Histamine elevates the intracellular cyclic AMP levels in cultured embryonic chick retinal pigment epithelium. The half-maximal activity is 6 X 10(-6) M. The effect of histamine is mediated by H2 receptors, i.e., inhibited by the H2 antagonist cimetidine and not affected by the H1 antagonists diphenhydramine and pyrilamine. The inhibition constant (KI) of cimetidine is 1.3 X 10(-8) M. Thus, the present system offers the opportunity of studying the nature of coupling between histamine receptors and adenylate cyclase under controlled conditions in a homogeneous cell type.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The crystal and molecular structures of ten compounds with strong structural resemblances to the cimetidine group of histamine H2-receptor antagonists, but exhibiting selective H1-receptor antagonist activity, (1)-(7), or H1 and H2 activity (8)-(10), have been determined: (1) 2-[4-(5-Bromo-3-methyl-2-pyridyl)butylamino]-5- (6-methyl-3-pyridylmethyl)-4-pyrimidone trihydrobromide (temalastine), C21H27BrN5O3+.3Br-, M(r) = 685.09, triclinic, P1, a = 6.314 (2), b = 11.192 (2), c = 19.441 (5) A, alpha = 102.47 (2), beta = 92.77 (2), gamma = 103.28 (2) degrees, V = 1298.51 A3, Z = 2, Dx = 1.75 g cm-3
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The intraperitoneal administration of three antihistaminic drugs of H1 type: mepyramine, diphenyhydramine (each 5 and 30 mg/kg) and danitracen (2 and 10 mg/kg) did not modify histamine level in the rat brain after 2 h. Histamine H2-receptor antagonists: cimetidine (25-250 microgram) and metiamide (100 microgram) given directly into the brain had no significant effect on histamine content after 1.5 h. L-histidine (0.5 g/kg i.p.) increased after 1.5 h histamine level in various experiments by 50-75% above control. All antihistaminic drugs did not change significantly histamine level in the brain
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
For the definition of histamine receptors the following prerequisites must be fulfilled: (1) Course of dose-response curves according to the mass-action law; (2) parallel displacement of these curves to the right in the presence of antagonists; (3) inhibition only by specific histamine antagonists; (4) slope of a Schild-plot not significantly different from unity. For H2-receptors these prerequisites could ideally be fulfilled, especially by the development of highly specific H2-receptor antagonists. However, this new class of compounds acts not only by mere competitive inhibition of histamine
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vestibular compensation is the process of behavioral recovery following peripheral vestibular lesion. In clinics, the histaminergic medicine is the most widely prescribed for the treatment of vertigo and motion sickness, however, the molecular mechanisms by which histamine modulates vestibular function remain unclear. During recovery from the lesion, the modulation of histamine receptors in the medial vestibular nucleus (MVN) and the flocculus may play an important role. Here with the means of quantitative real-time PCR, western blotting and immunohistochemistry, we studied the expression of h
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
IL-12 and IL-10, respectively, stimulate Th1 and Th2 immune responses. The development of some allergic reactions, infections, and tumors are associated with excessive histamine production and a shift toward Th2 responses. Here we address the possibility that this association is causally linked, at least in part, to modulation of IL-12 and IL-10 production by histamine. We report that histamine dose-dependently inhibited the secretion of human IL-12 (p70) and increased the production of IL-10 in LPS-stimulated whole blood cultures. These effects of histamine were antagonized by cimetidine, an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We previously reported that when neostigmine, an inhibitor of acetylcholine esterase, was injected into the third cerebral ventricle, the concentration of hepatic venous plasma glucose was increased via central muscarinic receptors in anesthetized rats. To determine whether brain histamine receptors are involved in cholinergic system transmission with regard to central nervous system (CNS)-mediated glucoregulation, we examined the effects of the H1 receptor antagonist pyrilamine and the H2 receptor antagonist ranitidine on neostigmine-induced hyperglycemia in anesthetized rats. The injection o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To evaluate whether histamine exerts a direct effect on coronary hemodynamics in humans, and to investigate the role played by H1 and H2 receptors in this response, intracoronary saline solution or histamine (4 micrograms) was administered in 10 patients with normal coronary arteries during diagnostic cardiac catheterization. Histamine injection was repeated after intravenous cimetidine (400 mg) and diphenhydramine (10 mg). The electrocardiogram, arterial pressure and thermodilution coronary blood flow were continuously monitored during and for 40 seconds after each injection. Immediately afte
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present work investigates (a) the modification by pretreatment with selective H1- and H2-receptor antagonists on the dose-response curves (DRC) to histamine for heart rate, blood pressure, renal arterial blood flow and renal vascular resistance in anesthetized dogs, and (b) the characteristics of the DRC to histamine in canine isolated renal artery. In vivo, pretreatment with metiamide (10 mg/kg i.v.) did not modify the DRC to histamine. In contrast, significant rightward shift of the DRC to histamine for all the hemodynamic parameters was observed after diphenhydramine (5 mg/kg i.v.). Com
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Selective H2-histamine agonist dimaprit was shown to produce relaxation of the isolated frog subclavian vein, with it persisting under the effect of selective H2-histamine antagonist cimetidine. Possible nonspecific mechanisms of relaxation produced by histamine are discussed. The data presented do not exclude that there are atypical H2-histamine receptors in subclavian vein of frogs, the activation of which initiates the attenuation of the active tension.
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Convulsive potency was evaluated to investigate the mechanism of neurotoxic convulsion induced by histamine H2 receptor antagonists (H2 blockers). Four H2 blockers, cimetidine (721-1236 nmol), ranitidine (477-954 nmol), famotidine (7.4-44 nmol), and nizatidine (226-603 nmol) were administered intracerebrally (i.c.) to mice. Dose dependency of clonic and/or tonic convulsion was observed, and the ED50 values of convulsive occurrence for cimetidine, ranitidine, famotidine, and nizatidine were 997, 662, 23.4, and 404 nmol, respectively. Intraperitoneal pretreatment of muscimol, aminooxy acetic aci
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A case of systemic mastocytosis with skin characteristics of telangiectasia macularis eruptiva perstans is reported. Systemic involvement was confirmed as a combination of highly increased urinary excretion of methyl imidazole acetic acid (Melm AA) and increased amounts of mast cells in skin, liver and colon transversum. Treatment with cimetidine (H2 receptor antagonist) resulted in diarrhea, however, the addition of cyproheptadine (H1 receptor antagonist) was beneficial in amelioration of the cutaneous symptoms of mastocytosis. The excretion of Melm AA was unchanged during treatment. After 7
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of ranitidine 300 mg po given at 1800 h (famotidine 40 mg/cimetidine 800 mg) on the night time gastric pH was tested using longterm intragastric pH monitoring in 27 patients with and 32 patients without liver cirrhosis. A rise in the gastric pH above 4.0 for more than six hours between 1800 h and 0600 h was considered as sufficient effect (response) of the H2-receptor antagonists on gastric acidity. Among the patients with cirrhosis, there were significantly (p less than 0.005) more non-responders to ranitidine (16 of 27 patients) than in the control group (six of 32). When 13 of th
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Eighteen patients with duodenal, gastric or jejunal ulcers, resistant to at least 3 months treatment with histamine H2-receptor antagonists, singly or in combination with other anti-ulcer drugs, were treated with 40 mg omeprazole once daily for up to 8 weeks. All ulcers healed, the majority within two weeks. After ulcer healing patients were given maintenance therapy with high doses of cimetidine or ranitidine. Of 15 patients on maintenance therapy with H2-receptor antagonists, 12 (80%) developed a relapse after a period ranging from 3 to 52 weeks. Two patients were lost to follow-up. After re
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The in vivo and in vitro effects on the aggregatory response of human platelets to ADP and collagen of a series of imidazole and non-imidazole histamine H2 receptor antagonists, and imidazole derivatives, have been studied. Bolus i.v. administration of the antagonists cimetidine and oxmetidine was without effect. However, inhibition of platelet aggregation was observed in vitro with oxmetidine, metiamide and to a lesser extent burimamide, but not with cimetidine or the non-imidazole antagonist ranitidine. Of the imidazole derivatives only imidazole and its 1-methyl analogue significantly affec
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pancreatic exocrine secretion has been studied in 10 patients with documented duodenal ulcer before and after 4 weeks of cimetidine treatment (1 g/die). This chronic 'short term' cimetidine administration did not result in any substantial modification of exo-pancreatic response stimulated by Secretin and Caerulein. From this point of view the drug could be employed in the treatment of pancreatic insufficiency in order to obtain a better utilization of pancreatic enzyme supplement. It is, however, questionable if such a 'long-term' therapy may be responsible for the appearance or the relapse of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Burimamide and metiamide are two histamine H2-receptor antagonists. Evidence is presented that indicates the competitive nature and the specificity of the antagonism. Metiamide is about ten times more potent than burimamide and is also more effective than burimamide when given orally. Both compounds inhibit gastric secretion and the evidence is consistent with this inhibition being due to competitive antagonism of H2 receptors in the gastric mucosa. Burimamide, unlike metiamide, causes release of catecholamines even at dose levels that are just sufficient to produce H2-receptor antagonism. Bur
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования