A series of 2-styryl-5-nitro-1-vinylimidazoles carrying alkylaminomethyl or amidino functions in the 4 position of the styryl ring was prepared and evaluated for antitrypanosomal activity in mice infected with Trypanosoma rhodesiense. The alkylaminomethyl compounds were found inactive against Trypanosoma cruzi infections in mice. One compound, 2-(4-methylamidinostyryl)-5-nitro-1-vinylimidazole hydrochloride, showed antitrypanosomal activity comparable to the standard drugs suramin, pentamidine, diminazene, and melarsoprol when tested ip against T. rhodesiense infected mice and also showed some
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitroimidazoles such as metronidazole are used as anti-infective drugs against anaerobic bacteria. Upon in vivo reduction of the nitro group, reactive radicals damage DNA and proteins in the absence of oxygen. Unexpectedly, a recent study of nitroimidazoles linked to an indolin-2-one substituent revealed potent activities against aerobic bacteria. This suggests a different, yet undiscovered mode of action (MoA). To decipher this MoA, we first performed whole proteome analysis of compound-treated cells, revealing an upregulation of bacteriophage-associated proteins, indicative of DNA damage. Si
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: There is little evidence regarding the management of refractory giardiasis after treatment with nitroimidazoles. This study estimates the proportion of persistent giardiasis in 3 hospitals in Barcelona, describes associated risk factors and genotype, and evaluates the efficacy rate of quinacrine in those with persistent giardiasis.
METHODS: A clinical, prospective, observational study was conducted in patients with giardiasis treated with nitroimidazoles. Those with persistent giardiasis were provided quinacrine. Molecular characterization of Giardia isolates was performed by poly
СтатьяМногоцентровое исследованиеНаблюдательное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tinidazole (Fasigyn, Pfizer Ltd), like metronidazole - to which it is structurally related - was initially introduced for treating protozoal infections. However, both of these nitroimidazole compounds are active against most clinically important obligate anaerobes. In the last few years, the discovery of Heliobacter pylori and of its susceptibility to nitroimidazoles focused new attention on these drugs. Tinidazole, as a part of this class of drugs, shares the characteristics and indications of other nitroimidazoles. However, it has a number of desirable features that could potentially make it
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Incubation of RSU 1069 in the presence of biologically active double-stranded phi X174 DNA resulted in, depending on pH, ionic strength and concentration of drug, inactivation of the DNA. A variety of lesions are induced including a high number of single-strand breaks and alkali-labile lesions, which are at most partly lethal. The main inactivating damage consists probably of base damage, induced by alkylation. A considerable part of the damage induced by RSU 1069 can be repaired by the various repair enzymes of the bacterial host of the phi X174 DNA. Finally the damage (pattern) depends consi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis and the trichomonacidal activity of some 4-substituted 2-imidazolylquinazoline derivatives are described. The new compounds were highly active against metronidazole-sensitive and metronidazole-resistant strains of trichomonads. This was demonstrated in vitro as well as in various trichomoniasis models in mice and rats after oral treatment.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The spectrum of action of nitroimidazoles ranges from anaerobic bacteria to aerobic bacteria which are also capable of growth, although sometimes with difficulty, in anaerobic atmosphere and to protozoa without and with mitochondria; in the latter case the anti-protozoal activity depends on the importance of the extramitochondrial enzymes which respond to nitroimidazoles. The more anaerobic the organisms, the greater their sensitivity. In the most sensitive protozoa, the trichomonads, most of the enzymatic reactions inhibited by these drugs take place in the hydrogenosomes; these are cytoplasm
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The efficacies of a series of potential prodrugs of RSU-1069 and its alkyl-aziridine analogues were assessed. These 1-(2-haloethylamino)-3-(2-nitro-1-imidazolyl)-2-propanol compounds were designed to cyclize in vivo to generate 2-nitro-imidazoles with aziridine (RSU-1069) or alkyl-substituted aziridine (RSU-1164, RB-7040, or RSU-1150) functions. Maximum tolerated single, intraperitoneal doses (MTD) were determined in C3H/He mice bearing subcutaneous KHT sarcomas, and a drug dose-response relationship for radiosensitization was established for each compound administered at the optimum time (45-
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mice infected with either of two isolates of Trypanosoma brucei, GVR 23/1 or GVR 35/1, develop a chronic infection in which trypanosomes are localized in the central nervous system. These infected mice were used to evaluate the efficacy of a combination drug treatment comprising suramin and one of three 2-substituted 5-nitroimidazoles. None of the three 5-nitroimidazoles tested alone, cured mice when administered 21 days after infection. However, it was found that T. brucei GVR 23/1 infections could be cured by a single dose of 20 mg/kg suramin followed by a single dose of 80 mg/kg L611,744 [3
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbonic anhydrase IX (CAIX), which is overexpressed in tumor cells under hypoxic stress, is a promising target for cancer diagnosis and therapy. To enhance tumor uptake and pharmacokinetics, we designed a series of new bivalent CAIX-targeting probes by integrating a hypoxia-sensitive 2-nitroimidazole moiety into the DPI-4452 scaffold. Among these, the new agent [68Ga]Ga-IPM-N001 demonstrated superior higher tumor uptake and significantly improved tumor-to-background ratios (T/K and T/L > 5.0) in the PET/CT imaging studies using OS-RC-2 tumor-bearing mice. This probe also exhibited rapid clear
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Disulfidptosis, a form of programmed cell death triggered by disulfide stress, holds promise for antimetastatic strategies by promoting cytoskeletal collapse, while no relevant applied study was reported. Herein, we develop a disulfide stress inducer for antitumor metastasis by nitroimidazole-grafted poly(sodium lipoate) nanoparticles (NI@PSL). Upon thiol-mediated cellular uptake, NI@PSL degraded into dihydrolipoic acid (DHLA) and exposed grafted nitroimidazole (NI) in response to glutathione (GSH). DHLA formed aberrant disulfide bonds with cytoskeletal cysteine thiols. NI moieties were reduce
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A green, rapid, and simple HPLC-External standard method (ESM) and a quantitative analysis of multi- components with a single-marker (QAMS) method were established for the simultaneous determination of five nitroimidazole antimicrobials (Metronidazole sodium chloride injection, Tinidazole injection, Ornidazole sodium chloride injection, Morinidazole sodium chloride injection, Secnidazole tablets) in pharmaceutical preparations. The five specified drugs were chromatographed via HPLC on a ZORBAX SB-C18 (150 mm×4.6 mm, 5 μm particle size) analytical column using a mobile phase consisting of metha
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Treatment-refractory giardiasis is an emerging clinical problem. Of 4,285 giardiasis cases identified during 2008-2020 in Stockholm, Sweden, 102 (2.4%) were nitroimidazole refractory. Among cases acquired in India, the percentage was high (64/545 [12%]) and increased over time. The region of acquisition needs to be taken into consideration when managing patients.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Five-nitroimidazole (5-NI) compounds are among the most commonly used medications in the treatment of giardiasis. However, after more than five decades of their initial indication for such treatment, there are some concerns about the efficacy of 5-NIs in giardiasis. This study sought to compare the efficacy of any 5-NI with any other antigiardial drug for the treatment of Cuban children with giardiasis. We conducted a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials (RCTs). We searched CUMED, EBSCOhost and PubMed databases. Two reviewers independently assessed trial eligibil
СтатьяМетаанализСистематический обзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Giardia intestinalis is the commonest gastrointestinal protozoal pathogen worldwide, and causes acute and chronic diarrhoea with malabsorption. First-line treatment is with a nitroimidazole, with a reported efficacy rate of 89%. Failure of treatment can occur in patients with hypogammaglobulinaemia or human immunodeficiency virus (HIV), or be due to nitroimidazole-resistant organisms. There is little evidence to guide the clinical management of nitroimidazole-refractory disease. We performed a retrospective audit of nitroimidazole-refractory giardiasis in returned travellers at the Hospital fo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tropical medicine and parasitology : official organ of Deutsche Tropenmedizinische Gesellschaft and of Deutsche Gesellschaft fur Technische Zusammenarbeit (GTZ)1987eng
The trypanocidal activity of a 5-substituted 2-nitroimidazole compound (Ro 15-0216, 2-(dimethylamino)-4'-[(1-methyl-2-nitroimidazole-5-yl) methoxy] acetanilid) was tested in stocks of T.b. brucei, T.b. evansi, T. vivax, and T. congolense. The trypanosome stocks showed different sensitivities, the Trypanozoon group was most sensitive followed by T. vivax and T. congolense. Administration of the compound in the drinking water was superior to single intraperitoneal injections. A T.b. brucei stock with reduced sensitivity to Mel B and insensitive to diminazene aceturate was cured by a dose 13 time
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Клинический случайАннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Although 5-nitroimidazoles, primarily metronidazole (MTZ), are the primary drugs of choice for trichomoniasis, resistance to metronidazole appears to be increasing. Considering observed differences in drug resistance across various populations, this systematic review and meta-analysis was designed to determine the global prevalence of 5-nitroimidazole resistance among T. vaginalis.
METHODS: We conducted a thorough search of international databases, including Web of Science, Medline, Scopus, SID, Magiran, and Iran-Medex using a variety of relevant keywords and their synonyms. Stu
СтатьяСистематический обзорМетаанализПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.