5-(4-Chlorobenzoyl)-4-(hydroxymethyl)-1-methyl-1H-pyrrole-2-acetic acid (2), the major oxidative metabolite of zomepirac (1), was synthesized starting with ethyl 5-(4-chlorobenzoyl)-1,4-dimethyl-1H-pyrrole-2-acetate (3), the ethyl ester of 1. Compound 3 was oxidized with selenium dioxide to afford the alpha-oxoester, 5. Bromination of 5 with N-bromosuccinimide produced bromomethylpyrrole 7, and reaction of 7 with acetate produced by corresponding acetoxymethylpyrrole 8. Hydrogen sulfide effected the selective reduction of the side-chain carbonyl group if 8 to give 9. Saponification of 9 gave t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To report and describe the apparent first case of hyperkalemia following intramuscular administration of ketorolac and to discuss the proposed mechanism of action.
PATIENT: The patient was a 59-year-old man who developed hyperkalemia following a right upper lobectomy; he had received an intramuscular injection of ketorolac 30 mg for incisional pain.
RESULTS: All possible causes of the hyperkalemia, including other drugs and intraoperative and postoperative events, were thoroughly evaluated and ruled out. Hyperkalemia has been reported in patients who have received other nonsteroid
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zomepirac sodium, a nonsteroidal anti-inflammatory analgesic, was compared to morphine sulfate and placebo in an abuse liability study in a postaddiction population. Morphine (15 and 30 mg), but not zomepirac (400 and 800 mg), induced pupillary constriction and characteristic morphinelike subjective effects. The 800-mg dose of zomepirac was discriminated but was not euphorigenic. This study indicates that zomepirac is not likely to be abused.
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nonsteroidal antiinflammatory drugs(NSAIDs) are known as clinically effective agents for treatment of inflammatory diseases. Inhibition of cyclooxygenase has been thought to be a major facet of the pharmacological mechanism of NSAIDs. However, it is difficult to ascribe the antiinflammatory effects of NSAIDs solely to the inhibition of prostaglandin synthesis. Human neutrophil elastase (HNElastase; HNE, EC 3.4.21.37) has been known as a causative factor in inflammatory diseases. To investigate the specific relationship between HNElastase inhibition and specificity of molecular structure of sev
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Auranofin (triethylphosphine gold) was administered to 21 patients with juvenile rheumatoid arthritis during an open-ended, open-label, noncontrolled trial designed to establish safety and preliminary efficacy. Initial dosage was 0.1 mg/kg/day; incremental increases to 0.2 mg/kg/day were allowed. Aspirin (80 mg/kg/day), tolmetin (20 to 40 mg/kg/day), and naproxen (400 to 600 mg/m2/day) were allowed as rapidly acting anti-inflammatory agents. All patients attained measurable plasma concentrations of gold during the study. Clinically significant improvement (greater than 25%) occurred in more th
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The safety of naproxen suspension was assessed in an open study in children with juvenile rheumatoid arthritis. Fifty-eight patients aged 1 to 13 (mean, 4.5 years) were studied. Based on the patient's condition, naproxen was prescribed at dosages ranging from 9 to 20 mg/kg/day. Follow-up assessments were made during regular clinic visits, as often as deemed necessary by the physician. Forty-four patients completed a minimum of six months' treatment. One patient was lost to follow up and 13 were withdrawn early: three because of unsatisfactory therapeutic response, one because of disease remiss
Клиническое исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A case is presented of a 29-year old woman who developed sudden onset of abdominal pain, vomiting, near syncope, abdominal tenderness, profound hypotension, and a late menstrual period. The patient was in good health and her only medication was zomepirac for musculoskeletal discomfort. An exploratory mini-laparotomy was performed for the suspicion of a ruptured ectopic pregnancy, but no evidence of hemoperitoneum or of ectopic pregnancy was found. A subsequent pregnancy test was negative, and the episode was attributed to a zomepirac reaction. A review of zomepirac and zomepirac reactions is i
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The plasma protein binding of zomepirac, a new nonnarcotic analgesic, was studied using equilibrium dialysis. Experiments were performed using human plasma and plasma from mice, rats, and rhesus monkeys, all species of pharmacological or toxicological interest. At concentrations approximating those achieved in vivo, the binding was fairly constant at 98-99% in all species except the rhesus monkey, where binding was decreased from 98 to approximately 96% at higher concentrations (greater then 50 microgram/ml). Zomepirac (10 microgram/ml) did not appear to displace or to be displaced by warfarin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Since NSAIDs are competitive antagonists of cyclooxygenase, they prevent the biosynthesis of prostaglandins, responsible for enhanced nociceptive sensitization and primary hyperalgesia. If NSAIDs administration is performed after eicosanoids cascade activation by surgical trauma, already released prostaglandins can exert their hyperalgesic effects for a finite time. Therefore prophylactic administration of NSAIDs (pre-emptive analgesia) should improve their effectiveness on acute postoperative pain.
AIM OF STUDY: To assess the analgesic effect of preoperatively administered ketoro
Клиническое исследованиеАннотация на английскомСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ketorolac is an effective and popular long-lasting analgesic that is especially useful in the emergency department and postoperatively. It is comparable in potency to the opiates but is preferable to them in many instances. Its relative overall safety as compared to the opiate analgesics may generate an unjustified complacent attitude toward its safety in all instances. Ketorolac, however, is an NSAID, and its major toxicities include those of other NSAIDs. Bronchospastic- and anaphylactic-type life-threatening reactions have occurred with its use. The prescribing physician must be aware of th
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A high-performance liquid chromatographic method for the determination of the enantiomers of ketorolac in human plasma has been developed. Plasma samples containing ketorolac were acidified and extracted into diethyl ether. The ethereal extract was evaporated to dryness and the residue reconstituted in mobile phase before injection onto a Chiral-AGP column. The mobile phase was 2-propanol-20 mM potassium dihydrogenphosphate buffered to pH 7 (0.5:99.5, v/v). Detection was by ultraviolet absorbance at 320 nm. The detection limit was 5 ng/ml for each enantiomer. The method has been applied to det
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tolmetin (TMT, CAS 26171-23-3) is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) indicated for the relief of signs and symptoms of osteoarthritis, rheumatoid arthritis and juvenile rheumatoid arthritis. As TMT causes gastro-intestinal side effects like other NSAIDs, its nonacidic prodrug amtolmetin guacil (AMG, CAS 87344-06-7) was synthesized. AMG has similar NSAID properties like TMT with additional gastroprotective property. The aim of this study was to investigate whether TMT and AMG are differentially metabolised in rat and human plasma (fresh and acidified) and liver microsomes. TMT was f
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It has long been known that singlet oxygen ((1)O2) is generated during inflammatory processes. Once formed in substantial amounts, (1)O2 may have an important role in mediating the destruction of infectious agents during host defense. On the other hand, (1)O2 is capable of damaging almost all biological molecules and is particularly genotoxic, which gives a special relevance to the scavenging of this ROS throughout anti-inflammatory treatments. Considering that the use of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) constitutes a first approach in the treatment of persistent inflammatory pro
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The complaint of headache is frequently encountered in the emergency department, but most patients with cephalalgia have a benign etiology for their pain. At least 90% of patients presenting with headache are diagnosed as suffering from benign vascular or muscle-tension (for example, migraine, tension, or mixed-type) headache. There is no consensus on the ideal therapeutic approach to these patients. Classically utilized narcotic therapy suffers from problems with efficacy, relapse, and potential for abuse and addiction. However, other agents have successively proved to be imperfect as well, d
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To report a case of an anaphylactoid reaction to injectable ketorolac tromethamine in a patient with no prior history of allergies or risk factors associated with nonsteroidal anti-inflammatory drug-induced hypersensitivity reactions.
CASE SUMMARY: A 37-year-old man without a significant medical history presented to an emergency department with vague, dull, left-sided chest pain. Myocardial infarction was ruled out based on an unremarkable electrocardiogram, chest X-ray, and laboratory data that were within normal limits. Sublingual nitroglycerin 0.4 mg, magnesium/aluminum hydroxid
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The benefits of using ketorolac as a preoperative intramuscular (IM) non-narcotic analgesic are described and illustrated by the presentation of two case reports. Case Summary--Patient 1: A 53-year-old female who had experienced refractory nausea and vomiting after six previous exposures to anesthesia presented for outpatient ureteroscopy and dilatation of strictures. Instead of using an opiate narcotic, ketorolac 60 mg IM was given 1 hour before induction as the analgesic portion of anesthesia. Case Summary--Patient 2: A 65-year-old male with mild chronic obstructive lung disease presented fo
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: The study compared analgesic efficacy of intrathecally administered ketorolac tromethamine (K) and morphine hydrochloride (M) (in equimolar doses) in the chronic neuropathic pain model, induced by chronic constriction injury (CCI) of the sciatic nerve in rat.
METHODS: Male Sprague-Dawley rats (n = 30) were anaesthetized with halothane and an intrathecal catheter was inserted to the mid-lumbar level of the spinal cord. On the 5th post-operative day, rats were anaesthetized with halothane and four ligatures were loosely applied around the right sciatic nerve. Seven days later, those an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The efficacy of intraoperatively administered ketorolac for the prophylactic treatment of pain in the postanesthesia care unit (PACU) was examined in a prospective, double-blinded study. Thirty patients undergoing general anesthesia for orthopedic or lower abdominal surgery were randomized into two groups. Both groups received equivalent doses of opioids intraoperatively. Upon surgical closure, one group received intramuscular (IM) ketorolac 60 mg (2 mL) and the other group received normal saline 2 mL, IM. The saline control group more frequently required opioid-analgesic supplementation in th
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ketorolac was compared with papaveretum followed by paracetamol plus dextropropoxyphene orally, for postoperative pain relief in elderly orthopaedic patients. Seventy-two patients over the age of 65 years were entered into a double-blind, randomised trial. Pain and pain relief were recorded during an intramuscular and an oral phase, lasting up to 8 days, and a global assessment was made at the end of the study. No difference was demonstrated between the two treatment groups. The incidence of side effects was similar in both groups. It was concluded that ketorolac could provide pain relief equi
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования