The activation of neuronal Kv7 channels has emerged as an important therapeutic strategy for epilepsy due to their role in regulating neuronal excitability. Retigabine (RTG), a Kv7.2/7.3 channel activator, was previously approved for epilepsy treatment but was withdrawn in 2017 because of its side effects of ophthalmological and dermatological pigmentation. Despite this setback, Kv7.2/7.3 channel remains a promising target for the development of antiepileptic drugs (AEDs). Previous studies have attributed the toxic metabolic quinone/azaquinone diimines and associated blue discoloration of RTG
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbonic anhydrase CA-II enzyme is essential for maintaining homeostasis in several processes, including respiration, lipogenesis, gluconeogenesis, calcification, bone resorption, and electrolyte balance due to its vital function within cellular processes. Herein, we screened 25 newly synthesized thiazole derivatives and assessed their inhibitory potential against the zinc-containing carbonic anhydrase CA-II enzyme. Intriguingly, derivatives of thiazole exhibited varying degrees of inhibitory action against CA-II. The distinctive attribute of these compounds is that they can attach to the CA-I
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 11-substituted 9-hydroxy-3,5,10,11-tetrahydro-2H-benzo[6,7]thiochromeno[2,3-d][1,3]thiazole-2,5,10-triones 3.1-3.13 were synthesized via hetero-Diels-Alder reaction of 5-ene-4-thioxo-2-thiazolidinones and 5-hydroxy-1,4-naphthoquinone (juglone). The structure of newly synthesized compounds was established by means of spectral data and a single-crystal X-ray diffraction analysis. The synthesized compounds were tested on a panel of cell lines representing different types of cancer as well as normal and pseudonormal cells and peripheral human blood lymphocytes. Compound 3.10 was found
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Toxoplasmosis, caused by the protozoan Toxoplasma gondii, remains a significant global health challenge, particularly for immunocompromised individuals. Current therapies, based on pyrimethamine and sulfadiazine, are limited by toxicity, suboptimal efficacy, and the emergence of resistant parasite strains, highlighting the need for safer and more effective alternatives. In this study, we evaluated the antiparasitic potential of six 2-pyridyl 1,3-thiazole derivativesprivileged scaffolds previously reported for potent antitumor activity but never investigated against T. gondii. In vitro assays
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thiazole scaffolds occupy a prominent position in medicinal chemistry due to their electronic diversity and structural adaptability, enabling interaction with multiple biological targets. Over the last decade, these heterocyclic frameworks have received extensive attention for the development of new anticancer and antimicrobial agents. The five-membered thiazole ring, containing both nitrogen and sulfur atoms, provides remarkable chemical stability and versatility, allowing fine-tuning of pharmacological responses. Numerous derivatives have demonstrated significant biological activities, inclu
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient copper-catalyzed method for the synthesis of thiazoles from enaminones, amines, and carbon disulfide (CS₂) is described. This one-pot, ligand- and additive-free protocol proceeds under relatively simple reaction conditions, affording thiazole derivatives in good to excellent yields. Notably, CS₂ serves as a combined sulfur and carbon source, contributing to the synthetic practicality of the transformation. The method demonstrates good functional-group tolerance and provides a straightforward approach to biologically relevant thiazole scaffolds.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several new goniofufurone (1) and 7-epi-goniofufurone (2) mimics in which the benzene ring has been replaced with a thiazole residue have been designed, synthesized and evaluated for their antiproliferative activity against a panel of human tumour cell lines. The key steps of the synthesis represent the initial condensation of suitably protected furanose urononitriles with cysteine ethyl ester hydrochloride, followed by the subsequent oxidation of resulting C-4' epimeric thiazolines with BrCCl3 and DBU, to build up the thiazole ring. Biological studies have shown that the HeLa cell line is mos
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The study aimed to investigate 12 novel thiazole compounds in the treatment of neurodegenerative disorders. The compounds produced were evaluated for their inhibitory efficacy against acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), and monoamine oxidases (MAOs). Among the compounds, 5d, 5e, and 5j showed the highest AChE inhibitory activity. The IC50 values for compounds are 0.223 ± 0.010 µM, 0.092 ± 0.003 µM, and 0.054 ± 0.002 µM, respectively. In addition, molecular docking analyses and molecular dynamic simulation were used to examine the interactions of these compounds with prot
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thiazole derivatives are known for a wide range of therapeutic properties. Bisnoralcohol is an inexpensive natural product obtained by the biodegradation of sterols. This article describes an efficient synthesis of a library of thiazole-fused bisnoralcohol derivatives. These novel compounds have been studied for their antineoplastic and antibacterial properties, which led to the discovery of hit compounds with therapeutic potential. The antibacterial compound is noncytotoxic and nonhemolytic against cancer cell lines and sheep red blood cells, respectively. Several of the antineoplastic compou
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of one-pot, atom, and step-economic new methods avoiding metal, harsh reaction conditions, and toxic reagents for the synthesis of medicinally important hybrid molecules bearing more than one bioactive moieties is currently one of the hot topics in organic synthesis. Herein, we report a green and efficient room temperature multicomponent reaction for the synthesis of novel pyrazole-linked thiazoles involving a one-pot C-C, C-N, and C-S bond-forming process from the reaction of aryl glyoxal, aryl thioamide, and pyrazolones in 1,1,1,3,3,3-hexafluoroisopropanol, a hydrogen bond do
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Schistosomiasis mansoni is considered a serious public health problem. As praziquantel is the only drug recommended by the World Health Organization for the treatment and control of schistosomiasis, the development of new drugs is of great significance. In this work, we present the antischistosomal activity of a small set of phthalimido-thiazole derivatives against Schistosoma mansoni. The effects of those derivatives on the viability of larvae juveniles and adult parasites, production and development of eggs, mortality of schistosomules in vitro by counting worms, and stages of eggs of infect
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of fourteen novel synthesized arylazothiazole and arylhydrazothiazole derivatives were tested for their antifungal activity and structure-activity relationship. The activity of the compounds depends mainly on the side chains of the nucleus compound. The antifungal activity was more significant when both side chains are aromatic > one aromatic and one aliphatic and substituted aromatic with CH3 or OCH3 > non-substituted > substituted aromatic with chloro- or nitro-groups. Thiazole derivatives 7a, 7c, 7e, 7f, 7 g, 7i, 7 m, and 11a showed the most effective as antifungal compounds and we
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acetylcholine (ACh), acetylcholinesterase enzyme (AChE), and AChE inhibition are of great importance in the treatment of neurodegenerative diseases. When it comes to AChE inhibition, FDA-approved AChE inhibitors such as donepezil are actively used in the treatment of neurodegenerative disorders. However, there is still a need for novel and unique inhibitors for the radical treatment of these diseases. The aim of this study was to design and evaluate new inhibitors for the treatment of neurodegenerative diseases. To meet this need, a series of new quinoline/thiazole derivative compounds were de
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: The emergence of bacterial resistance underlines the urgent need for antibacterial agents with novel structures and mechanisms. We designed quinoline-thiazole hybrids by combining two privileged pharmacophores with established antibacterial properties..
METHODS: Fifteen novel derivatives were synthesized from quinoline-thiosemicarbazone precursors via reactions with phenacyl bromide and chloroacetic acid, followed by aldehyde condensation. Structures were confirmed by spectral analyses. Antibacterial activity was evaluated against MSSA, MRSA, and VRSA strains, and the most potent compoun
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chagas disease and leishmaniasis are neglected tropical diseases caused by the trypanosomatid protozoa Trypanosoma cruzi and Leishmania spp., respectively. Currently available treatments are often insufficiently effective and lack the characteristics of ideal therapeutics. Here we report the design, synthesis, and antitrypanosomatid evaluation of 20 novel hybrid compounds incorporating pyridine, thiazole, and thiosemicarbazone scaffolds. All compounds were tested against trypomastigote and amastigote forms of T. cruzi, as well as promastigote and amastigote forms of Leishmania infantum and L.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Succinate dehydrogenase inhibitors (SDHIs) are one of the major classes of phytofungicides that inhibit mitochondrial complex II and prevent mitochondrial respiration. Despite their broad applications, only a few SDHIs are available in the market, and rapidly evolving microbes demand the development of new fungicides. In this context, we designed thiazole-carboxamide analogues using structure-guided approaches. The antifungal screening afforded a few potential hits, 22a, with inhibition profiles superior to the comparable Boscalid and Fluxapyroxad across the tested fungi, with substantial sele
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thiazole is an important 5-membered heterocyclic compound containing nitrogen and sulfur atoms with various pharmaceutical applications including anti-inflammatory, anti-cancer, anti-viral, hypoglycemic, anti-bacterial and anti-fungal activities. Until now, the FDA-approved drugs containing thiazole moiety have achieved great success such as dasatinib and dabrafenib. In recent years, considerable research has been focused on thiazole derivatives, especially 2,4,5-trisubstituted thiazole derivatives, due to their multiple medicinal applications. This review covers related literature in the past
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trichomoniasis, caused by the protozoan Trichomonas vaginalis, is the most prevalent non-viral sexually transmitted infection that affects over 170 million people worldwide. The only type of drug recommended for the therapeutic control of trichomoniasis is the 5-nitroimidazoles, although there have been reports of some undesirable side effects and clinical resistance. Hence, the need for the search for new tricomonicidal agents is necessary. In a previous work, we demonstrated that two 2-amino-4-aryl thiazole derivatives (ATZ-1 and ATZ-2) possess a portent antigiardial effect. In the current p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования