m+Medelevator.RU
Открытая медицинская библиотека

Найдите доказательства.
Сосредоточьтесь на главном.

Медицинские публикации, первоисточники и полные тексты.
Для клинического вопроса, нового знания и следующего исследования.

Ищем по исходному запросу. Уточняем медицинские термины для поиска на других языках…

Библиотека сейчас

От первоисточника до медицинского перевода

Подключаем обновления…
Собрано из открытых источников—

Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.

Идёт проверка счётчика
Доступно в поиске—

Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.

Переведено на русский—

Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.

Полные тексты—

Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.

Оригиналов на русском—

Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.

Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений

Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.

Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.

Найти литературу по своему диагнозу →

Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.

Результаты поиска

44186 публикаций

Поиск: 82 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 4514 с найденным полным текстом

ATP competitive inhibitors of D-alanine-D-alanine ligase based on protein kinase inhibitor scaffolds.

D-Alanine-D-alanine ligase (DDl) is an essential enzyme in bacterial cell wall biosynthesis and an important target for developing new antibiotics. Here, we describe a new approach to identify new inhibitor scaffolds for DDl based on similarity in the ATP binding region of different kinases and DDl. After an initial screening of several protein kinase inhibitors, we found that the Brutons's tyrosine kinase inhibitor LFM-A13, an analog of the Leflunomide metabolite A771726, inhibits DDl with a K(i) of 185 microM. A series of malononitrilamide and salicylamide derivatives of LFM-A13 has been syn

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 18321716Открыть статью

The pH factor: unraveling drug-drug interactions in protein kinase inhibitors through the regulatory lens.

Drug-drug interactions (DDIs) are a significant concern in clinical practice, DDIs might be relevant when drugs with pH-dependent solubility are co-administered with gastric acid-reducing agents (ARAs) such as histamine, H2-receptor antagonists and proton pump inhibitors. One class prone to such DDI at the absorption phase are the weakly basic protein kinase inhibitors (PKIs). The aim of this work is to review recent Food & Drug Administration (FDA) and European Medicines Agency (EMA) submissions for PKIs and evaluate the various approaches by drug developers to characterize pH-dependent DDI l

СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 41969998Открыть статью

Outcomes of Descemet Stripping Only Without Postoperative Use of Topical Rho-Associated Protein Kinase Inhibitors.

PURPOSE: Descemet stripping only (DSO) is a promising surgical option for select patients with Fuchs endothelial dystrophy (FED). There is growing support for the use of topical Rho-associated protein kinase inhibitors (ROCKi) to optimize DSO outcomes. However, in many settings, ROCKi are either unavailable or not approved to treat corneal diseases. This study sought to characterize patient outcomes after DSO in the absence of ROCKi and potentially broaden the settings where DSO can be offered to patients. METHODS: Single-center retrospective case series of 15 eyes/11 patients (66 years; 52-7

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 38950069Открыть статью

Combination immune checkpoint and targeted protein kinase inhibitors for the treatment of renal cell carcinomas.

Kidney cancers comprise about 3% of all new malignancies in the United States. Renal cell carcinomas (RCCs) are the most common type of renal malignancy making up about 85% of kidney cancer cases. Signs and symptoms of renal cell carcinomas can result from local tumor growth, paraneoplastic syndromes, or distant metastases. The classic triad of presentation with flank pain, hematuria, and a palpable abdominal mass occurs in fewer than 10% of patients. Most diagnoses result from incidental imaging findings (ultrasonography or abdominal CT imaging) performed for another reason. Localized disease

СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 38614375Открыть статью

Pyridopyrimidinones as a new chemotype of calcium dependent protein kinase 1 (CDPK1) inhibitors for Cryptosporidium.

The protozoan protein kinase calcium-dependent protein kinase 1 (CDPK1) has emerged as a potential therapeutic target for the treatment of cryptosporidiosis. A focused screen of known kinase inhibitors identified a pyridopyrimidinone as a new chemotype of Cryptosporidium parvum (Cp) CDPK1 inhibitors. Structural comparison of CpCDPK1 to two representative human kinases, RIPK2 and Src, revealed differences in the positioning of the αC-helix that was used in the design of a potent pyridopyrimidinone-based CpCDPK1 inhibitor 7 (a.k.a. UH15-16, IC50 = 10 nM), which blocked the growth of three C. par

СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 38901801Открыть статью

The hepatotoxic potential of protein kinase inhibitors predicted with Random Forest and Artificial Neural Networks.

Protein kinases (PKs) play a role in many pivotal aspects of cellular function. Dysregulation and mutations of protein kinases are involved in the development of different diseases, which might be treated by inhibition of the corresponding kinase. Protein kinase inhibitors (PKIs) are generally well tolerated, but unexpected and serious adverse events on the heart, lung, kidney and liver were observed clinically. In this study, the structure-activity relationship of PKIs in relation to hepatotoxicity was investigated. A dataset of 165 PKIs was compiled and the probability of human hepatotoxicit

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 30315951Открыть статью

The promise of molecular targeted therapies: protein kinase inhibitors in the treatment of cutaneous malignancies.

A new revolution in cancer therapy has arrived with the development of agents targeting cancer-related protein kinases, critical regulators of malignant behavior. These drugs are selective inhibitors of protein kinases, which mediate most signal transduction pathways in malignant cells and result in increased proliferation, evasion of apoptosis, invasion, and metastasis. Protein kinases are the second largest group of drug targets and they account for 20% to 30% of the drug discovery programs of many biotechnology and pharmaceutical companies. A critical review of the literature is performed,

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 16021125Открыть статью

Molecular modeling of G-protein coupled receptor kinase 2: docking and biochemical evaluation of inhibitors.

G-protein coupled receptor kinase 2 (GRK2) regulates the activity of many receptors. Because potent inhibitors of GRK2 are thus far limited to polyanionic compounds like heparin, we searched for new inhibitors with the aid of a molecular model of GRK2. We used the available crystal structure of cAMP dependent protein kinase (cAPK) as a template to construct a 3D homology model of GRK2. Known cAPK and GRK2 inhibitors were docked into the active sites of GRK2 and cAPK using DOCK v3.5. H8 docked into the hydrophobic pocket of the adenosine 5'-triphosphate (ATP) binding site of cAPK, consistent wi

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 11741218Открыть статью

Specific inhibitors of tyrosine-specific protein kinase. I. Synthesis and inhibitory activities of alpha-cyanocinnamamides.

Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 3409415Открыть статью

The Pharmacokinetics, Metabolism, and Clearance Mechanisms of Ritlecitinib, a Janus Kinase 3 and Tyrosine-Protein Kinase Family Inhibitor, in Humans.

Ritlecitinib is an oral once-daily irreversible inhibitor of Janus kinase 3 and tyrosine-protein kinase family being developed for the treatment of moderate-to-severe alopecia areata. This study examined the disposition of ritlecitinib in male participants following oral and intravenous administration using accelerator mass spectroscopy methodology to estimate pharmacokinetic parameters and characterize metabolite profiles. The results indicated ritlecitinib had a systemic clearance of 43.7 L/h, a steady state volume of distribution of 73.8 L, extent of absorption of 89%, time to maximum plasm

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 39111823Открыть статью

HA1004, an inhibitor of serine/threonine protein kinases, restores the sensitivity of thymic lymphomas to Ca2+-mediated apoptosis through a protein kinase A-independent mechanism.

Our previous reports showed that thymic lymphomas arising in TCR transgenic mice are resistant to Ca2+-mediated apoptosis. Here we show that induction of apoptosis in thymic lymphomas involves a process that is cAMP-mediated and which depends on the activation of protein kinase A (PKA) despite the lower level of PKA type I in these lymphomas compared to thymocytes. Further, we show that treatment of the lymphomas with HA1004, a serine/threonine protein kinase inhibitor, restores their susceptibility to ionomycin-induced apoptosis. Results indicate that HA1004-induced restoration of sensitivity

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 11962723Открыть статью

Suppression of hepatitis C virus replication by protein kinase C-related kinase 2 inhibitors that block phosphorylation of viral RNA polymerase.

Hepatitis C virus (HCV) infection is a serious threat to human health worldwide. In spite of the continued search for specific and effective anti-HCV therapies, the rapid emergence of drug-resistance variants has been hampering the development of anti-HCV drugs designed to target viral enzymes. Targeting host factors has therefore emerged as an alternative strategy offering the potential to circumvent the ever-present complication of drug resistance. We previously identified protein kinase C-related kinase 2 (PRK2) as a cellular kinase that phosphorylates the HCV RNA-dependent RNA polymerase (

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 19243496Открыть статью

Calcium/Calmodulin-Dependent Protein Kinase II Inhibitors Mitigate High-Fat Diet-Induced Obesity in Mice.

Calcium signaling contributes to obesity and its related disorders, such as diabetes. We herein investigated the effects of calcium/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) inhibitors on diet-induced obesity in mice. In mice fed a high-fat diet (HFD), the administration of the CaMKII inhibitor KN-93 and the glycolipid acremomannolipin A with the suppression of CaMKII phosphorylation reduced fat mass in the whole body, epididymal and subcutaneous white adipose tissue weights, and lipid accumulation in epididymal and subcutaneous white adipose tissues, but not muscle mass or bone mineral

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 40662171Открыть статью

In vivo effects of protein kinase and phosphatase inhibitors on CYP2B induction in rat liver.

Effects of inhibiting protein kinases and phosphatases on induction of CYP2B by triphenyldioxane (TPD) and phenobarbital (PB) were investigated. Male Wistar rats were treated with test inhibitors before TPD or PB administration. Inhibitors of phosphatidylinositol-3-kinase (Wortmannin) and protein kinase C (bisindolylmaleimide I) did not have appreciable effects on TPD- or PB-induced pentoxyresorufin O-dealkylase (PROD) activity specific for CYP2B, although bisindolylmaleimide I did give substantial induction alone. W-7, an inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent kinase II, produced a 6-fold inc

Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 15596261Открыть статью

Effects of protein kinase inhibitors on regeneration in vitro of adult frog sciatic sensory axons.

The effects of protein kinase inhibitors on regeneration in vitro of adult frog sciatic sensory axons were tested. Regeneration of crush-injured nerves for 8 days in serum-free medium was inhibited by staurosporine (100 nM) and H-7 (100 microM), which are both known to inhibit protein kinase C. With the use of a compartmented culture system it could be shown that H-7 exerted both local (outgrowth region) and central (ganglia) effects, the latter being more pronounced. The local effects could be due to reduction of Schwann cell proliferation by H-7. Immunohistochemistry demonstrated the presenc

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 1640498Открыть статью

Effect of protein kinase inhibitors on ACTH-stimulated aldosterone production in rat zona glomerulosa cells.

In order to obtain further evidence for the involvement of protein kinases in the short-term ACTH-stimulated aldosterone synthesis in rat zona glomerulosa cells, the effects of three different compounds with protein kinase inhibitory properties were investigated. Staurosporine, H-7 and trifluoperazine inhibited ACTH-stimulated aldosterone release in a dose-dependent manner. While the inhibitory effect of H-7 was reversible upon washing of the cells with inhibitor-free medium, the inhibition was maintained in cells treated with staurosporine or trifluoperazine. In contrast to the stimulated pro

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 1325591Открыть статью

Cell-penetrant peptides as novel inhibitors of the interaction of coatomer protein COPB2/RACK2 with protein kinase Cε and cargo proteins.

The lipid-activated novel protein kinase C isoform, PKCε, plays a key role in the progression of Type 2 Diabetes Mellitus (T2DM) and has also been implicated in cancer, cardiac hypertrophy, pain and anxiety. As the spatial regulation of PKCε activity is linked to its interaction with the Receptor for Activated C Kinase 2 (RACK2, also known as COPB2), blockade of this interaction has potential therapeutic benefits for the treatment of several pathologies. Using a proximity-based chemiluminescent assay to monitor the binding of lipid-activated PKCε to RACK2, we discovered inhibitory peptides der

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 41115472Открыть статью

Deucravacitinib is an allosteric TYK2 protein kinase inhibitor FDA-approved for the treatment of psoriasis.

Psoriasis is a heterogeneous, inflammatory, autoimmune skin disease that affects up to 2% of the world's population. There are many treatment modalities including topical medicines, ultraviolet light therapy, monoclonal antibodies, and several oral medications. Cytokines play a central role in the pathogenesis of this disorder including TNF-α, (tumor necrosis factor-α) IL-17A (interleukin-17A), IL-17F, IL-22, and IL-23. Cytokine signaling involves transduction mediated by the JAK-STAT pathway. There are four JAKS (JAK1/2/3 and TYK2) and six STATS (signal transducer and activators of transcript

СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 36754102Открыть статью

Effect of a protein kinase B (Akt) inhibitor on the angiogenesis of HUVECs and corneal neovascularization.

BACKGROUND: Corneal neovascularization (CNV) is a vision-threatening disease and an increasing public health concern. It was found that administering an Akt inhibitor in the second phase of retinopathy significantly decreased retinal neovascularization. METHODS: This study investigated the effect of an Akt inhibitor on the angiogenesis of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) and its impacts on the degree of CNV and corneal opacity in a rat keratoplasty model. Cell Counting Kit-8 (CCK-8) and 5-ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) assays, tube formation assays, cell scratch experiments, and

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 37261487Открыть статью

An essential Trypanosoma brucei protein kinase: a functional analysis of regulation and the identification of inhibitors.

INTRODUCTION: The protein serine/threonine kinase AEK1 is essential in the pathogenic stage of Trypanosoma brucei, the causative agent of African trypanosomiasis. AEK1 is a member of the AGC protein kinase family, although it is not closely related to a specific human AGC kinase. Our previous chemical genetic studies showed that targeted inhibition of AEK1 in parasites expressing analog-sensitive AEK1 blocked parasite growth and enhanced survival of infected mice. METHODS: To further validate AEK1 as a drug target, we used the chemical genetic system to determine the effect of a 24 hour loss

СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 38099268Открыть статью