The rate of bicarbonate reabsorption (JHCO3) by in vitro initial collecting tubules (ICT) from aquatic- and land-phase Ambystoma tigrinum was measured. These animals intrinsically have different levels of plasma bicarbonate, 17.6 and 27.1 mM, respectively. ICT from both phases reabsorbed bicarbonate at 11 pmol X mm-1 X min-1 when perfused in solutions equilibrated with 3% CO2. The induction of metabolic acidosis or alkalosis had no effect on JHCO3 by in vitro ICT. JHCO3 was abolished when ICT from aquatic animals were perfused with solutions equilibrated with 1% CO2 and returned toward the con
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The inhibitor sensitivity of pulmonary vascular carbonic anhydrase (CA) was examined in situ to identify the specific isozyme responsible for vascular activity and to study its distribution in the lung. Vascular CA activity was monitored in isolated rat lungs by measuring the rate of CO2 excretion and the magnitude of postcapillary CO2-HCO(3-)-H+ disequilibria. Lungs were perfused with isotonic salines containing gluconate, sulfate, Cl-, or I-, with or without sulfonamide derivatives. Effects of a CA inhibitor purified from porcine blood plasma were also determined. Vascular CA activity was un
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The oral pathogenic bacterium Porphyromonas gingivalis, encodes for two carbonic anhydrases (CAs, EC 4.2.1.1) one belonging to the γ-class (PgiCA) and another one to the β-class (PgiCAb). This last enzyme has been cloned and characterized here for its inhibition profile with the main class of CA inhibitors, the sulfonamides. Many of the clinically used sulfonamides as well as simple aromatic/heterocyclic sulfonamides were ineffective as PgiCAb inhibitors whereas better inhibition was observed with simple derivatives such as sulfanilamide, metanilamide, 4-aminoalkylbenzenesulfonamides (KIs of 3
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Though chemical assays indicate that carbonic anhydrase (CA) activity is present in marine teleost nephrons, CA inhibitors have no effect on urine pH or bicarbonate excretion, parameters typically CA dependent in almost all vertebrate groups. Because marine teleost renal sulfate secretion is associated with bicarbonate anion exchange, we investigated the effect of CA inhibition on transepithelial sulfate transport by flounder renal tubule primary monolayer cultures (PTC) and on renal sulfate secretion (QSO4) by intact flounder. Both methazolamide and ethoxzolamide (10 microM) inhibited PTC sec
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Unidirectional fluxes of propionate across isolated epithelia from the guinea-pig caecum and proximal colon were measured under short-circuit current conditions. In the caecum and proximal colon the serosal-to-mucosal propionate flux (JPrsm) was higher than mucosal-to-serosal flux (JPrms), resulting in a net secretory flux of propionate. 2. HCO3(-)-CO2-free solution reduced JPrms in the caecum and proximal colon markedly; JPrsm was not (caecum) or little (proximal colon) affected. The subsequent addition of acetazolamide caused a further decrease in JPrms in the proximal colon, but not in t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The effects of the carbonic anhydrase inhibitors, acetazolamide, ethoxzolamide and benzolamide on the ionic composition of parotid saliva were studied in anaesthetized sheep with access to the parotid blood vessels. 2. The inhibitors were infused directly into the arterial blood supply to the gland to give blood concentrations in the range 10(-5) to 10(-2) M. 3. Mean anionic concentrations at basal flow rate before inhibitor infusion were, bicarbonate 98 m-mole/l., phosphate 15 m-mole/l. and chloride 26 m-mole/l. In the presence of inhibitors, bicarbonate concentration fell by 11 m-mole/ml.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A newly synthesized topical carbonic anhydrase inhibitor, 6-hydroxyethoxy-2-benzothiazole sulfonamide (6-HS), was administered systemically and topically to alpha-chymotrypsin-induced glaucoma rabbits to evaluate its ocular hypotensive effect. A significant IOP lowering effect was observed after topical application of 50 microL of 3% 6-HS gel, but a dose of 50 microL of 3% 6-HS suspension failed to reduce IOP. The maximal magnitude of reduced IOP after topical gel instillation was 24.4%, very close to the result obtained following intravenous injection of 6 mg/kg of 6-HS (23.3%). However, the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the past five years we have studied the penetration of locally applied sulfonamides into the eye, with a view toward developing new topical carbonic anhydrase inhibitors for the treatment of glaucoma. The drugs varied by 400 fold in their permeability to the anterior chamber and 20,000 fold in permeability to the posterior chamber. We report now on two particular findings related to drug structure: 1) Transcorneal permeability of the ionic or dissociated form of the drug is relatively high -- some 1/4 that of the undissociated form. 2) Depending on the structure, certain compounds are seque
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have previously determined that 6-amino-2-benzothiazolesulfonamide (aminozolamide) significantly lowers IOP in rabbits and, more importantly, in ocular hypertensive human subjects. Results from in vitro experiments established that both the inhibitory activity of aminozolamide against carbonic anhydrase B as well as the penetration rate across excised rabbit corneas were equivalent to ethoxzolamide. Consequently, we have investigated the ocular disposition of aminozolamide to explain its activity when instilled topically to the eye. A constant concentration of 67.4 micrograms/ml of drug was
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbonic anhydrase activity was found and characterized in isolated homogeneous preparations of microvilli and basal infoldings of the rat renal tubular cells. This membrane-bound activity was about 3% of the total carbonic anhydrase activity of the renal cortex. Compared to the renal cytoplasmic soluble form, the membrane-bound enzymes had the same Km for CO2 and were equally resistant to inhibition by chloride. However, they were less inhibited by different sulfonamides. The implication of the existence of membrane-bound enzymes in the renal tubular cells is discussed.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Glaucoma is one of the major causes of blindness, affecting together with age-related macular degeneration > 70 million people worldwide. One of the therapeutic options for its management is based on the inhibition of the metalloenyme carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1). CA inhibitors (CAIs) diminish intraocular pressure (IOP) by reducing the rate of bicarbonate formation and thus secretion of the aqueous humor.
AREAS COVERED: The main classes of clinically used antiglaucoma CAIs are the sulfonamides with systemic (acetazolamide, methazolamide, ethoxzolamide and dichlorophenamid
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kinetic values for 14 sulfonamides and carbonic anhydrase (equivalent of isozyme II) were determined directly by measurement of association rate constants (kon) and equilibrium constants (KI), yielding dissociation rate constants, koff. Values for kon (in liter/mol sec-1) ranged from 0.003 to 31 x 10(6), whereas KI ranged from 0.7 to 17,000 x 10(-9) M. The koff range was very small, 0.01-0.05 sec-1. Thus, the activity, which is usually thought of as reflecting KI, is entirely a function of the association rate. This is not the common situation in enzyme-inhibitor reactions. The koff range is f
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A lately discovered carbonic anhydrase (hCA, EC 4.2.1.1), the mitochondrial hCA VB, was cloned, expressed, and purified. Kinetic parameters proved it to be 3.37 times more effective than hCA VA as a catalyst for the physiological reaction, with kcat = 9.5 x 10(5) s(-1) and kcat/K(M) = 9.8 x 10(7) M(-1) s(-1), being second only to hCA II among the 16 isoforms presently known in humans. We investigated the inhibition of hCA VB with a library of sulfonamides/sulfamates, some of which are clinically used compounds. Benzenesulfonamides were ineffective inhibitors, whereas derivatives bearing 4-amin
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The clinically licensed drugs used as antibiotics prevent the microbial growth interfering with the biosynthesis of proteins, nucleic acids, microorganism wall biosynthesis or wall permeability, and microbial metabolic pathways. A serious, emerging problem is the arisen of extensive drug resistance afflicting most countries worldwide.
AREAS COVERED: An exciting approach to fight drug resistance is the identification of essential enzymes encoded by pathogen genomes. Inhibition of such enzymes may impair microbial growth or virulence due to interference with crucial metabolic proc
Сравнительное исследованиеСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hydrogels with high affinity for carbonic anhydrase (CA) inhibitor drugs have been designed trying to mimic the active site of the physiological metallo-enzyme receptor. Using hydroxyethyl methacrylate (HEMA) as the backbone component, zinc methacrylate, 1- or 4-vinylimidazole (1VI or 4VI), and N-hydroxyethyl acrylamide (HEAA) were combined at different ratios to reproduce in the hydrogels the cone-shaped cavity of the CA, which contains a Zn(2+) ion coordinated to three histidine residues. 4VI resembles histidine functionality better than 1VI, and, consequently, pHEMA-ZnMA(2) hydrogels bearin
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Emerging evidences suggest that Ca(2+)activated-K(+)-(BK) channel is involved in the regulation of cell viability. The changes of the cell viability observed under hyperkalemia (15 mEq/L) or hypokalemia (0.55 mEq/L) conditions were investigated in HEK293 cells expressing the hslo subunit (hslo-HEK293) in the presence or absence of BK channel modulators. The BK channel openers(10(-11)-10(-3)M) were: acetazolamide(ACTZ), Dichlorphenamide(DCP), methazolamide(MTZ), bendroflumethiazide(BFT), ethoxzolamide(ETX), hydrochlorthiazide(HCT), quercetin(QUERC), resveratrol(RESV) and NS1619; and the BK chan
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbonic-anhydrase inhibitors are effective in channelopathies possibly by opening the Ca2+-activated-K+ channels. However, the in vivo effects of these drugs in K+-deficient rats, the animal model of familial hypokalaemic periodic paralysis(hypokalaemic-PP), are currently unknown. Measures of insulin-responses, serum electrolytes levels and patch-clamp experiments were therefore performed in K+ -deficient rats treated in vivo with dichlorphenamide (DCP), ethoxzolamide (ETX), hydrochlorthiazide (HCT), methazolamide (MTZ), bendroflumethiazide (BFT) and acetazolamide (ACTZ). Ten days treatments
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования