Cutaneous leishmaniasis affects 1 million people worldwide annually. Although conventional treatments primarily target the parasite, there is growing interest in host immune modulation. In this study, we investigated the impact of synthetic β-carboline harmine (ACB1801), previously shown to be immunoregulatory in cancer, on the pathology caused by a drug-resistant Leishmania major strain causing persistent cutaneous lesions. Exposure to ACB1801 in vitro had a modest impact on parasite burden within host macrophages. Moreover, it significantly increased major histocompatibility complex II and c
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Echinococcosis is a global public health issue that generally occurs in areas with developed animal husbandry. In search of safe and effective therapeutic agents against echinococcosis, we designed and synthesized new 1,3-substituted β-carboline derivatives based on harmine. Among them, compounds 1a, 1c, and 1e displayed potent inhibitory activity against Echinococcus granulosus in vitro, significantly better than albendazole and harmine. The morphological detection revealed that 1a, 1c, and 1e significantly changed the ultrastructure of Echinococcus granulosus protoscolices (PSCs). Furthermor
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The neurotoxic agent MPP+ is an artificial substance producing a syndrome very similar to that of idiopathic Parkinson's disease. There are also naturally occuring neurotoxic substances under discussion like the group of isoquinoline and beta-carboline alkaloids. All these substances are more or less powerfull inhibitors of complex I of the mitochondrial oxidative phosphorylation. This study examined the effect of 1-trichloromethyl-1,2,3,4-tetrahydro-beta-carboline (TaClo), a putative in vivo condensation product of chloralhydrate and tryptamine, on the oxidative phosphorylation system compare
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The neurophysiological interactions between the high pressure neurological syndrome (HPNS) and a new beta carboline, abecarnil, were studied in the non-human primate Papio anubis. Abecarnil is a partial agonist at the benzodiazepine site on the GABA/benzodiazepine receptor. Six animals were exposed on two occasions to pressures of 91 ATA in an environment of helium and oxygen. One exposure was pretreated with a total dose of abecarnil 1.0 mg/kg, the other with an equivalent volume of vehicle. Treatment with abecarnil prevented the severe signs of HPNS occurring between 51 and 91 ATA. Onset pre
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Abecarnil (ZK 112119; isopropyl-6-benzyloxy-4-methoxymethyl-beta-carboxylate) is a metabolically stable beta-carboline derivative with potent anxiolytic and few sedative and ataxic effects in rodents. The anticonvulsant and muscle relaxant actions of abecarnil have been evaluated in mice, rats, gerbils and baboons. Abecarnil raised the threshold for tonic electroconvulsions in mice after corneal but not after auricular application, had no effect on maximal electroshock-induced tonic convulsions triggered by either method, protected mice against the tonic hindlimb extension in PTZ-, picrotoxin-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The beta-carboline FG 7142 was studied alone and in combination with Ro 15-1788, CGS 8216 and lorazepam in squirrel monkeys trained to respond under a fixed-interval (FI) schedule of food presentation. FG 7142 (0.3-5.6 mg/kg i.v.) produced dose-related decreases in the rate of FI responding, effects opposite to those of moderate doses of lorazepam (0.03-0.3 mg/kg i.v.). Pretreatment with low doses of Ro 15-1788 (0.1 and 0.3 mg/kg i.v.) shifted the dose-response curve of FG 7142 progressively to the right indicating pharmacological antagonism at benzodiazepine recognition sites. In comparison,
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The action of methylamide-beta-carboline-3-carboxylate (1), glycinamide-beta-carboline-3-carboxylate methyl ester (2), leucinamide-beta-carboline-3-carboxylate methyl ester (3) on evoked activity of hippocampal neurons was investigated using brain slice technique. Both 1 and 2 application (5 mkM, 15 min) reduced paired-pulse inhibition (PPI). Single-pulse and frequency stimulation revealed population spike (PS) increase or generation of additional PS after 1 or 2 application, the former drug being more active at all stimulation patterns. 3 had no definitive activity in the test-system used. Th
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzodiazepines are known to induce a profound anterograde amnesia in man. In this report, it is shown that methyl beta-carboline-3-carboxylate (beta-CCM), an inverse agonist of the benzodiazepine receptor, has the opposite effect; it enhances performance in learning and memory tasks. Three different learning models were used: habituation to a new environment and passive avoidance in mice and imprinting in chicks. The opposite effects of both beta-CCM and the benzodiazepine diazepam were blocked by administration of the benzodiazepine receptor antagonist Ro 15-1788, providing evidence that the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The beta-carbolines, which are potent ligands for benzodiazepine receptors, antagonize the pharmacological actions of benzodiazepines. In the cat, the stable beta-carboline derivative methylamide-beta-carboline-3-carboxylate, FG 7142, and the specific benzodiazepine antagonist Ro 15-1788 reversed behavioral and electroencephalographic (EEG) changes produced by a single dose of diazepam. Surprisingly, the beta-carboline did not elicit signs of withdrawal when given after 22 days of a daily dose regimen of diazepam, while Ro 15-1788 precipitated an acute abstinence syndrome largely characterized
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Письмо в редакциюПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
High affinity binding of 3H-flunitrazepam (FNZP) to crude membrane preparations of bovine pineal membranes was examined by a rapid filtration procedure through Whatman GFB paper. At 0 degrees C binding reached equilibrium in about 20 min. Scatchard analysis of data at equilibrium revealed a single population of binding sites with dissociation constant (Kd) = 3.14 +/- 0.45 nM and binding site concentration (Bmax) = 55.6 +/- 5.6 fmol/mg protein. Kinetic analysis of the association and dissociation curves indicated a kinetic Kd = 1.13 nM, in reasonable agreement to that obtained at equilibrium. W
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study presents a metal-free, hypervalent iodine-(III)-promoted oxidative cyclization of N,N-bis(indol-2-ylmethyl)benzenesulfonamide to access isomeric di-indoloazepine under mild conditions. During the synthetic exploration of di-indoloazepine, we observed several unexpected transformations, including the rearrangement and oxidation of the diindoloazepine framework, that generate isomeric spiro β/γ-carbolines and unusual bi-indole-2-carboxaldehydes. In contrast, the oxidative cyclization of an isomeric N,N-bis(indol-3-ylmethyl)benzenesulfonamides yielded typical di-indoloazepines and high
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of tetrahydro-β-carboline derivatives of a lead compound known to target the heat shock 90 protein of Plasmodium falciparum were synthesized and assayed for both potency against the parasite and toxicity against a human cell line. Using a rationalized structure based design strategy, a new lead compound with a potency two orders of magnitude greater than the original lead compound was found. Additional modeling of this new lead compound suggests multiple avenues to further increase potency against this target, potentially paving the path for a therapeutic with a mode of action differe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reported herein is a stereoselective synthesis of 9-aryl-1-vinyl-tetrahydro-β-carbolines via a Pictet-Spengler reaction. This reaction proceeds via Brønsted acid-catalyzed cyclization of N-indole-tethered allenamides with >20:1 dr under mild conditions, while chiral phosphoric acid catalysis installs the C-N axial chirality with high enantioselectivity (up to 98% ee). An ortho-amide directing group and proper choice of catalyst prove crucial for the stereocontrol. Furthermore, divergent derivatizations of the products, particularly elaboration of the vinyl group, highlight the synthetic utilit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ferroptosis is an iron-dependent form of cell death caused by phospholipid peroxidation and represents a therapeutic target for acute organ injury. Regulating cellular lipid composition to control peroxidation-prone phospholipids is crucial for modulating ferroptosis. We synthesized 53 carboline derivatives featuring a benzofuro[2,3-b]pyridine scaffold via a rhodium-catalyzed cascade reaction. Phenotypic screening identified compound 4g as a potent ferroptosis inhibitor, with an EC50 value of 93 nM in H9c2 cells. Mechanistically, 4g neither traps radicals nor chelates iron, nor does it regulat
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Leishmaniasis is a parasitic disease caused by several Leishmania species, including Leishmania (Leishmania) amazonensis, and is associated with oxidative stress and tissue damage. The objective was to evaluate 11 β-carboline derivatives for their predicted toxicity and drug-likeness properties, antileishmanial activity, hemolytic potential, antioxidant capacity. In silico analyses indicated favorable physicochemical parameters, as well as good permeability and solubility profiles. In vitro assays demonstrated antileishmanial activity against promastigotes after 72 h, with IC50 values ranging
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Parkinson's disease (PD) is a devastating neurodegenerative condition that mostly damages dopaminergic neurons in the substantia nigra and impairs human motor function. Males are more likely than females to have PD. There are two main pathways associated with PD: one involves the misfolding of α-synuclein, which causes neurodegeneration, and the other is the catalytic oxidation of dopamine via MAO-B, which produces hydrogen peroxide that can cause mitochondrial damage. Parkin (PRKN), α- synuclein (SNCA), heat shock protein (HSP), and leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2) are some of the target
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Terpenoid indole (TIAs) and β-carboline alkaloids (BCAs), such as suppressant reserpine, vasodilatory yohimbine, and antimalarial quinine, are natural compounds derived from strictosidine. These compounds can exert powerful pharmacological effects but be obtained from limited source in nature. the whole biosynthetic pathway of TIAs and BCAs, The Pictet-Spengler reaction catalyzed by strictosidine synthase (STR; EC: 4.3.3.2) is the rate-limiting step. Therefore, it is necessary to investigate their biosynthesis pathways, especially the role of STR, and related findings will support the biosynth
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is the most common form of dementia. It is associated with the impairment of memory and other cognitive functions that are mainly caused by progressive defects in cholinergic and glutamatergic signaling in the central nervous system. Inhibitors of acetylcholinesterase (AChE) and ionotropic glutamate receptors of the N-methyl-d-aspartate (NMDA) receptor family are currently approved as AD therapeutics. We previously showed using a cell-based assay of NMDA receptor-mediated glutamate-induced excitotoxicity that bis-γ-carbolinium conjugates are useful NMDA receptor blocke
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cryptococcosis is a fungal disease of bad prognosis due to its pathogenicity and the toxicity of the drugs used for its treatment. The aim of this study was to investigate the medicinal potential of carbazole and β-carboline alkaloids and derivatives against Cryptococcus neoformans and C. gattii.
METHODS: MICs were established in accordance with the recommendations of the Clinical and Laboratory Standards Institute for alkaloids and derivatives against C. neoformans and C. gattii genotypes VNI and VGI, respectively. A single active compound was further evaluated against C. neoform
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования