Antiglucocorticoids that act as antagonists at the glucocorticoid receptor (GR) level may be used to block or modulate the undesirable effects of glucocorticoid excess (from endogenous or exogenous origin). RU486 developed in the early 80s, is an antiglucocorticoid but also a potent antiprogestin and abortifacient, nevertheless it still remains as the only GR antagonist drug in the market. Further on, in view of the variety of physiological processes in which glucocorticoids are involved, selective antiglucocorticoids that can block only some of these processes (eventually with tissue specific
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the ventral tegmental area (VTA), progestins have actions involving dopamine type 1-like receptors (D(1)) and gamma-aminobutyric acid (GABA)(A)/benzodiazepine receptor complexes (GBRs) for lordosis. Evidence suggests that D(1) and GBRs can have G-protein-mediated effects. We investigated if, in the VTA, inhibiting G-proteins prevents D(1)- and/or GBR-mediated increases in progestin-facilitated lordosis. Hamsters, with bilateral guide cannulae to the VTA, received systemic E(2) (10 microg) at hour 0 and progesterone (P, 250 microg) at hour 45. At hour 48, hamsters were pre-tested for lordosi
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Steroids influence neuronal function through binding to cognate intracellular receptors which may act as transcription factors in the regulation of gene expression. In addition, certain so-called neuroactive steroids modulate ligand-gated ion channels via non-genomic mechanisms. Especially distinct 3alpha-reduced metabolites of progesterone and deoxycorticosterone are potent positive allosteric modulators of gamma-aminobutyric acid type A (GABA(A)) receptors. However, also classical steroid hormones such as 17beta-estradiol, testosterone and progesterone are neuroactive steroids because they m
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: To determine the feasibility of using dominant negative nuclear receptors to dissect the regulation of inducible gene expression in primary cultured hepatocytes, a series of dominant negative nuclear receptor expression plasmids were designed with truncated AF-2 subdomains.
METHODS: Plasmids expressing dominant negative or wild-type constitutive androstane receptor (CAR), pregnane X receptor (PXR), farnesoid X receptor (FXR), liver X receptor (LXR), or peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARalpha) were transiently cotransfected into primary cultured rat hepatocyte
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Drugs and toxins precipitate life-threatening acute attacks in patients with intermittent acute porphyria. These materials may act by directly inhibiting enzyme activity, thus further reducing porphobilinogen (PBG) deaminase activity below the ca. 50% level that results from the gene defect. To test this, we studied the effects of drugs that precipitate acute attacks (lead, phenobarbital, griseofulvin, phenytoin, sulfanilamide, sulfisoxazole, 17alpha-ethinyl estradiol, 5beta-pregnan-3alpha-ol-20-one), drugs that are safe (lithium, magnesium, chlorpromazine, promethazine), and those with uncert
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ovariectomized (ovx) mice require both estradiol (E2) and progesterone (P) administration to reinstate feminine sexual behavior (lordosis). The importance of P's actions at E2-induced intracellular progestin receptors (PRs) to facilitate lordosis was investigated in PR knockout (PRKO) mice, PRKO's wild type littermates (C57X129), and wild type C57BL/6J (C57) mice. Subjects were ovx, E2-primed (0.5 microg) and tested following intravenous (i. v.) and intercereberal P. Intravenous P (200 microg) significantly increased lordosis of all mice within 10 min of P, but vehicle infusion did not (Experi
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. We examined the effects of methyl 6,7-dimethoxy-4-ethyl-beta-carboline-3-carboxylate (DMCM), a beta-carboline inverse agonist for the benzodiazepine site, on gamma-aminobutyric acid (GABA)-induced Cl-currents in several cloned rat GABAA receptor subtypes expressed in human embryonic kidney cells. The Cl- currents were measured in the whole cell configuration of patch clamp techniques. 2. DMCM at low concentrations (< 0.5 microM) occupying only the benzodiazepine site decreased GABA-induced Cl currents in the alpha 1 beta 2 gamma 2 and alpha 3 beta 2 gamma 2 subtypes as expected from an inve
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inhibitors of angiogenesis hold potential in the treatment of cancer and other diseases where the disease is caused or maintained by the inappropriate growth of blood vessels. In the present study, a novel inhibitor of angiogenesis was synthesized by covalently linking a nonanticoagulating derivative of heparin, heparin adipic hydrazide (HAH), by an acid-labile bond to the antiangiogenic steroid, cortisol. The rationale was that the heparin derivative, which binds to sulfated polyanion receptors on endothelial cells, should concentrate the steroid on the surface of vascular endothelial cells.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Present study established the biological potential of Schweinfurthia papilionacea, Tricholepis glaberrima and Viola stocksii extracts for their potential applications in drug formulations. Initially, FTIR was performed to ascertain functional groups and then plant extracts were prepared using five solvents depending on the polarity. Total phenolic contents were observed in the range of 36.36 ± 1.08 mg GAE/g to 95.55 ± 2.46 mg GAE/g while flavonoid contents were found in the range of 10.51 ± 0.25 mg QE/g to 22.17 ± 1.79 mg QE/g. Antioxidant activity was determined using TRP, CUPRAC, TAC and DPP
СтатьяОтозванная публикацияПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
IMPORTANCE: Postpartum depression (PPD) is one of the most common medical complications during and after pregnancy, negatively affecting both mother and child.
OBJECTIVE: To demonstrate the efficacy and safety of zuranolone, a neuroactive steroid γ-aminobutyric acid receptor-positive allosteric modulator, in PPD.
DESIGN, SETTING, AND PARTICIPANTS: This phase 3, double-blind, randomized, outpatient, placebo-controlled clinical trial was conducted between January 2017 and December 2018 in 27 enrolling US sites. Participant were women aged 18 to 45 years, 6 months or fewer post partum, with PPD
Клиническое исследование III фазыСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Yellow-brown deposits in intrahepatic bile ducts and portal macrophages were observed for male, but not female, Sprague- Dawley rats fed zanoterone, a steroidal antiandrogen, for >=3 months. The lesion did not affect biliary canaliculi and was associated with changes of biliary epithelium, portal chronic inflammation, and bile duct proliferation. Deposit formation was assumed to be related to a gender-related anomaly in bile composition and/or flow. Therefore, the pathogenesis of the lesion was investigated in male, female, and orchiectomized rat. Hepatobiliary structure and function were eval
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The membrane-bound enzyme 3β-hydroxysteroid dehydrogenase/5-ene-4-ene isomerase (3β-HSD) catalyses an essential step in the transformation of all 5-pregnen-3β-ol and 5-androsten-3β-ol steroids into the corresponding 3-keto-4-ene-steroids, namely progesterone as well as all the precursors of androgens, estrogens, glucocorticoids and mineralocorticoids. We have recently characterized two types of human 3β-HSD cDNA clones and the corresponding genes which encode type I and II 3β-HSD isoenzymes of 372 and 371 amino acids, respectively, and share 93.5% homology. The human 3β-HSD genes containing 4
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Polycyclic aromatic hydrocarbons (PAHs) commonly associated with fine particulate matter (PM2.5) is gaining global concern because of their diverse biological toxicity. Fluoranthene (Flu) is a low molecular weight PAH and is reported to induce carcinogenicity, cardiotoxicity and skin damages. Currently, there are no effective treatment strategies to protect the host from PAHs, rather than avoiding the PAH exposure. The understanding of the impact and molecular mechanism of Flu toxicity on keratinocytes as well as effective protective mechanisms against the toxic outcomes remain limited. Herein
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.