Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
873 публикаций
Поиск: 109 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 18 с найденным полным текстом
AIM: Lung cancer remains a leading cause of cancer-related deaths, largely due to therapy resistance and toxicity. This study develops novel quinazolinone-thiazolidinedione (TZD) hybrids by combining two anticancer pharmacophores to achieve more selective and potent EGFR inhibitors.
MATERIALS AND METHODS: A total of 14 quinazolinone-TZD hybrids were synthesized and characterized. Their cytotoxicity was evaluated in A549 lung adenocarcinoma and BEAS-2B normal bronchial cells. EGFR binding was analyzed via molecular docking and MM-GBSA, with 500 ns molecular dynamics simulations supporting the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chiral polycyclic quinazolinone scaffolds bearing multiple stereocenters are prevalent in natural products and pharmaceuticals, making their asymmetric synthesis highly desirable. Herein, we report the design and stereoselective synthesis of novel quinazolinone-fused triazacyclic frameworks integrating two biologically significant motifs into a single, densely functionalized scaffold via an efficient, transition metal-free, organocatalytic one-pot protocol. The use of a chiral Brønsted acid catalyst facilitates higher diastereoselectivity, enabling the generation of a diverse library of diaste
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In an attempt to develop broad-spectrum antiviral agents, we designed non-nucleoside small molecules as deubiquitinating enzyme inhibitors. The newly developed candidates are based on the quinazolinone nucleus and have been biologically evaluated as antiviral agents against four viruses: adenovirus, HSV-1, coxsackievirus, and SARS-CoV-2. Additionally, activity against papain-like protease (PLpro), a DUB enzyme of SARS-CoV-2, was evaluated. Structure-activity association was established dependent on the obtained data. Regarding adenovirus, HSV-1, and coxsackievirus, most of the new candidates s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Plant bacteria such as Xanthomonas axonopodis pv. citri (Xac), Pseudomonas syringae pv. actinidiae (Psa), Xanthomonas oryzae pv. oryzae (Xoo), and tobacco mosaic virus (TMV) have created huge obstacles to the global trade of food and economic crops. However, traditional chemical agents used to control these plant diseases have gradually become disadvantageous due to long-term irregular use. Therefore, finding new and efficient antibacterial and antiviral agents is becoming imperative. In this study, a series of myricetin derivatives containing a quinazolinone moiety were designed and synthesiz
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The emergence of drug-resistant viral strains has created the need for the development of novel anti-HIV agents with a diverse structure that targets key enzymes in the HIV lifecycle.
OBJECTIVE: Considering the pharmacophore of integrase inhibitors, one of the validated targets for anti-HIV therapy, we designed a quinazolinone incorporated coumarin scaffold to affect HIV.
METHODS: Coumarin is a beta enol ester and also a well-known drug scaffold. Designed structures were prepared using a one-pot three-component reaction from 3-amino-4-hydroxycoumarin, isatoic anhydride and benzal
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A Rh(III)-catalyzed [3 + 2] annulation strategy is developed for the synthesis of pyrrolo[2,1-b]quinazolinones from readily available 2-benzylquinazolinones and ketones via sp3 C-H activation. This protocol enables the efficient introduction of diverse functional groups such as aryl, polyaromatic, heteroaromatic, and alkyl substituents onto the bioactive pyrrolo[2,1-b]quinazolinone frameworks depending on the ketone employed.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A variety of 4-(trichloromethyl)pyrido[2',1':3,4]pyrazino[2,1-b]quinazolinones were prepared in moderate to good yields with high regioselectivity through intramolecular 6-endo-dig cyclization and trichloromethylation of N3-alkynyl-2-pyridinyl-tethered quinazolinones in chloroform. Mechanistic studies revealed that chloroform might serve as a trichloromethyl anion precursor. Furthermore, the reaction could be easily performed on gram scales and an estrone-derived 4-(trichloromethyl)pyrido[2',1':3,4]pyrazino[2,1-b]quinazolinone was prepared over five steps. The present method features broad sub
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient and practical two-step process has been developed for the synthesis of 2-amino-4(3H)-quinazolinones via ring-opening of isatoic anhydride and palladium-catalyzed oxidative isocyanide-insertion in one pot. This regioselective procedure could construct a wide range of 2-amino-4(3H)-quinazolinones in moderate to excellent yields. Furthermore, the methodology also had distinct advantages of easily accessible starting materials and operational simplicity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three new series of quinazolinone derivatives (5a-d, 5e-h, 5i-l) were developed through attachment of aryl hydrazone moieties to the quinazolinone core via methanethioate linker. The resulting quinazolinone-hydrazonothioate conjugates 5a-l were evaluated against clinically isolated multidrug-resistant (MDR) pathogens, including Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae, Bacillus cereus, and Campylobacter jejuni. Agar-well diffusion and minimum inhibitory concentration (MIC) assays identified 5a, 5e, and 5 l as the most active derivatives, with 5a and 5e showing th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As viral infectious diseases increasingly threaten global health, antiviral drug research has become a focus in the medicinal chemistry. Enterovirus has always been an important virus causing infections disease with a high incidence in summer and autumn, such as Enterovirus 71 (EV71) and Coxsackievirus B3 (CVB3). Currently, no specific antiviral drugs are available for EV71 and CVB3. So, we designed and synthesized a novel series of quinazolinone derivatives based on the natural pyrrolo[1,2-a]quinazolinone scaffold, which were fully characterized and identified as potential anti-enterovirus ag
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of spiro-quinazolinone scaffolds were constructed based on the bioactivity of quinazolinone and the inherent feature of spirocycle to design novel chitin synthase inhibitors that possess mode of action different from that of the currently used antifungal agents. Among them, the spiro[thiophen-quinazolin]-one derivatives containing α, β-unsaturated carbonyl fragments had shown inhibitory activities against chitin synthase and antifungal activities. The enzymatic experiments showed that among the sixteen compounds, compounds 12d, 12g, 12j, 12l and 12m exhibited inhibitions against chiti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Growing antibiotic resistance is causing a health care crisis, leading to an urgent need for new antibiotics to tackle serious hospital and community infections. Pleuromutilin, a naturally occurring product with moderate antibacterial activity, has a unique structure that has attracted great efforts to modify its scaffold to obtain lead compounds. Herein, we report the synthesis of a series of novel pleuromutilin derivatives with a scaffold of 4(3H)-quinazolinone or its analogues at the C-14 side chain and investigated their in vitro activity against Staphylococcus aureus and Staphylococcus ep
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To discover novel inhibitors for α-glucosidase, a new scaffold featuring a quinazolinone-thiophene skeleton was designed through molecular hybridization. Eighteen derivatives, 14a-f, 15a-f, and 19a-f, were synthesized from this scaffold. These compounds were tested against yeast α-glucosidase. The in vitro enzymatic assays showed that all but one of the new compounds were active against α-glucosidase. The most potent compound was 19d, which inhibited the activity 11.7 times more effectively than acarbose, a standard inhibitor. In vitro kinetic studies demonstrated that this compound is a compe
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new set of quinazolin-4-one-based chalcones was prepared from 3-(4-acetylphenyl)-2- methylquinazolin-4(3H)-one (1) via a base-catalyzed Claisen-Schmidt condensation with substituted aromatic aldehydes. Synthesis was conducted using either a conventional NaOH/EtOH protocol or a solvent-minimized mechanochemical grinding approach. The grinding method delivered chalcones 3a-j and 5 in improved yields (85-94%) within 15-25 min, compared with 65-72% over 12-20 h for the solution method. Product structures were verified by spectroscopic and elemental analyses. The anti-Alzheimer's potential was in
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background/Objectives: Ulcerative colitis (UC), a chronic inflammatory bowel disease (IBD), is characterized by colorectal immune infiltration and significant microbiota compositional changes. Gut microbiota homeostasis is necessary to maintain the healthy state of humans. MR2938, a quinazolin-4(3H)-one derivative derived from the marine natural product penipanoid C, alleviated DSS-induced colitis in a dose-dependent manner. Herein, we aimed to investigate the impact of MR2938 on the gut microbiota in dextran sodium sulfate (DSS)-induced colitis in mice and to elucidate the role of the gut mic
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The quinazolinones are a new class of antibacterials with in vivo efficacy against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). The quinazolinones target cell wall biosynthesis and have a unique mechanism of action by binding to the allosteric site of penicillin-binding protein 2a (PBP 2a). We investigated the potential for synergism of a lead quinazolinone with several antibiotics of different classes using checkerboard and time-kill assays. The quinazolinone synergized with β-lactam antibiotics. The combination of the quinazolinone with commercial piperacillin-tazobactam showed bacter
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1, 3, 4- Oxadiazoles and quinazolinones are privileged structures with extensive biological activities. On account of reported anticancer activity of them, in this study, a multi-step reaction procedure has been developed for the synthesis of some quinazolinone-1, 3, 4-oxadiazole derivatives. Reaction of the synthesized 3-amino-4(3H) quinazolinone derivatives with chloroacetyl chloride in the presence of dichloromethane/triethylamine yielded 2-chloro -N-(4-oxo-2-quinazolin3 (3H)-yl) acetamide derivatives as intermediate. Treatment of the resultants with 5- (4-chlorophenyl) 1, 3, 4-oxadiazole-2
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new anticancer N-containing heterocyclic scaffold was designed and 30 pyridazino[1,6-b]quinazolinone derivatives were synthesized and characterized. Antiproliferation evaluation in vitro against four human cancer cell lines including SK-OV-3(ovarian cell), CNE-2(nasopharyngeal cell), MGC-803(gastric cell) and NCI-H460(lung cell) indicated that most of them exhibited potent anticancer activity and the IC50 value of the most potent compound lowered to sub-μM. DNA interaction assay indicated that compounds 4e, 4g, 6o, 6p, 8o can intercalate into DNA. Compounds 6 and 8 also demonstrated potent t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of novel ferroptosis inhibitor reprensents a promising strategy for neurodegenerative diseases, driving the urgent need for developing therapeutic agents that can effectively modulating ferroptosis. In this study, we designed and synthesized a series of novel C2-functionalized quinazolinone derivatives. Systematic screening identified compounds 8f and 8h as selective ferroptosis inhibitor in HT-22 cell. Compound 8h exhibited superior neuroprotective activity in vitro and in zebrafish model in vivo. Preliminary mechanistic studies revealed that compound 8h exerted synergistic ef
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A library of 30 novel quinazolinone-dihydropyrimidinone derivatives was synthesized employing a diversity-oriented approach for the identification of potential anti-diabetic therapeutic lead. In vitro evaluation revealed that seven compounds (5d, 5e, 5i, 5j, 5l, 5m and 5s) significantly enhanced the rate of GLUT4 translocation to the cell surface in L6-GLUT4myc myotubes. Out of these, compound, 5m exhibited promising potency to stimulate GLUT4 translocation in skeletal muscle cells via activating AMPK-dependent pathway, but independent to PI-3-K/AKT signaling. Under in vivo conditions, treatme
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.