Tianeptine is an effective antidepressant with original neurochemical properties. Tianeptine increases the serotonin (5-HT) reuptake after acute and chronic treatment. The efficacy of tianeptine (T) versus placebo (P) was evaluated in the treatment of psychasthenia, because of the role of 5-HT in obsessive-compulsive disorders, the last state of psychasthenia in term of severity. Patients were recruited using the psychasthenia scale; then, their MADRS scores limited those who turned out to the depression. Mean inclusion MADRS scores where 12 (T) and 11.8 (P). Tianeptine is an effective treatme
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеАннотация на английскомСтатьяРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A PPh2Me-promoted [4 + 3] annulation between benzo[c][1,2]dithiol-3-ones and quinazoline-derived azomethine imines for the facile synthesis of a novel quinazoline-fused benzothiadiazepine library is described. This transformation is characterized by its mild conditions and excellent functional group tolerance, affording 25 novel tetracyclic compounds in excellent yields (most >85%). The biological evaluation of the obtained tetracyclic products established the scaffold's promising preliminary anti-TNBC profile. The lead compound, 3ma, further demonstrated potent anti-migratory effects in wound
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Curcumin, a natural polyphenol with anti-cancer potential, faces limitations due to metabolic instability, and non-specific toxicity. This study focused on four curcumin analogs (FM038, FM044, FM045, FM050) featuring oxobutenylidene-substituted benzothiazepane cores bearing pyridinyl or furan substituents. We systematically evaluated their selective toxic effect on human colon (Caco-2) and liver (HepG2) cells. This study reveals that structural modifications critically govern the selective cytotoxicity of curcumin analogs towards proliferating Caco-2 and HepG2 cells. Treatment with analogs fea
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Tianeptine is a tricyclic antidepressant (TCA) without FDA-approval that acts on dopamine and norepinephrine. It has opioid agonist activity and is increasingly being used for recreational purposes to achieve an opioid-like anxiolytic effect. This can lead to clinical addiction with subsequent withdrawal symptoms resembling symptoms of opioid withdrawal. There are limited cases detailing the management of tianeptine withdrawal.
CASE SUMMARY: We present the case of a 38-year-old male with chronic tianeptine use admitted to the Intensive Care Unit for treatment of encephalopathy a
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To discover new multifunctional agents for the treatment of cardiovascular diseases, we designed and synthesized a series of compounds with a cyclopropyl alcohol moiety and evaluated them in biochemical assays. Biological screening identified derivatives with dual activity: preventing Ca2+ leak through ryanodine receptor 2 (RyR2) and enhancing cardiac sarco-endoplasmic reticulum (SR) Ca2+ load by activation of Ca2+-dependent ATPase 2a (SERCA2a). The compounds that stabilize RyR2 at micro- and nanomolar concentrations are either structurally related to RyR-stabilizing drugs or Rycals or have st
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: The ileal bile acid transporter inhibitor elobixibat was recently approved in Japan for use in the treatment of patients with chronic constipation. Elobixibat has been associated with increased plasma glucagon-like peptide 1 level through Takeda G protein receptor 5, which is a membrane receptor of bile acids. The present study assessed the metabolic effects of elobixibat in patients with type 2 diabetes mellitus (T2DM)-related constipation.
METHODS: In this single-arm pilot study, 21 patients with T2DM and constipation were administered elobixibat 10 mg/d for 12 weeks (period 1). Th
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: to study the prevalence, pattern of and trends in affective disorders (AD) in patients with acute myocardial infarction (AMI) and to assess whether they might be corrected with the antidepressant tianeptin.
SUBJECTS AND METHODS: The study enrolled 108 patients with AMI. To detect and evaluate affective spectrum disorders, all the enrolled patients were interviewed on days 2-3 of AMI, by using the screening questionnaire developed at the Moscow Research Institute of Psychiatry (MRIP), Russian Agency for Health Care, and 4-5 days and 2 and 6 months after the onset of AMI they underwent an
Клиническое исследованиеАннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиОригинал на русском
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The paper begins with a discussion of the goals of metabolic predictions in early drug research, and some difficulties toward this objective, mainly the various substrate and product selectivities characteristic of drug metabolism. The major in silico approaches to predict drug metabolism are then classified and summarized. A discrimination is, thus, made between 'Локально' and 'global' systems. In its second part, an evaluation of METEOR, a rule-based expert system used to predict the metabolism of drugs and other xenobiotics, is reported. The published metabolic data of ten substrates were used
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Omapatrilat was designed to inhibit simultaneously angiotensin-converting enzyme (ACE) and neutral endopeptidase (NEP). The ubiquitous involvement of the renin-angiotensin-aldosterone system, originally conceived as an axis of sodium and fluid metabolism in inflammation, thrombosis and cardiac and smooth muscle hypertrophy, is a major factor in disease progression for conditions as diverse as hypertension, heart failure, coronary artery disease and diabetes. Interruption of angiotensin II generation and bradykinin degradation by ACE inhibition is a major therapeutic advance in the management o
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The evaluation of clinical and paraclinical safety of tianeptine was performed in (a) clinical pharmacology studies assessing night sleep EEG organization; electrocardiographic stability by continuous 24-h recordings (Holter's method); ocular tonus in patients with stabilized glaucoma; salivary flow; prolactin secretion; photodynamic dermatologic reactions; cerebral electrical activity; hematologic, hepatic, renal and main metabolic parameters; separately, withdrawal phenomena and addictive potential were searched for in drug addicts; (b) double-blind controlled studies versus reference compou
Клиническое исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ileal bile acid transporter inhibitors (IBATi) are a new, attractive therapeutic mechanism to alter the enterohepatic circulation through depletion of the bile acid pool by blocking bile acid reuptake in the ileum leading to improvements in pruritus and liver function in cholestatic liver diseases. These drugs may also have an impact on immunity, the gut microbiome, and motility. IBATi are approved in Japan for the treatment of idiopathic chronic constipation. There are two IBATi, maralixibat and odevixibat, that have been extensively investigated in clinical trials and are FDA approved for ch
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cholestatic pruritus is common and undertreated in primary biliary cholangitis (PBC) and negatively affects patients' lives. We aimed to evaluate the safety and efficacy of linerixibat, an ileal bile acid transporter inhibitor, as a specific antipruritic therapy in patients with PBC.
METHODS: We conducted a randomised, multicentre, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial. Patients with PBC and moderate-to-severe pruritus (Worst Itch Numerical Rating Scale [WI-NRS] ≥4) were recruited at 115 centres in 19 countries. Patients were randomly assigned to receive either oral line
СтатьяРандомизированное исследованиеМногоцентровое исследованиеКлиническое исследование III фазыПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In excitable cells, mitochondria play a key role in the regulation of the cytosolic Ca2+ levels. A dysregulation of the mitochondrial Ca2+ buffering machinery derives in serious pathologies, where neurodegenerative diseases highlight. Since the mitochondrial Na+/Ca2+ exchanger (NCLX) is the principal efflux pathway of Ca2+ to the cytosol, drugs capable of blocking NCLX have been proposed to act as neuroprotectants in neuronal damage scenarios exacerbated by Ca2+ overload. In our search of optimized NCLX blockers with augmented drug-likeness, we herein describe the synthesis and pharmacological
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Tianeptine is an antidepressant structurally similar to tricyclic antidepressants which is approved abroad but is currently a drug of abuse in the United States since at least 2000. In 2019, our poison center experienced an increase in calls relating to this xenobiotic. The goal of this report is to describe the characteristics of acute tianeptine intoxication and withdrawal.
METHODS: All calls to a statewide poison center regarding tianeptine were reviewed from January 1, 2015 to March 15, 2020. Cases were identified using the American Association of Poison Control Centers' subst
СтатьяНаблюдательное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: There is a strong support for the role of serotonin (5-HT) neurotransmission in depression and in the mechanism of action of antidepressants. Among 5-HT receptors, 5-HT2A receptor subtype seems to be an important target implicated in the above disorder.
METHODS: The aim of the study was to investigate the effects of antidepressants, such as imipramine (15 mg/kg), escitalopram (10 mg/kg) and tianeptine (10 mg/kg) as well as drugs with antidepressant activity, including N-acetylcysteine (100 mg/kg) and URB597 (a fatty acid amide hydrolase inhibitor, 0.3 mg/kg) on the 5-HT2A receptor
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Tianeptine (Stablon, Coaxil) abuse and dependence has become increasingly prominent worldwide with recent presence in the United States.
OBJECTIVE: In this article, we add a case to the growing literature on tianeptine dependence, the first of which is concerning for the presence of an adulterant, and present a comprehensive literature review.
METHODS: A literature search was conducted on July 2, 2018 on PubMed for articles using the keywords "tianeptine abuse" and "tianeptine dependence."
RESULTS: Literature search resulted in 25 articles and encompassed 65 patients. A majority
Клинический случайСтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
JTV-519 is a 1,4-benzothiazepine derivative with multichannel effects that inhibits Ca2+ release from the sarcoplasmic reticulum and stabilizes the closed state of the ryanodine receptor, preventing myocardial damage and the induction of arrhythmias during Ca2+ overload. Mechanical stretch increases cellular Na+ inflow, activates the reverse mode of the Na+ /Ca2+ exchanger, and modifies Ca2+ handling and myocardial electrophysiology, favoring arrhythmogenesis. This study aims to determine whether JTV-519 modifies the stretch-induced manifestations of mechanoelectric feedback. The ventricular f
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Maturation of epiphyseal growth plate chondrocytes plays an important role in endochondral bone formation. Previously, we demonstrated that retinoic acid (RA) treatment stimulated annexin-mediated Ca(2+) influx into growth plate chondrocytes leading to a significant increase in cytosolic Ca(2+), whereas K-201, a specific annexin Ca(2+) channel blocker, inhibited this increase markedly. The present study addressed the hypothesis that annexin-mediated Ca(2+) influx into growth plate chondrocytes is a major regulator of terminal differentiation, mineralization, and apoptosis of these cells. We fo
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hypertension remains uncontrolled worldwide despite the availability of several classes of antihypertensive agents. There is an increased risk of serious cardiovascular, cerebrovascular, and renal events if the disease goes untreated or is poorly treated. Thus, the high incidence of hypertension coupled with its poor control make it imperative that more effective and well-tolerated treatments that exhibit target-organ protection be developed. Vasopeptidase inhibitors are a new class of cardiovascular agents that simultaneously inhibit neutral endopeptidase and angiotensin converting enzyme. Th
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Alopecia areata (AA) is characterized by rapid and complete hair loss in one or multiple areas of the scalp. Stress is an important triggering factor in AA.
AIM: To identify the inhibitory effect of tianeptine on catagen induction in C57BL/6 mice with AA-like lesions induced by ultrasonic wave stress (UWS).
METHODS: The mice were divided into four groups. Group 1 received oral tianeptine before and after UWS; group 2 received oral tianeptine only after UWS; group 3 was given UWS treatment only; and group 4 (negative control group) was not given any treatment. Phototrichigraphy an
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.