The expression of purinergic receptors on human T-cells was investigated and the receptors were shown to be functionally coupled to intracellular signals in two out of eight T-leukaemia cell-lines. Addition of adenine nucleotides resulted in mobilization of intracellular Ca2+ in HPB-ALL cells and a cell line (CB1) recently isolated from a patient with T-acute lymphoblastic leukaemia. Of a range of nucleotides tested only ADP and ATP elevated intracellular levels of Ca2+, with ADP being the more potent agonist. Ca2+ mobilization by ATP was accompanied by increased inositol phosphate production
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Platelet extracellular vesicles (PEVs) are potential new biomarkers of platelet activation which may allow us to predict and/or diagnose developing coronary thrombosis before myocardial necrosis occurs. The P2Y1 and P2Y12 receptors play a key role in platelet activation and aggregation. Whereas the P2Y1 antagonists are at the preclinical stage, at present, the P2Y12 antagonists are the most effective treatment strategy to prevent stent thrombosis after percutaneous coronary intervention. Despite an increasing number of publications on PEVs, the mechanisms underlying their formation, including
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It is suggested that ATP and purinergic P2X receptors are involved in overactive bladder. In this study, we investigated the effect of the recently developed P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist A-317491 on cyclophosphamide (CYP)-induced cystitis to determine whether a P2X receptor antagonist could be beneficial for the treatment of bladder overactivity induced by CYP. Female Sprague-Dawley (SD) rats were given 150 mg/kg CYP (i.p.). When the micturition activity was observed for 24 h in a conscious and unrestrained condition, CYP-treated rats exhibited increased urinary frequency. Two days afte
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: The effect of a non-specific thiol-alkylating agent N-ethylmaleimide (NEM) was studied on neurogenic contractile mechanisms in rat ventral prostate gland.
METHODS: Male Wistar albino rats were used. The rats were killed by cervical dislocation under sevoflurane anesthesia and ventral prostate gland was removed. Two preparations were obtained from each lobe. Neurally evoked isometric contractions were induced using trains of electrical field stimulation (EFS; 0.5, 1, 4, or 8 Hz). The effect of NEM on the contractions to EFS was examined in the absence or presence of adrenergic and/or pur
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dual- or multi-target drugs are particularly promising for the treatment of complex diseases such as (neuro)inflammatory disorders. In the present study, we identified dual antagonists for two related pro-inflammatory G protein-coupled receptors (GPCRs), the purinergic receptor P2Y2 receptor, and the orphan receptor GPR17. Based on the lead compound suramin small molecules were designed, synthesized, and modified, including benzenesulfonate, benzenesulfonamide, dibenzamide and diphenylurea derivatives. Structure-activity relationship studies identified 3-nitrophenyl 4-benzamidobenzenesulfonic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The hunt for drug-like P2YR antagonists continues, stimulated by ever-increasing pharmacological evidence for their clinical benefit and the astonishing array of biological functions which they orchestrate, including platelet aggregation, cancer proliferation, pain, neurodegenerative diseases, and immune regulation. Extensive research has identified modulators of P2Y receptors. However, only a limited number of small-molecule antagonists for the P2Y12 receptor have received approval for their clinical use. Recent pioneering discoveries of small-molecule ligand-bound X-ray crystal structures fo
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Besides other physiological functions, adenosine-5'-triphosphate (ATP) is also a neurotransmitter that acts on purinergic receptors. In spite of the presence of purinergic receptors in forebrain areas involved with fluid-electrolyte balance, the effect of ATP on water intake has not been investigated. Therefore, we studied the effects of intracerebroventricular (icv) injections of ATP (100, 200 and 300 nmol/microL) alone or combined with DPCPX or PPADS (P1 and P2 purinergic antagonists, respectively, 25 nmol/microL) on water intake induced by water deprivation. In addition, the effect of icv A
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) exhibits persistent resistance to immunotherapy, with a 5-year survival rate around 10 %. The CD39-CD73-adenosine axis emerges as a critical mediator of immune evasion in PDAC, generating pathologically elevated adenosine concentrations that systematically suppress anti-tumor immunity. This purinergic pathway operates through sequential ATP hydrolysis by CD39 and CD73 ectonucleotidases, producing adenosine that engages four G-protein-coupled receptors (A1, A2A, A2B, A3) to orchestrate comprehensive immunosuppression. A2A and A2B receptors mediate the pre
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The sympathetic nervous system can modulate arteriolar tone through release of adenosine triphosphate and norepinephrine, which bind to purinergic and adrenergic receptors (ARs), respectively. The expression pattern of these receptors, as well as the composition of neurotransmitters released from perivascular nerves (PVNs), can vary both in organ systems within and across species, such as mice and rats.
OBJECTIVE: This study explores the function of α1A subtypes in mouse and rat third-order mesenteric arteries and investigates PVN-mediated vasoconstriction to identify which neur
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to investigate whether the inhibition of one of the endothelial receptor sites in the rat pulmonary artery (muscarinic, histaminergic, purinergic, alpha2-adrenergic) affects the NO-mediated relaxation induced by the activation of the other type of receptors. Acetylcholine (ACh)-, histamine (Hist)-, adenosine (Ade)-, and clonidine (Clon)-induced endothelium-dependent relaxations were reduced by the administration of specific antagonists of muscarinic, H1-histaminergic, purinergic or alpha2-adrenergic receptors, respectively. The inhibition of H1-histaminergic receptors
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
cAMP and Ca(2+) are antagonistic intracellular messengers for the regulation of vascular smooth muscle tone; rising levels of Ca(2+) lead to vasoconstriction, whereas an increase of cAMP induces vasodilatation. Here we investigated whether Ca(2+) interferes with cAMP signaling by regulation of phophodiesterases (PDEs) or adenylyl cyclases (ACs). We studied regulation of cAMP concentrations by Ca(2+) signals evoked by endogenous purinergic receptors in vascular smooth muscle cells (VSMCs). The fluorescence resonance energy transfer (FRET)-based cAMP sensor Epac1-camps allowed the measurement of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Parasympathetic control of murine urinary bladder consists of contractile components mediated by both muscarinic and purinergic receptors. Using intracellular recording techniques, the purinergic component of transmission was measured as both evoked excitatory junctional potentials (EJPs) in response to electrical field stimulation and spontaneous events [spontaneous EJPs (sEJPs)]. EJPs, but not sEJPs, were abolished by the application of the Na(+) channel blocker tetrodotoxin and the Ca(2+) channel blocker Cd(2+). Both EJPs and sEJPs were abolished by the application of the P2X(1) antagonist
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The well-known side effects of anticholinergic compounds used to treat urinary incontinence caused by detrusor overactivity have addressed the interest on other pharmacological intervention. The purpose of the present work was to investigate the possible changes in purinergic and cholinergic components of parasympathetic neurotransmission in obstructed rat bladders with detrusor overactivity, and to examine the effect of the association of suramin, atropine and indomethacin on nerve-mediated responses to electrical field stimulation (EFS). Mechanical responses to exogenous acetylcholine, ATP a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malignant pleural mesothelioma (MPM) is an aggressive tumor refractory to anti-blastic therapy. MPM cells show several genetic and biochemical defects, e.g. overexpression of oncogenes, downregulation of onco-suppressor genes, dysregulation of microRNA, or alteration of intracellular Ca2+ homeostasis and of apoptosis. No information is as yet available on purinergic signalling in this tumor. Signalling via the P2X7 (P2RX7 or P2X7R) purinergic receptor is attracting increasing attention as a pathway involved in cancer cell death or proliferation. In this report we show that the P2X7R is express
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antagonism of purinergic P2Y2 receptors offers potential benefits in the treatment of inflammatory diseases, neurodegenerative disorders, and cancer. Despite the promising preclinical potential, only a limited number of potent and selective non-nucleotide P2Y2R antagonists are known, including AR-C118925, which has been extensively used to study inhibition of the P2Y2R. However, unfavorable physicochemical properties and the presence of a reactive and photo-unstable 4-thiouracil moiety have limited their preclinical progress. Through a fragment recombination approach utilizing P2Y2R privileged
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The medicinal chemistry and pharmacology of the four subtypes of adenosine receptors (ARs) and the eight subtypes of P2Y receptors (P2YRs, activated by a range of purine and pyrimidine mono- and dinucleotides) has recently advanced significantly leading to selective ligands. X-ray crystallographic structures of both agonist- and antagonist-bound forms of the A(2A)AR have provided unprecedented three-dimensional detail concerning molecular recognition in the binding site and the conformational changes in receptor activation. It is apparent that this ubiquitous cell signaling system has implicat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Adenosine 5'-triphosphate (ATP) affects multiple intra- and extracellular processes, including vascular tone and immune responses. Microvascular endothelial cells (EC) play a central role in inflammation by recruitment of inflammatory cells from blood to tissues. We hypothesized that ATP (secreted by neurons and/or released after perturbation of cutaneous cells) may influence secretion of inflammatory messengers by dermal microvascular EC through actions on purinergic P2 receptors. Addition of the hydrolysis-resistant ATP analogue, adenosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) (ATPgammaS), to subconflue
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the process of tumor growth and metastasis, which can invade nerve tissue, sensitize peripheral receptors, enhance sensory information transmission and induce pain. Bone cancer pain is the most common type of cancer pain, caused by primary bone tumors or other types of cancer metastasis, destruction and dissolution of bone tissue, leading to pain generation. The pathological mechanism of cancer pain is complex and its treatment is a thorny problem at present. P2X2/3 receptors are mainly expressed in nociceptive sensory neurons. ATP released by cells is involved in nociceptive and pain signa
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Extracellular vesicles released by different cells have been isolated from diverse fluids including saliva. We previously reported that rat submandibular glands secrete nanovesicles that catalyze hydrolysis of ATP, ADP and AMP, which are actors of the purinergic signaling system along with adenosine. Extracellular nucleotides like ATP and adenosine are involved in the regulation of inflammatory processes and apoptosis. Histamine, a widely distributed biogenic amine, is involved in inflammatory response.
OBJECTIVE: To test if activation of histamine receptors in rat submandibular g
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Naked mole-rats (Heterocephalus glaber) have adaptations within their pain pathway that are beneficial to survival in large colonies within poorly ventilated burrow systems, with lower O2 and higher CO2 ambient levels than ground-level environments. These adaptations ultimately lead to a partial disruption of the C-fiber pain pathway, which enables naked mole-rats to not feel pain from the acidosis associated with CO2 accumulation. One hallmark of this disruption is that naked mole-rats do not express neuropeptides, such as Substance P and calcitonin gene-related peptide in their cutaneous C-f
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования