (4-hydroxy-CPA, 4-keto-CPA, alcophosphamide , dechloroethyl -CPA, carboxyphosphamide , and phosphoramide mustard) were isolated from blood by solvent extraction and by thin-layer chromatography. Area-under-the-blood-decay-curve (AUC) values were determined for CPA and its alkylating metabolites to provide a basis for comparison of systemic exposure by iv or oral treatment. The total AUC values for alkylatin

Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 6722832Открыть статью

High exposures to bioactivated cyclophosphamide are related to the occurrence of veno-occlusive disease of the liver following high-dose chemotherapy.

We investigated whether the occurrence of veno-occlusive disease of the liver (VOD) may be associated with individual variations in the pharmacokinetics of high-dose cyclophosphamide. Patients received single or multiple courses of cyclophosphamide (1000 or 1500 mg m-2 day-1), thiotepa (80 or 120 mg m-2 day-1) and carboplatin (265-400 mg m-2 day-1) (CTC) for 4 consecutive days. The area under the plasma concentration-time curves (AUCs) were calculated for cyclophosphamide and its activated metabolites 4-hydroxycyclophosphamide and phosphoramide mustard based on multiple blood samples. Possible

Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 16622453Открыть статью

ИП Урсолов Владлен Сергеевич

ИНН 500118482352 · ОГРНИП 314500117700049

Реквизиты и контакты