Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
875 публикаций
Поиск: 98 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 18 с найденным полным текстом
Objectives: Combining two pharmacophores into one molecule with multiple applications presents interest in the field of medicinal chemistry. Quinazolinones are among privileged scaffolds due to their wide biological activities, whereas hydrazones are versatile linkers with pharmacological potential. Thus, this article focused on a green method for the synthesis of new N-acyl-hydrazones of 2-(2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)acetohydrazide and the exploration of their biological potential. Methods: The novel N-acyl-hydrazones (1a-1f) were synthesized under microwave irradiation, using various
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Plant bacterial illnesses are common and cause dramatic damage to agricultural goods all over the world, yet there are few efficient bactericides to alleviate them at present. To discover novel antibacterial agents, two series of quinazolinone derivatives with novel structures were synthesized and their bioactivity against plant bacteria was tested. Combining CoMFA model search and the antibacterial bioactivity assay, D32 was identified as a potent antibacterial inhibitor against Xanthomonas oryzae pv. Oryzae (Xoo), with an EC50 value of 1.5 μg/mL, much better in inhibitory capacity compared t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Increasing bacterial resistance to quinolones is concerning. Hence, the development of novel quinolones by chemical modifications to overcome quinolone resistance is an attractive perspective in this context.
OBJECTIVE: In this study, it is aimed to design and synthesize a novel series of functionalized fluoroquinolones using ciprofloxacin and sarafloxacin cores by hybridization of quinazolinone derivatives. This objective was tested by a comprehensive set of in vitro antibacterial assays in addition to SAR (structure-activity relationship) characterisation studies.
METHODS: A nu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Visceral Leishmaniasis is a deadly parasitic disease caused by Leishmania donovani. Paucity exists in the discovery of novel chemotherapeutics against Leishmaniasis. In this study, we synthesized a natural product inspired Diversity Oriented Synthesis library of L. donovani Trypanothione reductase (LdTR) inhibitor β-carboline-quinazolinone hybrids, which are different in stereochemical architecture and diverse in the bioactive chemical space. It is noteworthy that chirality affects drug-to-protein binding affinity since proteins in any living system are present only in one of the chiral forms.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two novel alkaloids, pegaharmolinones A and B (1-2), featuring an unprecedented 6/6/5/5 tetracyclic skeleton based on a 1,4-dihydro-6H-pyrrolo[2',3':3,4]pyrrolo[2,1-b]quinazolin-6-one core, and nineteen undescribed alkaloids, including luotonins G-L (3-7, 11) and pegaharmnolines A-K (18-22, 26, 29-30, 33-35), as well as fourteen known analogs, were isolated from the aerial parts of Peganum harmala. Their structures and absolute configurations were determined through analysis of NMR, HR-ESI-MS spectroscopic data, and ECD calculations, supported by a strategy of CASE-DFT. A plausible biosyntheti
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Amyloid β peptide (Aβ) aggregation in the brain represents an initial detrimental episode in the etiology of Alzheimer's disease (AD). Recently, it has been discovered that inhibiting Aβ neurotoxicity by modulating highly toxic Aβ oligomers (AβOs) is more rewarding than reducing the overall amyloid fibril production. In line with this, here, we discussed the efficiency of multifunctional quinazolinone and vanillin acrylamide hybrids (QVA1-5) as modulators of aggregation behavior. The thioflavin T (ThT) assay inferred dose-dependent intensification of Aβ1-42 aggregation by QVA1-5, which may be
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A three-step synthesis of anti-amoebic, ring-fused mackinazolinones has been developed. A Mannich-type reaction between quinazolin-4-ones and N-Cbz propanal in the presence of AgOTf afforded quinazolinones (19-94% isolated yield) bearing a newly formed heterocycle with an alkylamine appendage that, upon N-Cbz deprotection and basification, triggered a domino rearrangement to afford 45 separable, ring-fused products. Several compounds inhibited growth of Naegleria fowleri parasites that can cause a lethal human brain infection. Thus, the methodology provides immediate access to a promising anti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hypoxic tumor regions remain challenging to treat in breast cancer therapy due to extracellular acidification, chemoresistance, and other adaptive mechanisms promoted by the coordinated actions of tumor-associated carbonic anhydrase IX (hCA IX), heat shock protein 90 alpha (HSP90α), and other proteins. Inspired by the privileged role of coumarins as selective hCA IX inhibitors and as HSP90α modulators, together with the ATP-mimetic and anticancer properties of phenyl quinazolinones, a series of alkyl coumarin-tethered phenyl quinazolinones (4a-l) were rationally designed and synthesized as hyp
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinazolinone derivatives have emerged as promising scaffolds in antimicrobial drug discovery. This work focuses on the design, synthesis, and evaluation of novel quinazolinone-based compounds and predicts their potential to interact with mycobacterial penicillin-binding proteins (PBPs). Relying on established structure-activity relationships of antibacterial quinazolinones, a total of 53 compounds belonging to three different structural types are synthesized and biologically evaluated for antimycobacterial, antibacterial, and antifungal activities. Biological evaluations reveal selective effi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The epidermal growth factor receptor (EGFR) is a critical oncogenic driver in colorectal cancer, establishing the need for novel small-molecule inhibitors. We designed and synthesized two new triazole-grafted quinazolinones, T6 and T7, utilizing click chemistry to efficiently construct their hybrid architecture. Biological evaluations demonstrated that both compounds possess multi-panel antiproliferative activity across nine NCI cancer subtypes, with mean growth inhibition (GI%) exceeding 100% against CNS cancer (128.54% and 87.98%), melanoma (122.75% and 136.30%), and colon cancer (114.34% an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The escalating prevalence of antimicrobial resistance necessitates the pursuit of therapeutic strategies that specifically target bacterial virulence factors. Here, we describe the design, synthesis, and biological evaluation of novel thiazole-quinazolinone hybrid compounds with dual antimicrobial and anti-virulence activities. We initially designed a hybrid scaffold that rationally integrates thiazole and quinazolinone moieties as antimicrobial motifs, using structure-activity relationship (SAR) analysis and ligand-based pharmacophore modeling derived from established staphylococcal sortase A
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acute myeloid leukemia (AML) patients usually exhibit suboptimal responses after receiving single target drug therapy. Simultaneously targeting multiple oncogenic pathways is a promising strategy for cancer treatment. Herein, based on the synergistic antiproliferative capacity of the PIM inhibitor C28 and the HDAC inhibitor SAHA in MV4-11 cells, we developed a series of novel dual PIM/HDAC inhibitors. Among them, compound 22 exhibited potent antiproliferative activity in MV4-11 cells, along with robust inhibitory effects against both PIM1 and HDAC6. Flow cytometry analysis showed that 22 dose-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Boron difluoroquinazolinone-pyridine (BODIQPy) and substituted derivatives have been designed and synthesized. Strong emission with high fluorescence quantum yield both in solution (up to 0.99) and in solid state (up to 0.60) was achieved in these asymmetric BODIQPys. For 6-halogen substituted BODIQPys, the heavy atomic effect of bromine and iodine was suppressed in solution due to the strong electron-withdrawing ability of the BODIQPy core. As a result, 6-iodine substituted BODIQPy shows the unusual fluorescence quantum yields (>0.70) in dichloromethane and tetrahydrofuran. In the solid state
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel photochemical trifluoromethylation method has been developed for the functionalization of unactivated alkenes. This approach employs trifluoromethylsulfonyl-pyridinium salt as the trifluoromethyl radical precursor, and proceeds through a photoredox pathway. The reaction mechanism involves remote quinazolinone migration. This entirely metal- and catalyst-free methodology provides an efficient and environmentally sustainable route for the synthesis of distal trifluoromethyl-substituted ketones.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Organelle-targeted photosensitizers (PSs) offer valuable tools for improving photodynamic therapy (PDT), yet systematic studies on how different organelles influence phototherapeutic outcomes are limited. In particular, the connection between organelle targeting and various modes of programmed cell death remains unclear. In this study, we developed a series of PSs using the Coumarin-Quinazolinone (CQ) scaffold, each designed to target different organelles, including the mitochondria, endoplasmic reticulum (ER), lysosome, and nucleolus. Our results show that their PDT performance is highly depe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The current investigation was to develop and validate the LC-MS/MS method in order to analyse the various pharmacokinetic parameters of S019-0385. A sensitive, selective, and robust LC-MS/MS approach was established and validated for measuring S019-0385 in female mice plasma and tissue, using optimal multiple reaction monitoring (MRM) transition m/z 488.25/329.12 on positive mode. On a Waters Symmetry Shield C18 column, the analyte was separated using acetonitrile and deionised water with formic acid within 6 min at 0.7 mL/min. Linearity (R2 ≥ 0.99) was observed across 0.195-100 ng/mL conce
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Emerging drug resistance is generating an urgent need for novel and effective antibiotics. A promising target that has not yet been addressed by approved antibiotics is the bacterial DNA gyrase subunit B (GyrB), and GyrB inhibitors could be effective against drug-resistant bacteria, such as methicillin-resistant S. aureus (MRSA). Here, we used the 4-hydroxy-2-quinolone fragment to search the Specs database of purchasable compounds for potential inhibitors of GyrB and identified AG-690/11765367, or f1, as a novel and potent inhibitor of the target protein (IC50: 1.21 µM). Structural modificatio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of five 4-aryl-1-isopropyl-2(1H)-quinazolinone analogs were examined for their relative activities regarding analgesia, suppression of inflammation and pyresis, and associated phenomena. Two of these, proquazone (SaH 43-715, Biarsan, Biarison) and fluproquazone (SaH 46-790), are clinically effective anti-inflammatory and analgesic agents. Acetylsalicylic acid (ASA) and phenylbutazone were included for reference as first and second generation nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), respectively. In general, substitutions in these five quinazolinone analogs produced noticeable cha
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinazolin-4-one scaffolds offer rich anticancer chemistry but often trade potency for selectivity. Building on a tubulin-targeting lead (MJ-65), 12 new derivatives (26-37) were synthesized to dissect geometry-activity relationships and enhance the polarity of C2-substituents. Cytotoxicity was profiled against cancerous (HCT116 and CAL27) and normal (FHC) cells. In silico studies employed CDOCKER against tubulin (PDB 5NJH), GROMACS for molecular dynamics (MD), and ProTox-3.0 for toxicity estimation. The previously synthesized geometry-matched pairs 21-25 were active at 10 μM. In contrast, thei
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.