Literature survey dealing with cholinesterases and effects of highly toxic organophosphorus compounds suitable for use as chemical weapons is given in introductory part of this work. There are nerve paralytical agents (NPA)--sarin, soman, VX and a model compound O-ethyl-S-(2-dimethylaminoethyl)-methyl-phosphonothioate (EDMM). On the base of described scheme of intoxication with NPA, inhibition effect on cholinesterases, preferably on AChE as the most important factor involved in the mechanism of acute intoxication with NPA was studied. Intoxication of mice or rats with sarin and soman (2 x LD5
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report severe organophosphate poisoning complicated by hypotension and ischemic sequelae in two patients with pre-existing vascular disease. Both patients had a low total peripheral resistance and high cardiac output that were significantly reversed by doses of atropine in excess of those required to control other muscarinic symptoms. Cerebral infarcts and gangrene requiring a below knee amputation were complications of the poisonings. It is proposed that the ischemic complications are due to paradoxical vasoconstriction by acetylcholine at sites of endothelial injury. One patient, who had
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two terrorist attacks with the nerve agent Sarin affected citizens in Matsumoto and Tokyo, Japan in 1994 and 1995, killing 19 and injuring more the 6000. Sarin, a very potent organophosphate nerve agent, inhibits acetylcholinesterase (AchE) activity within the central, peripheral, and autonomic nervous systems. Acute and long-term Sarin effects upon humans were well documented in these two events. Sarin gas inhalation caused instantaneous death by respiratory arrest in 4 victims in Matsumoto. In Tokyo, two died in station yards and another ten victims died in hospitals within a few hours to 3
Историческая статьяСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The currently used antidotal treatment of intoxication with nerve agents, consisting of an anticholinergic drug and an acetylcholinesterase reactivator, is often completed with the anticonvulsive drug diazepam to prevent poisoned organisms from centrally mediated seizures and subsequent tonic-clonic convulsions. The aim of this study was to find out whether the complementation of the antidotal treatment with diazepam can influence antidotal treatment-induced elimination of acute lethal effects of the chosen nerve agent--soman.
METHODS AND RESULTS: In experiments on mice, the value
Аннотация на английскомСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: The effects of obidoxime in the treatment of organophosphate poisoning were assessed by comparing the clinical course with its effects on laboratory parameters relevant to poisoning. In this article we report clinical findings and activity of cholinesterase in plasma and acetylcholinesterase (AChE) in red blood cells. In a linked paper we describe changes in neuromuscular transmission and atropine concentrations in the same patient cohort.
METHODS: We studied 34 atropinized patients with severe parathion, oxydemeton methyl, and dimethoate self-poisoning who were treated with obidox
СтатьяМногоцентровое исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: The toxicity of organophosphorus compounds (OPs) and related nerve agents (NAs) impairs the cholinergic system via irreversible inhibition of acetylcholinesterase (AChE) activity by phosphylation of the catalytic serine. Reactivation of the enzyme activity largely depends on the structural compatibility between the enzyme, an oxime reactivator, and the specific OP compound.
EXPERIMENTAL APPROACH: For this study, we used our recently published data on the reactivation of human butyrylcholinesterase inhibited by the NAs sarin, cyclosarin, tabun and VX, using a library of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Since the development in the 1950's of 2-PAM (Pralidoxime), an antidote that reactivates organophosphate conjugated acetylcholinesterase in target tissues upon pesticide or nerve agent exposure, improvements in antidotal therapy have largely involved congeneric pyridinium aldoximes. Despite seminal advances in detailing the structures of the cholinesterases as the primary target site, progress with small molecule antidotes has yet to define a superior agent. Two major limitations are immediately apparent. The first is the impacted space within the active center gorge, particularly when the act
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The current pharmacological pretreatment and medical treatment of nerve agent poisoning is an insufficiently addressed medical task. The prophylactic efficacy of a novel compound acting dually as an acetylcholinesterase inhibitor and NMDA receptor antagonist (K1959) and the therapeutic efficacy of a novel NMDA receptor antagonist (K2060) were evaluated in the NMRI mice model of nerve agent poisoning by tabun, soman and sarin. Their added value to the standard antidotal treatment (a combination of oxime reactivator and atropine) was also analyzed. The novel dually acting prophylactic drug (K195
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ability of three newly developed reversible inhibitors of acetylcholinesterase (AChE) (K298, K344 and K474) and currently available carbamate pyridostigmine to increase the resistance of mice against soman and the efficacy of antidotal treatment of soman-poisoned mice was compared. Neither pyridostigmine nor new reversible inhibitors of AChE were able to increase the LD(50) value of soman. Thus, the pharmacological pre-treatment with pyridostigmine or newly synthesized inhibitors of AChE was not able to protect mice against soman-induced lethal acute toxicity. The pharmacological pre-treat
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study presents a rapid method for evaluating cholinesterase (ChE) activity using an amperometric choline biosensor based on an enzymatic membrane incorporating choline oxidase (ChOx) and a selectivity-providing acetylated cellulose layer. The developed biosensor shows a linear response range of 5-500 μM for choline with a sensitivity of 32.2 ± 0.3 μA/(mM cm2), enabling the determination of choline in serum. The biosensor was also adapted for acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) determination, achieving LODs of 0.003 and 0.005 U/ml, respectively, with a linear range
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to evaluate whether Listeria monocytogenes infection alters the activity of cholinesterases in cattle to module their inflammatory response and neurotransmission. Thus, ten male bovines (Holstein) were divided into two groups of five animals each: uninfected (control) and L. monocytogenes infected. Blood samples were collected on days 0, 7 and 14 post-infection (PI) to evaluate the activity of acetylcholinesterase (AChE) in the blood, and seric butyrylcholinesterase (BChE) activity, as well as total protein, albumin, globulin and C-reactive protein (CPR) levels in ser
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Bacteremia is one of the most serious health problems associated with high morbidity and mortality. The aim of this study was to identify risk factors for bacteremia in daily medical care to facilitate rapid and accurate clinical decisions about treatment.
PATIENTS AND METHODS: We studied 306 inpatients retrospectively. Age, peripheral neutrophil count, C-reactive protein (CRP), platelets, serum total cholesterol, total protein, albumin and cholinesterase were compared in patients with positive- and negative-blood cultures. The associations between blood culture positivity and gluc
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Since the September 11, 2001, terrorist attacks in the United States, the specter of a chemical threat against civilian populations has renewed research interest in chemical warfare agents, their mechanisms of action, and treatments that reverse their effects. In this Account, we focus specifically on organophosphorus nerve agents (OPNAs). Although some OPNAs are used as pest control, the most toxic chemicals in this class are used as chemical warfare agents in armed conflicts. The acute toxicity of OPNAs results from the irreversible inhibition of acetylcholinesterase (AChE, EC 3.1.1.7) via t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tabun (O-ethyl-N,N-dimethyl phosphoramidocyanidate) belongs to the group of highly toxic organophosphorus compounds that may be used as chemical warfare agents for military as well as terrorist purposes. Tabun differs from other highly toxic organophosphates by the fact that commonly used antidotes are not able adequately to prevent tabun-induced acute toxic effects. The neuroprotective effects of four bispyridinium oximes (K075, trimedoxime, HI-6, obidoxime) in combination with atropine on rats poisoned with tabun at a sublethal dose (150 microg/kg i.m.; 80% of LD50 value) were studied. Tabun
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The increased international concern about the threat of military and terroristic use of nerve agents, prompted us to critically consider the expected value of the currently available oxime treatment of nerve agent poisoning. Although oximes have been designed to reactivate the inhibited acetylcholinesterase (AChE), clinical experience has indicated that they are not always very effective as reactivators and at this very moment none of them can be regarded as a broad-spectrum antidote. In spite of this drawback, oximes are worth further investigating, since recent data derived from soman or tab
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To study the clinical profile and cholinesterase levels of subjects of organophosphate and carbamate poisoning and to identify those subjects who would require ventilatory support.
DESIGN: Prospective, observational study.
SETTING: Intensive care unit of a tertiary care urban hospital.
SUBJECTS: Fifty-two patients admitted with a diagnosis of organophosphate or carbamate poisoning.
OUTCOME MEASURES: Subject survival and ventilator requirement.
INTERVENTION: Treatment with atropine and pralidoxime and mechanical ventilation for patients with respiratory failure. Clinical feature
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is a progressive neurodegenerative disorder and is the main cause of dementia worldwide. As the pathogenesis of AD is quite complicated, there is continuous attention to AD-associated active species, such as amyloid-β plaques, neurofibrillary tangles, metal ions, reactive oxygen/nitrogen/sulphur species, cholinesterase, viscosity, formaldehyde and so on. To this end, a series of small molecular fluorescent probes for these active species have been explored for early diagnosis and even remedy of AD. Herein, we systematacially summarize the versatile fluorescent probes m
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
O-Substituted aldoximes of the cholinesterase reactivator pralidoxime (O-methyl 1, O-benzyl 2, O-propynyl 3 and O-butynyl 4 derivatives) were synthesized and found to exhibit strong binding affinities for muscarinic receptors in rat brain, heart and submandibulary glands. The aldoximes were noncompetitive antagonists of acetylcholine-induced contraction of the guinea pig ileum. A good correlation was observed between binding affinity and pK(B). Weak anticholinesterase activities were observed for these compounds. When given intracerebroventricularly into conscious rats before soman administrat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Inhibition of the enzyme acetylcholinesterase (AChE) is the main mechanism both of therapeutic action of drugs for the treatment of Alzheimer's disease and toxic action of organophosphorus compounds. Various types of oximes reactivate AChE and are commonly used as antidotes against organophosphates (pesticides, nerve agents).
METHODS: Effects both of AChE inhibitors (tacrine, 7-methoxytacrine) and oximes (pralidoxime, trimedoxime, obidoxime, methoxime, HI-6) on Complex I of electron transport chain (ETC) were examined. The enzyme activity was measured spectrophotometrically in cru
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.