The affinities of selective, pirenzepine and AF-DX 116, and classical, N-methylscopolamine and atropine, muscarinic cholinergic receptor antagonists were investigated in displacement binding experiments with [3H]Pirenzepine and [3H]N-methylscopolamine in membranes from human autoptic tissues (forebrain, cerebellum, atria, ventricle and submaxillary salivary glands). Affinity estimates of N-methylscopolamine and atropine indicated a non-selective profile. Pirenzepine showed differentiation between the M1 neuronal receptor of the forebrain and the receptors in other tissues while AF-DX 116 clear…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The comparative behavioral and neurochemical activities of the muscarinic cholinergic antagonists scopolamine, trihexyphenidyl and pirenzepine, and the nicotinic cholinergic antagonist mecamylamine were evaluated in rats. The three muscarinic antagonists, but not the nicotinic antagonist, impaired memory performance in a spatial alternation task. The minimal effective doses required to disrupt behavior were 0.03, 1.0 and 10 mg/kg for scopolamine, trihexyphenidyl and pirenzepine, respectively. Scopolamine and trihexyphenidyl inhibited ex vivo binding of [3H] pirenzepine to M1 receptors in cereb…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The characteristics of the muscarinic receptor in isolated gastric fundic cells from rabbit were determined by radioligand binding techniques and functional tests. The dissociation constants (KDS) of selective (hexahydrosiladifenidol and pirenzepine) and non-selective (N-methylscopolamine and atropine) muscarinic receptor antagonists obtained in competition experiments vs [3H]-N-methylscopolamine were compared with the pA2 values of the drugs as inhibitors of carbachol-stimulated [14C]-aminopyrine accumulation (an index of acid secretion) in the gastric fundic cells. Good correlations were fou…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Single administration of FM-100 (50, 200 mg/kg, i.p.), cimetidine (200, 800 mg/kg, i.d.), pirenzepine (5, 20 mg/kg, i.d.) and ASS (20, 80 mg/kg, p.o.) dose-dependently prevented ulcer formation in pylorus-ligated rats. FM-100 and pirenzepine dose-dependently decreased the volume of gastric juice with a slight increase in the pH, but scarcely influenced pepsin activity. The inhibitory effect of cimetidine on gastric secretion was characterized by an elevation in the pH of the gastric juice. ASS at 80 mg/kg, showing antiulcerogenic activity, had a weak antacidic effect on gastric juice without a…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to design a selective M1 muscarinic agonist, we synthesized SR 95639A (morpholinoethylamino-3-benzocyclohepta-(5,6-c)-pyridazine, dihydrochloride), a semi-rigid analogue of the aminopyridazine antidepressant drug minaprine. SR 95639A displaced [3H]pirenzepine from its binding sites in rat hippocampal membranes with an IC50 value of 0.27 microM. It only weakly displaced [3H]N-methylscopolamine from cerebellar, cardiac and ileal membranes (10-48 microM), and, up to 100 microM, did not interact with the main other receptors of the rat brain. In rat isolated sympathetic ganglia, SR 95639A…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pirenzepine-related analogue, nuvenzepine, and the antagonists selective for the three muscarinic receptor subtypes 4-DAMP (M1 and M3 receptors), pirenzepine (M1 receptors), methoctramine (M2 receptors) have been tested on rabbit isolated small and large intestinal regions provided with spontaneous motor activity. The employed drugs differently affected intestinal motility patterns. The ileum pendular movements as well as the proximal colon and taenia coli tone, spike amplitude and frequency were concentration-dependently inhibited by the compounds here employed. Their pIC50 values followe…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of HSR-902, an antimuscarinic agent, on development of various gastric and duodenal lesions, gastric secretion, pupil size and salivation in rats were compared with those of pirenzepine.2HC1 (pirenzepine, antiulcer agent) and timepidium bromide (timepidium, antispasmodic). 1) HSR-902 (10-100 mg/kg), given orally, dose-dependently inhibited the developments of gastric lesions induced by water-immersion stress, aspirin, indomethacin, serotonin and reserpine and duodenal lesions induced by cysteamine and mepirizole. The activities of HSR-902 were almost equal or somewhat more potent t…
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of HSR-902, an antimuscarinic agent, on acute gastric mucosal lesions induced by various necrotizing agents, gastric mucus secretion and gastric HCO3- secretion in rats were compared with those of pirenzepine.2HCl (pirenzepine), an antiulcer agent. 1) HSR-902 (10-100 mg/kg), given orally, dose-dependently prevented the gastric mucosal lesions induced by ethanol-HCl (60% ethanol in 150 mM HCl), aspirin-HCl (150 mg/kg of aspirin in 150 mM HCl), 0.6 N HCl and 0.2 N NaOH; and the cytoprotective effects of HSR-902 were almost equal or somewhat more potent than those of pirenzepine. 2) H…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND/OBJECTIVES: Having separated a sub-group of people with schizophrenia based on a marked loss of cortical [(3)H]pirenzepine binding (MRDS); we wished to determine if MRDS had lower levels of [(3)H]pirenzepine and other muscarinic receptor antagonist binding to the striatum and if this was due to loss of pre- or post-synaptic neurons or glia measured using surrogate markers (25 kilodalton synaptosomal-associated protein (SNAP 25), postsynaptic density protein 95 (PSD 95), glial fibrillary acidic protein (GFAP) 41/43) of cell number.
METHODS: [(3)H]pirenzepine, [(3)H]AF-DX 384 and [(3…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The role played by muscarinic receptor subtypes in the regulation of the migrating myoelectric complex was investigated in 7 dogs chronically implanted with bipolar electrodes along the small intestine. Pirenzepine (3-300 micrograms/kg i.v.) and atropine (1-30 micrograms/kg i.v.) were used as selective and unselective antagonist, respectively. Atropine (30 micrograms/kg) significantly delayed the onset of the next complex. On the contrary, pirenzepine displayed a biphasic action: low doses (less than 100 micrograms/kg) shortened the cycle period, whereas at 300 micrograms/kg the drug behaved l…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gastric injury and dyspepsia are major side-effects of acetylsalicylic acid (ASA) or most non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSADs) which cause either gastric ulcerations or gastroduodenal erosions. There is only a limited number of trials in which the possibility of preventing or treating gastric lesions due to those drugs have been studied in man. This paper reviews trials in which H2-receptor antagonists, pirenzepine and prostaglandins have been investigated. - Pirenzepine given in antisecretory doses seems to improve gastrointestinal symptoms induced by ASA or NSADs. Cimetidine and mis…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The muscarinic receptor present in chicken cardiac membranes was characterised using a ligand binding approach and compared to the M1, M2 and M3 receptors that can be identified in ligand binding studies at present. [3H]N-methylscopolamine and [3H]pirenzepine appeared to label the same population of muscarinic receptors in chicken cardiac membranes since the density of sites labeled by the two radioligands was similar. Furthermore, affinity estimates of 8 muscarinic receptor antagonists for chicken cardiac muscarinic receptors were the same irrespective of whether [3H]N-methylscopolamine or [3…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The interactions of various unlabelled antimuscarinic drugs with the muscarinic receptors in the cerebral cortex, heart and urinary bladder were studied by a receptor binding technique, using (-)[3H]QNB as radioligand. In contrast to the other drugs examined, dicyclomine, benzhexol, oxybutynine and pirenzepine were bound with a significantly higher affinity in the cortex than in the heart and bladder. Furthermore, not only pirenzepine, but also dicyclomine and benzhexol were capable of distinguishing between two populations of muscarinic binding sites in the cortex. The low affinity sites for …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The affinities of telenzepine, pirenzepine and atropine for muscarinic acetylcholine receptors have been determined by receptor binding studies using brain cortex and heart membranes of calf and rat. The ratios of affinities of telenzepine and pirenzepine for the cortical M1 receptors, cortical 'non-M1' receptors and cardiac M2 receptors are 50:5:1 and 80:5:1, respectively. The time course of association of telenzepine and pirenzepine with M1 receptors is similar, whereas the half-times for dissociation are 35 and 2.3 min at 37 degrees C, respectively. In further experiments this slow dissocia…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of antimuscarinic agents, claimed as acting selectively on gastric acid secretion (pirenzepine) or gut motility (secoverine) or lacking selectivity (atropine and ipratropium bromide), were assayed on both functions by means of two simple experimental models: the gastric acid secretion induced by pylorus ligation and the gastric emptying of a high viscosity meal in the conscious rat. When the same experimental conditions were used in the two tests (i.v. route; duration of the test: 1 hr) we found that pirenzepine was not more selective than atropine on either function while ipratrop…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gastro-oesophageal acid reflux may cause airway responses such as cough, bronchoconstriction and inflammation in asthmatic patients. Studies … with atropine, a non-specific muscarinic receptor antagonist, and also by pretreatment with either pirenzepine, a muscarinic M(1) receptor antagonist, or 4-DAMP, a muscarinic M(3) receptor antagonist. Pirenzepine was more potent than atropine and 4-DAMP. These antagonists were also studied on airway microvascular leakage or bronchoconstriction induced by int …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To study a potential role for muscarinic receptors in the inhibition of deprivation-induced excessive axial elongation and myopia in a monkey model.
METHODS: The right eyes of 20 newborn rhesus monkeys were occluded with a black contact lens. In seven monkeys each, either atropine or pirenzepine was topically applied daily to the occluded eyes. The nonoccluded fellow eyes and both the occluded and nonoccluded fellow eyes of another six monkeys were treated with vehicle solution.
RESULTS: After 33 to 39 weeks, in 5 monkeys of the vehicle group, occluded eyes were longer and the myopi…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. In pentobarbitone-anaesthetized rabbits, the inhibitory effects of muscarinic receptor antagonists with different selectivity profiles we … ly carbachol-evoked submandibular secretory and contractile responses of the urinary bladder, while pirenzepine was found to be four times as potent in inhibiting the secretory response compared with the contractile response. 3. The inhibition of carbachol-evoked salivation caused by atropine, 4-DAMP and pirenzepine was as great as their inhibition of parasym …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This report about muscarinic M1 receptors involved in gastric secretion includes two preliminary summaries concerning: a) gastric secretion … other tissues (eg cardia muscle, smooth muscle from gastrointestinal tract). Low concentrations of pirenzepine displace radiolabeled ligands such as 3H QNB, in certain tissues with high affinity receptors, whereas much higher concentrations of pirenzepine are needed to displace these muscarinic antagonist in other tissues with low-affinity receptors (fig. 5) …
Сравнительное исследованиеСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous studies in this laboratory have demonstrated that prior intracerebroventricular (i.c.v.) administration of the muscarinic antagonis … emerged regarding the antiwithdrawal potential of 4-DAMP and the partially M1 selective antagonist, pirenzepine. While our previous studies had revealed that pirenzepine had essentially no antiwithdrawal activity when administered by the i.c.v. route, in the present study, pirenzepine evoked a marked antiwithdrawal action by the i.t. route, significantly inhi …
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования