INTRODUCTION: Neurodegenerative disorders, including Alzheimer's, Parkinson's, multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis, and Huntington's disease, are characterized by progressive neuronal loss driven by damage or apoptosis. Although their precise etiologies remain unclear, neuronal degeneration is a common pathological hallmark.
METHODS: This review compiles and critically evaluates studies investigating the potential of isoquinoline derivatives to mitigate neurodegeneration. Particular attention is given to their inhibitory effects on key enzymes implicated in these disorders and s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isoquinoline-1,3-dione derivatives are of paramount importance in pharmaceutical research due to their versatile bioactivities, including notable anti-tumor and antibacterial properties. This study developed a novel method to synthesize amide-functionalized isoquinoline derivatives by a cascade amidation/cyclization of N-(methacryloyl)benzamide with the carybamonyl radical, generated from oxamic acids with the organic photosensitizer 4CzIPN. Mechanistic investigations, supported by radical scavenger experiments and HRMS analysis, unequivocally established a radical-mediated reaction pathway, w
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The resolution of inflammation is increasingly recognized as an active, highly regulated process essential for restoring tissue homeostasis following immune activation. Lipoxin-A4 (LXA4), an endogenous specialized pro-resolving mediator (SPM), plays a central role in this process through activation of the ALX/FPR2 receptor. However, its clinical application is limited by rapid metabolic degradation and poor in vivo stability. In this study, we report the design, asymmetric synthesis, and biological evaluation of novel 1,3- and 1,4-disubstituted isoquinoline-based analogues of LXA4 (Isoq-sLXms)
Поиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oxidase-type oxidation is an attractive strategy in organic synthesis due to the use of O2 as the terminal oxidant. Organic photocatalysis can effect metal-free oxidase chemistry. Nevertheless, current methods are limited in reaction scope, possibly due to the lack of suitable photocatalysts. Here we report an isoquinoline-derived diaryl ketone-type photocatalyst, which has much enhanced absorption of blue and visible light compared to conventional diaryl ketones. This photocatalyst enables dehydrogenative cross-coupling of heteroarenes with unactivated and activated alkanes as well as aldehyd
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
When the biological activites of hydrophobic drugs or xenobiotics are studied, it is important to clarify their effects on expression and function of multidrug resistance (MDR) protein. We therefore evaluated the effects of coptisine on MDR in comparison with the structurally related isoquinoline alkaloids berberine and palmatine. To achieve this, we investigated the effects of the three alkaloids on the expression and function of P-glycoprotein/MDR1, MDR1 gene products, in vascular smooth muscle cells (VSMCs). In A10 cells (a rat VSMC line), coptisine upregulated the mRNAs of Mdr1a and Mdr1b,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
White spot disease, caused by the parasitic Ichthyophthirius multifiliis, induces mortality exceeding 80% in intensive aquaculture systems, resulting in global annual losses of >$1 billion. Current chemical controls (e.g., formaldehyde) face environmental persistence and drug resistance challenges. This study developed a synthetic isoquinoline derivative, BHTCA (s)-2-tert-butoxycarbonyl-7-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid), as a biodegradable alternative against I. multifiliis in grass carp (Ctenopharyngodon idella). In vitro assays revealed stage-selective efficacy: the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) patients exhibit neuropathological features, such as amyloid-beta (Aβ) plaques and neurogenic fibrillary tangles. These features are thought to play important pathogenic roles, including neuronal dysfunction and apoptosis in the disease progression. Herein, we systematically evaluated a previously reported dual-target isoquinoline inhibitor (9S) for cholinesterase and Aβ aggregation in in vitro and in vivo models of AD. 9S exhibited neuroprotective effects in Aβ-induced and PHF6-induced PC12 cell models as well as in an okadaic acid-induced SH-SY5Y cell model, which we
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Chelidonium majus plant is rich in biologically active isoquinoline alkaloids. These alkaline polar compounds are isolated from raw materials with the use of acidified water or methanol; next, after alkalisation of the extract, they are extracted using chloroform or dichloromethane. This procedure requires the use of toxic solvents. The present study assessed the possibility of using volatile natural deep eutectic solvents (VNADESs) for the efficient and environmentally friendly extraction of Chelidonium alkaloids. The roots and herb of the plant were subjected three times to extraction wi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isoquinoline alkaloids (IQ) exert beneficial antimicrobial and anti-inflammatory effects in livestock. Therefore, we hypothesized that supplementing sows' diets with IQ during gestation would decrease farrowing stress, affecting the piglets' development and performance. Sows were divided into: IQ1, supplemented with IQ from gestation day 80 (G80) to weaning; IQ2, supplemented from gestation day 110 (G110) to weaning, and a non-supplemented (NC) group. Sow body weight (BW), feed intake, back-fat thickness and back-muscle thickness were monitored. Cortisol, glucose and insulin were measured in s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The analysis of literature data on production of isoquinoline alkaloids by Papaver somniferum L. plants and cell cultures has been made. The relationship of morphinane alkaloids biosynthesis with the processes of tissue and cell differentiation are discussed. The information on enzymes and pathways of regulation of morphine and sanguinarine biosynthesis are presented. The data on sanguinarine and morphine physiological role are analyzed.
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To understand the role that tetrahydroisoquinoline formation may play in alcoholism and drug toxicology, high-performance liquid chromatography with electrochemical detection was used to monitor the overall rate of reaction, in pH 7.4 buffer, between the catecholamines (dopamine, alpha-methyldopamine, dihydroxyphenylpropanolamine, deoxyepinephrine, levodopa, alpha-methyldopa, epinephrine, levarterenol, ans isoproterenol) and acetaldehyde. The observed overall rate of reaction varied from 0.38 to 0.0013 liter/mole sec. In addition, the reaction rate of the neurotransmitter dopamine was measured
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, a palladium-catalyzed cross-coupling cascade cyclization of alkene-tethered indoles and (E)-β-chlorovinyl ketones, providing access to various furan-bearing indolo[2,1-α]isoquinolines, is reported. The reaction enables the rapid construction of one C-O bond and two C-C bonds to form bis-heterocycles. Furthermore, these furan-bearing indolo[2,1-α]isoquinolines exhibited certain antifungal activity in vitro. Notably, bis-heterocycles 3da (EC50 = 16.5014 μg mL-1) against Botryosphaeria dothidea and 3ar (EC50 = 18.2751 μg mL-1) against Rhizoctonia solani were identified to have good inhibi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pulmonary arterial hypertension (PAH) is characterized by elevated pulmonary arterial pressure and right heart failure. Selective pulmonary vasodilators have improved the prognosis of PAH; however, they are not able to reverse pulmonary vascular remodeling. Therefore, a search for new treatment agents is required. H-1337 is an isoquinoline-sulfonamide compound that inhibits multiple serine/threonine kinases, including Rho-associated protein kinase (ROCK) and mammalian target of rapamycin (mTOR). Here, we investigated the effects of H-1337 on pulmonary hypertension and remodeling in the pulmona
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tau prions feature in the brains of patients suffering from Alzheimer's disease and other tauopathies. For the development of therapeutics that target the replication of tau prions, a high-content, fluorescence-based cell assay was developed. Using this high-content phenotypic screen for nascent tau prion formation, a 4-piperazine isoquinoline compound (1) was identified as a hit with an EC50 value of 390 nM and 0.04 K p,uu. Analogs were synthesized using a hypothesis-based approach to improve potency and in vivo brain penetration resulting in compound 25 (EC50 = 15 nM; K p,uu = 0.63). We inve
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic unpredictable mild stress (CUMS) elicits aspects of cognitive and behavioral alterations that can be used to model comparable aspects of depression in humans. The aim of the present study was to investigate the antidepressant-like potential of 7-fluoro-1,3-diphenylisoquinoline-1-amine (FDPI), a novel isoquinoline compound, in CUMS, a model that meets face, construct and predictive criteria for validity. Swiss mice were subjected to different stress paradigms daily for a period of 35 days to induce the depressive-like behavior. The animals received concomitant FDPI (0.1 and 1mg/kg, intr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemically, TDIQ (5,6,7,8-tetrahydro-1,3-dioxolo[4,5-g]isoquinoline) can be viewed as a conformationally restricted phenylalkylamine that is related in structure to amphetamine but does not stimulate (or depress) locomotor activity in rodents. In radioligand binding studies TDIQ displays selective affinity for alpha(2)-adrenergic receptor subsites (i.e., alpha(2A)-, alpha(2B)-, and alpha(2C)-adrenergic receptors), and behavioral data suggest that it might exert an agonist (or partial agonist) effect at alpha(2)-adrenergic receptors or interact at alpha(2)-adrenergic heteroreceptors. Drug discr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We examined the effects of isoquinoline alkaloids in vitro in an effort to identify a treatment for Strongyloides stercoralis larva migrans in humans. Infective third-stage larvae of S. ratti and S. venezuelensis were used as model nematodes for S. stercoralis. Nematocidal activity was evaluated by the 50% paralysis concentration (PC(50)). Most of the tested isoquinoline alkaloids had activity for S. ratti and S. venezuelensis. We then evaluated in vitro cytotoxicity, which was the 50% inhibition concentration (IC(50)) of the compounds using HL60 tissue-culture cells. Three of the compounds (p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isoquinoline derivatives structurally related to 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine or 1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP+) are inhibitors of mitochondrial function and substrates for the dopamine re-uptake system, but their neuronal toxicity is unclear. In this study, the effects of exposing PC12 cells to four isoquinoline derivatives (isoquinoline, N-methylisoquinolinium, 6,7-methylenedioxyisoquinoline and 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline) and MPP+ (100-1000 microM) were examined. All compounds exhibited concentration-dependent toxicity as determined by lactate dehydrogenase release, b
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (hIDO1) and tryptophan 2,3-dioxygenase (hTDO) are potential targets for the development of PD according to current research; nevertheless, reports on dual hIDO1/hTDO inhibitors against PD are still lacking. In this study, a series of isoquinoline derivatives were designed, synthesized, and evaluated as novel IDO1/TDO dual inhibitors. Among them, Y-13 showed potent inhibitory activities against both IDO1 (IC50 = 2.87 ± 0.93 μM) and TDO (IC50 = 0.08 ± 0.01 μM). The neuroprotective efficiency of Y-13 against PD was explored in vitro and in vivo. It was found th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Leishmaniasis is a neglected tropical disease whose current treatments present several limitations. In this context, the search for new antileishmanial agents remains highly relevant. The aim of this study was to investigate the safety and therapeutic potential of (2E,5E)-2,5-bis(isoquinolin-5-ylmethylene)cyclopentanone (ICP), a bis(arylmethylidene) cycloalkanone, against Leishmania infantum. The antileishmanial activity of ICP was evaluated against intracellular amastigote forms of L. infantum, and the compound exhibited an EC₅₀ value of 22.6 ± 0.17 μM. The cytotoxicity of ICP was also assess
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования