INTRODUCTION: Serotonergic psychedelics are being investigated in the treatment of various disorders and in the improvement of well-being. Evidence suggests that their subjective effects may play a role in long-term behavioral outcomes. The subjective effects are mediated by 5-HT2A receptor agonism, but the 5-HT1A receptor may also play a role in the subjective effects. This study elucidates the effects of 5-HT1A receptor blockade using pindolol pre-treatment on the subjective effects induced by N,N-dimethyltryptamine (DMT).
METHODS: In a double-blind, randomized, placebo-controlled within-su
СтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In previous study, a series of benzamides was identified as potent antipsychotic agents. As a continuation of the program to discover novel antipsychotics, herein we reported the evaluation of a series of pyridinecarboxamide derivatives. The most promising compound 7h not only held good activities on dopamine D2, serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors, but also exhibited low potency for α1A, H1 and 5-HT2C receptors, indicating a low propensity of side effects like orthostatic hypotension and weight gain. Furthermore, 7h exhibited more potent antipsychotic-like effect than aripiprazole in behavi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ferulic acid (4-hydroxy-3-methoxycinnamic acid) is a phenolic compound present in several plants with claimed beneficial effects in prevention and treatment of disorders linked to oxidative stress and inflammation. In this study, we aimed to verify the possible antidepressant-like effect of acute oral administration of ferulic acid in the forced swimming test (FST) and tail suspension test (TST) in mice. Additionally, the mechanisms involved in the antidepressant-like action and the effects of the association of ferulic acid with the antidepressants fluoxetine, paroxetine, and sertraline in th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Current pharmacotherapeutic approaches to the management of violent and aggressive behavior rely mostly on agents that act as receptor agonists or antagonists at subtypes of brain dopaminergic, GABAergic, and serotonergic receptors. Ethological experimental studies in animals have shown that drugs may modulate aggression by inhibiting motor activity, by distorting aggression-provoking or -inhibiting signals, by fragmenting behavioral sequences or temporal patterning, or by increasing the rate and intensity of aggressive acts. Evidence from animal studies points to large changes in selected bra
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serotonin (5-HT) release is the primary pharmacological mechanism of 3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA, 'ecstasy') action in the primate brain. Dopamine release and direct stimulation of dopamine D2 and serotonin 5-HT2A receptors also contributes to the overall action of MDMA. The role of 5-HT1A receptors in the human psychopharmacology of MDMA, however, has not yet been elucidated. In order to reveal the consequences of manipulation at the 5-HT1A receptor system on cognitive and subjective effects of MDMA, a receptor blocking study using the mixed beta-adrenoreceptor blocker/5-HT1A anta
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: F15599, a novel 5-hydroxytryptamine (5-HT)(1A) receptor agonist with 1000-fold selectivity for 5-HT compared with other monoamine receptors, shows antidepressant and procognitive activity at very low doses in animal models. We examined the in vivo activity of F15599 at somatodendritic autoreceptors and postsynaptic 5-HT(1A) heteroreceptors.
EXPERIMENTAL APPROACH: In vivo single unit and local field potential recordings and microdialysis in the rat.
KEY RESULTS: F15599 increased the discharge rate of pyramidal neurones in medial prefrontal cortex (mPFC) from 0.2 microg
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mirtazapine is a presynaptic alpha-2 antagonist that has dual action by increasing noradrenergic and serotonergic neurotransmission. The enhancement of serotonergic neurotransmission is specifically mediated via 5-HT1 receptors because mirtazapine is a postsynaptic serotonergic 5-HT2 and 5-HT3 antagonist. In addition, mirtazapine has only a weak affinity for 5-HT1 receptors and has very weak muscarinic anticholinergic and histamine (H1) antagonist properties. As a consequence of its unique pharmacodynamic properties, mirtazapine is an effective, safe and well-tolerated addition to the antidepr
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
5-HT(1A) receptors mediate some effects of atypical antipsychotic drugs, such as the increase in cortical dopaminergic function, an effect likely related to the superior efficacy of these drugs on negative symptoms and cognitive deficits of schizophrenia. To examine whether 5-HT(1A) receptors are involved in the therapeutic action of clozapine (Clz) on positive symptoms, here we examined the ability of Clz to antagonize the behavioural syndrome induced by the non-competitive N-methyl-d-aspartate receptor antagonist, MK-801 in wild-type (WT) and 5-HT(1A)-receptor knockout (KO(1A)) mice. MK-801
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acute mesenteric ischemia (AMI) is caused by an abrupt cessation of blood flow to the small intestine. Reperfusion is the return of blood flow to the ischemic bowel. Intestinal ischemia/reperfusion (I/R) leads to the formation of reactive oxygen species, local inflammatory response, and may lead to the patient's death. Pre-treatment of the intestinal may reduce the high mortality associated with AMI. 5-Hydroxytryptamine 1B (5-HT1B) and 5-HT1D receptors have anti-inflammatory and neuroprotective effects in different experimental studies. We aimed to investigate the potential involvement of thes
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
During the ontogeny of the enteric nervous system, the varicosities of mature neurons contact dividing neural precursors, which persist in the developing murine gut for several weeks postnatally. This phenomenon has led to the hypothesis that the release of transmitter from mature neurons may influence the subsequent development of uncommitted neuroblasts. In order to test this hypothesis, it is necessary to know the timing of the expression of postsynaptic receptors for enteric neurotransmitters. Since serotoninergic neurons are among the earliest of enteric neurons to develop (appearing on d
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Systemic 8-OH-DPAT (a 5-HT1A receptor agonist) challenge evokes hyperventilation independent of peripheral 5-HT1A receptors. Though the pre-Botzinger Complex (PBC) is critical in generating respiratory rhythm and activation of local 5-HT1A receptors induces tachypnea via disinhibition of local GABAA neurons, its role in the respiratory response to systemic 8-OH-DPAT challenge is still unclear. In anesthetized rats, 8-OH-DPAT (100 μg/kg, iv) was injected twice to confirm the reproducibility of the evoked responses. The same challenges were performed after bilateral microinjections of (S)-WAY-10
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Premature ejaculation (PE) is a common male neurobiological sexual disorder, related to a disturbance in central serotonin (5-hydroxytryptamine or 5-HT) neurotransmission.
AIM: To assess the efficacy of a single oral dose of 5HT1A receptor antagonist GSK958108 on ejaculation latency time (ELT) in male subjects suffering from PE.
METHODS: A total of 35 male subjects were enrolled in a Phase 1 double-blind, placebo-controlled, parallel group masturbation-model study. All subjects completed the study. No subject was withdrawn from the study. There were no major protocol deviations r
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: We aimed to demonstrate the involvement of 5-HT(1A) receptors in the therapeutic effect of cannabidiol, a non-psychoactive constituent of Cannabis sativa, in a model of hepatic encephalopathy induced by bile-duct ligation (BDL) in mice.
EXPERIMENTAL APPROACH: Cannabidiol (5 mg x kg(-1); i.p.) was administered over 4 weeks to BDL mice. Cognition and locomotion were evaluated using the eight-arm maze and the open field tests respectively. Hippocampi were analysed by RT-PCR for expression of the genes for tumour necrosis factor-alpha receptor 1, brain-derived neurotrophic
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To examine the effects of the selective 5-HT1A receptor agonist, NLX-112, on urethral function in streptozotocin-induced diabetic rats.
MATERIALS AND METHODS: Female Sprague-Dawley rats (n = 32) were divided into two groups: rats with type 1 diabetes mellitus (T1DM) and age-matched normal control rats (NC). T1DM was induced by intraperitoneal injection of streptozotocin (65 mg/kg). Isovolumetric cystometry and urethral perfusion pressure (UPP) were evaluated 10 weeks postinjection in rats (n = 9 per group). The selective 5-HT1A receptor antagonist, WAY-100635 maleate salt, was admi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pharmacological treatment facilitating locomotor expression will also have some effects on reflex expression through the modulation of spinal circuitry. Buspirone, a partial serotonin receptor agonist (5-HT1 A), was recently shown to facilitate and even trigger locomotor movements in mice after complete spinal lesion (Tx). Here, we studied its effect on the H-reflex after acute Tx in adult mice. To avoid possible impacts of anesthetics on H-reflex depression, experiments were performed after decerebration in un-anesthetized mice (N = 20). The H-reflex in plantar muscles of the hind paw was rec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-desmethylclozapine (NDMC or norclozapine) is the major active metabolite of the antipsychotic clozapine in humans. The activity of NDMC differs from clozapine at a number of neurotransmitter receptors, probably influencing the pharmacological effects of clozapine treatment. Here, we tested the properties of NDMC in comparison with clozapine at recombinant human dopamine D(2) and serotonin 5-HT(1A) receptors, using a panel of functional assays implicating diverse signalling pathways. At dopamine D(2) receptors, NDMC as well as clozapine did not display agonist activity in measures of G protei
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this work was to describe the alterations of colonic motility and transit induced by an experimental, histologically verified, degranulation of mast cells, provoked by the compound BrX-537A, and to determine the role of serotonin and histamine by specific antagonists, in the rat. Colonic myoelectrical activity was inhibited by BrX-537A (2 mg/kg IP) in a biphasic manner. The initial profound inhibition, lasting 30 min, during which the frequency of spike bursts decreased from 9.2 +/- 1.1 to 1.4 +/- 0.5/10 min, was followed by a sustained (5 h) period of moderate inhibition (5.2 +/- 0
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tramadol is a well-known and effective analgesic. Recently it was shown that tramadol is also effective in human premature ejaculation. The inhibitory effect of tramadol on the ejaculation latency is probably due to its mechanism of action as a μ-opioid receptor agonist and noradrenaline/serotonin (5-HT) reuptake inhibitor. In order to test this speculation, we tested several doses of tramadol in a rat model of male sexual behavior and investigated two types of drugs interfering with the μ-opioid and the 5-HT system. First the μ-opioid receptor agonist properties of tramadol were tested with n
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An abnormality of serotonergic neurotransmission has been hypothesized in p,p'-DDT intoxication to explain myoclonus and the antimyoclonic properties of 5-hydroxytryptophan (5-HTP). To study the role of serotonin (5-HT) receptors in myoclonus induced by p,p'-DDT in the rat, we performed time-course and dose-response studies of the effects of p,p'-DDT on behavior and regional 5-HT1 and 5-HT2 binding sites. At a time when low dose (80 mg/kg) p,p'-DDT elicited stimulus-sensitive and spontaneous myoclonus, there were no significant changes in Bmax or Kd of 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1C sites in cortex, s
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The peripheral administration of the serotonin type 2 receptor (5-HT2) antagonist pirenperone inhibited sexual receptivity in ovariectomized female rats primed either chronically with estradiol benzoate (EB), or acutely with EB plus varying doses of progesterone. An inhibition occurred at 50, 100 and 150 but not 25 micrograms/kg pirenperone. Increasing the dose of progesterone did not attenuate the inhibitory effect of pirenperone. Two other 5-HT2 antagonists, ketanserin (2.5 mg/kg) and spiperone (250 micrograms/kg), also inhibited receptivity in females primed with EB and progesterone. The in
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования