Tramadol is a widely used analgesic whose bioactivation to O-desmethyltramadol is primarily mediated by cytochrome P450 2D6 (CYP2D6). Genetic variability and drug-drug interactions affecting CYP2D6 may influence tramadol pharmacokinetics and pharmacological effects. Cyclooxygenase-2 inhibitors are frequently co-administered with tramadol in multimodal analgesia, but their potential to affect tramadol disposition and effects remains incompletely characterised. Celecoxib has been reported to act as a weak inhibitor of CYP2D6 in vivo. This randomised, single-blind, placebo-controlled crossover st…
СтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Various methods are available for estimating apigenin, but no methods have been applied to the pharmacokinetic study of its pr … of quantification (LOQ) and limit of detection (LOD) were 0.0803μg and 0.0265μg, respectively. The pharmacokinetics in rats were evaluated using this approach. Cmax, the plasma concentration of apigenin and its analogs, was reached following an oral dose of 60 mg/kg/rat. The collected data were utilized to calculate all pharmacokinetic parameters.
DISCUSSION: Th …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: The CYP2D6*10 allele, which is prevalent in the Indian population, is of particular clinical significance. This study aims to investigate the effect of the CYP2D6*10 allele on the pharmacokinetics of risperidone and its metabolites following single-dose administration in healthy South Indian volunteers.
METHODS: The study was conducted with twenty healthy volunteers who were administered a single 2 mg dose of risperidone. CYP2D6 genotyping was performed using the PCR-RFLP method. Plasma levels of risperidone (RIS) and its active metabolite 9-hydroxyrisperidone (9-OHRIS) were quanti…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: Tezepelumab is a human monoclonal antibody that blocks the activity of thymic stromal lymphopoietin and is approved for adolescents and adults with severe asthma. This analysis assessed pharmacokinetics (PK), pharmacodynamics and safety of tezepelumab up to 85 days postdose in adolescents and children.
METHODS: The adolescent PK study (NCT02512900), in adolescents aged 12-17 years with mild-to-moderate asthma, and TRAILHEAD (NCT04673630), in children aged 5-11 years with mild, moderate or severe asthma, were both open-label, single-dose, Phase 1 studies.
RESULTS: In the adolescent PK st…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Liver cirrhosis can alter drug pharmacokinetics, often requiring dose adjustments. Physiologically based pharmacokinetic (PBPK) modeling aids in predicting these pharmacokinetic changes in cirrhosis patients. This study developed and validated PBPK models for multiple antihypertensive drugs to predict dosing across varying severities of cirrhosis. Models were initially validated in healthy volunteers, then adjusted to incorporate cirrhosis-specific pathophysiological changes. Predicted results (area under the curve [AUC] and plasma maximum concentration [Cmax]) showed good agreement with clini…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
TDM involves measuring and interpreting drug concentrations in blood plasma or serum to optimize pharmacotherapy. In psychiatry and neurology, TDM is a well-established tool for personalized drug treatments. The AGNP-TDM task force initially published guidelines for best practice TDM in 2004, 2011, and 2017. A fundamental methodological revision has now been carried out on how to determine therapeutic reference ranges and dose-related reference ranges transparently and systematically. In the current edition, 50 experts in neuropsychopharmacology offer a complete update of both ranges for each
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alverine is an antispasmodic agent characterized by extensive metabolism, and systemic exposure is largely driven by its metabolites. Howeve … ghlights the importance of flexible structural models in pharmacometric analyses of route-dependent pharmacokinetics.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Enzymatic browning mediated by polyphenol oxidase (PPO) remains a persistent challenge in food preservation. We report the rational design, synthesis, and evaluation of nine coumarin-sulfonamide hybrid inhibitors (DS1-9) featuring 6,7-dihydroxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl cores linked to N-substituted benzenesulfonamide scaffolds, confirmed by FT-IR and 1H-NMR. Enzyme kinetics against Agaricus bisporus tyrosinase revealed competitive inhibition across the series, with Ki values spanning 46-775 uM. DFT calculations (B3LYP/def2-TZVP) characterized the electronic landscape, HOMO-LUMO energies (-5.716 t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Echinacea is a widely used herbal supplement and is frequently co-administered with antiviral drugs, raising concerns regarding potential herb-drug interactions. This study evaluated the effect of repeated Echinacea administration on the pharmacokinetics of favipiravir and atazanavir in rats. Male Sprague Dawley rats were administered Echinacea (250 mg/kg) or vehicle once daily for 10 days, followed by a single oral dose of favipiravir (70 mg/kg) or atazanavir (35 mg/kg). Plasma drug concentrations were quantified using validated LC-MS/MS methods, and pharmacokinetic parameters were determined…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Apremilast is a pioneering oral selective phosphodiesterase-4 inhibitor for the treatment of psoriasis. To evaluate and compare the pharmacokinetic properties and bioavailability of apremilast tablets manufactured by Nanjing Haijing Pharmaceutical Company (Nanjing, China) with apremilast tablets certified by Celgene Europe B.V. (Utrecht, The Netherlands), we conducted a randomized, open-label, single-dose, two-period, crossover study in healthy Chinese subjects under fasted and fed conditions. Eligible subjects were randomly assigned to receive reference or test apremilast tablets in the first
СтатьяРандомизированное исследованиеСравнительное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bioequivalence and safety of ADL-018, an omalizumab biosimilar, were compared with United States-licensed omalizumab (US-OMA) and European Union-approved omalizumab (EU-OMA), both approved for allergies. Healthy adults were randomized (1:1:1) to receive a dose of ADL-018, US-OMA, or EU-OMA (150 mg/mL). Pharmacokinetic (PK) parameters, including AUC(0-last), AUC(0-∞), and Cmax, were considered equivalent if 90% CIs of geometric mean ratios (GMRs) were within predefined equivalence margin (0.80-1.25) using ANCOVA model. Other PK parameters, pharmacodynamics (PD) (free/total immunoglobulin E [IgE
СтатьяРандомизированное исследованиеСравнительное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To develop an LC-MS/MS method for simultaneous quantification of thioridazine and its metabolites in rat plasma, samples were prepared by protein precipitation and filtration using thioridazine-d3 as an internal standard. Chromatographic separation was achieved on a reversed-phase C18 UPLC column with 0.1% formic acid in acetonitrile and 10-mM ammonium acetate in water at 0.7 mL/min. Quantification was performed using multiple reaction monitoring in positive ion mode with the following precursor-product ion transitions: m/z 371.1 → 126.1 (thioridazine), m/z 387.1 → 126.1 (mesoridazine), m/z 40
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Lacosamide is a third-generation antiseizure medication that reduces seizures by promoting slow inactivation of voltage-gated sodium channels. There are significant interindividual differences in the pharmacokinetics of this drug. The aim of this study was to explore the pharmacokinetic characteristics of lacosamide in adult patients with epilepsy and to develop a robust population pharmacokinetic model. METHODS: Retrospective data from adult epilepsy patients receiving lacosamide treatment and therapeutic drug monitoring were collected. The population pharmacokinetic model was dev…
СтатьяВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: To find out how arthritic diseases affect the pharmacokinetics of prednisolone, diclofenac, and methotrexate when given individually and as a cassette in male Sprague-Dawley rats, the study's main goal was to look into drug-drug interactions (DDI). For the treatment of moderate to severe arthritis, doctors commonly prescribe all three drugs alone or in combination.
METHODOLOGY: Pharmacokinetics (PK) was evaluated using individual and cassette dosing in male Sprague-Dawley rats in a fasting state. Respective experimental groups were administered orally with prednisolone (5.0 mg/k…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Polymyxin B remains a key last-resort therapy for infections caused by multidrug-resistant Gram-negative bacteria. Nevertheless, its substantial pharmacokinetic (PK) variability and narrow therapeutic window pose significant challenges to dose individualization. Despite the availability of multiple published population pharmacokinetic (popPK) models, a comprehensive repository to enable model-informed precision dosing has not yet been established. Accordingly, this study aimed to develop a comprehensive library of polymyxin B popPK models to facilitate individualized treatment in
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: To develop a population pharmacokinetic model for micafungin and an electronic nomogram to support the selection of the optimal initial dosing regimen.
METHODS: A retrospective, monocentric pharmacokinetic study was conducted in a digestive intensive care unit. Population pharmacokinetic modelling and covariate analysis were performed using Monolix.2024R1. Monte Carlo simulations were subsequently used to build the e-nomogram.
RESULTS: Overall, 404 micafungin plasma concentrations obtained from 100 patients were analysed, including 40% with cirrhosis and/or a history of liver tra
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rise in carbapenem resistance is well documented, but a less conspicuous trend has received far less attention: the gradual upward shift in minimum inhibitory concentration (MIC) values among isolates that remain phenotypically "susceptible." We propose the term carbapenem floor for this phenomenon: an intermediate zone in which standard dosing regimens become progressively less reliable at achieving target exposure, yet which remains invisible to breakpoint-based surveillance; we present this as a hypothesis-generating framework consistent with existing pharmacokinetic and epidemiological
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pediatric extrapolation enables the application of adult efficacy data to pediatric populations when sufficient similarity is established in … ighting promising future directions for the field. These cases demonstrate how achieving comparable pharmacokinetics and, when necessary, pharmacodynamics profiles between adult and pediatric populations can support efficient regulatory approval without dedicated pediatric efficacy studies. The regulatory pathways established for select neuropsychiatric indication …
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In vivo antibiotic pharmacokinetic-pharmacodynamic (PKPD) properties are typically studied in neutropenic infection models, limiting the understanding of interactions between immune cells and antibiotics. This study aimed to characterize the impact of immune status on meropenem PKPD and dose-response in a mouse lung infection model, and to quantify the relative contribution of immune response and meropenem to bacterial killing. Meropenem PK was analyzed in plasma and epithelial lung fluid, and bacterial counts were monitored over 24 h following 40 or 300 mg/kg meropenem doses every 4 h in a mo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Tyrosine kinase inhibitors (TKIs) have improved outcomes in Philadelphia chromosome-positive (Ph+) acute lymphoblastic leukemia (ALL) and are increasingly incorporated into treatment protocols of Philadelphia chromosome-like (Ph-like, ABL-class) ALL. However, central nervous system (CNS) relapse remains a significant challenge. Imatinib, a first-generation TKI, demonstrates limited CNS penetration in adults, yet data in children are sparse.
METHODS: This prospective, multicenter study investigated cerebrospinal fluid (CSF) and matched plasma concentrations of imatinib and its primary
СтатьяМногоцентровое исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования