OBJECTIVE: To compare clinical outcomes of patients treated with liposomal amphotericin B (L-AmB) versus mold-active triazoles as primary treatment for invasive aspergillosis (IA).
METHODS: Retrospective study of adult patients treated with either L-AmB or triazoles for proven or probable IA at 2 academic hospitals over a 10-year period. The primary endpoint was all-cause 90-day mortality from IA diagnosis. Landmark trial emulation at day 7 postdiagnosis was used to compare initial triazole versus L-AmB for IA. Confounding by indication was addressed using inverse probability of treatment wei
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Triazoles are among the most widely used fungicides that were launched in 1980s and are one of the most important pesticide groups used in agriculture as plant growth regulators and stress protectors. Triazoles are also frequently used in the pharmaceutical industry to treat fungal and bacterial infections as well as to treat and prevent some forms of pneumonia. Humans are normally exposed to triazoles through food, water, and medications, which raises concerns about their potential adverse effects on health. Therefore, this review was planned to examine the impact of triazole fungicides on fe
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Triazoles have demonstrated significant efficacy in the treatment of fungal infections. However, increasing drug resistance is a growing concern that negatively impacts their effectiveness. By designing a well-crafted side chain, triazoles can be endowed with advantages, like higher potency and the ability to overcome drug resistance. This highlights the diverse interactions between side chains and CYP51. To explore novel triazole antifungal agents, we synthesized three series of fluconazole-core compounds and focused on optimizing the chain based on molecule docking and in vitro results. The
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Here, we report that the reaction of enaminones, from a class of azole series, with sulfonyl azides leads to a difficult-to-separate mixture of two pairs of compounds: (1) 4-azoloyl-NH-1,2,3-triazoles with sulfonamides and (2) azolyl diazoketones with N-sulfonamidines, as a result of the implementation of two competing reactions. On one hand, the electron-donating methyl or methoxy group in the aryl para-position of arylsulfonyl azides favors the production of NH-1,2,3-triazoles together with sulfonamides. On the other hand, the use of highly electrophilic 4-nitrophenylsulfonyl azide promotes
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer cells rely on the enzyme telomerase (EC 2.7.7.49) to promote cellular immortality. Telomerase inhibitors (i.e., azidothymidine) can represent promising antitumor agents, although showing high toxicity when administered alone. Better outcomes were observed within a multipharmacological approach instead. In this context, we exploited the validated antitumor targets carbonic anhydrases (CAs; EC 4.2.1.1) IX and XII to attain the first proof of concept on CA-telomerase dual-hybrid inhibitors. Compounds 1b, 7b, 8b, and 11b showed good in vitro inhibition potency against the CAs IX and XII, wi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The triazole moiety with a high heat of formation and a high nitrogen content has been investigated for decades in combination with other nitrogen-rich heterocyclic rings in the field of energetic materials. A novel strategy for the construction of both thermally stable and mechanically insensitive energetic materials using a multi-aminotriazole system is now described. Using this methodology, two series of energetic materials were created on the basis of a duo of triazoles, 5-amino-3-(3,4-diamino-1,2,4-triazol-5-yl)-1H-1,2,4-triazole (TT), and a trio of triazoles, 4,5-di(3,4-diamino-1,2,4-tri
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Candida parapsilosis (C. parapsilosis) is a common non-albicans Candida species ranked as the second common cause of bloodstream infections. Azole resistance and elevated echinocandin MICs have been reported for these fungi. This study was conducted to determine the interactions between azoles and echinocandins against C. parapsilosis species complex.
MATERIALS AND METHODS: Fifteen fluconazole-resistant clinical isolates of C. parapsilosis complex were included: C. parapsilosis sensu stricto (n = 7), C. orthopsilosis (n = 5) and C. metapsilosis (n = 3). The activity of azoles (f
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
6-Aryl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amines have promising properties as colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R) inhibitors. Inspired by these antagonists, two series of 1,2,3-triazole analogues (28 compounds) were synthesized and evaluated as CSF1R inhibitors. Enzymatic IC50 profiling showed that 27 of the 28 derivatives had lower IC50 than the reference drug PLX-3397. Three derivatives displayed CSF1R Ba/F3 cellular IC50 well below 1 µM. Profiling of the most promising triazole analogue (compound 27a) toward a panel of kinases reveals a high selectivity for CSF1R with respect to its fami
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Invasive aspergillosis is a leading cause of morbidity and mortality among immunocompromised populations and is predicted to cause more than 200 000 life-threatening infections each year. Aspergillus fumigatus is the most prevalent pathogen isolated from patients with invasive aspergillosis, accounting for more than 60% of all cases. Currently, the only antifungal agents available with consistent activity against A. fumigatus are the mould-active triazoles and amphotericin B, of which the triazoles commonly represent both front-line and salvage therapeutic options. Unfortunately, the treatment
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of novel trisubstituted 1,2,3-triazole purine nucleosides were efficiently synthesized via Huisgen 1,3-dipolar cycloaddition in good yields. Bioactivity against cytomegalovirus (CMV) and varicella-zoster virus (VZV) in human embryonic lung cell cultures was evaluated and all compounds show low antiviral activity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To summarize the published clinical data on posaconazole, critically review the New Drug Application data submitted to the Food and Drug Administration, and provide information critical for evaluation and formulary positioning.
DATA SOURCES: Reported investigations were identified from MEDLINE (1966-June 30, 2008), bibliographies of manuscripts, www.clinicaltrials.gov, and www.fda.gov.
STUDY SELECTION AND DATA EXTRACTION: English-language articles were selected. All available in vitro, animal, clinical, and human studies describing the pharmacology, pharmacokinetics, pharmacodynam
Сравнительное исследованиеСтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The incidence of invasive fungal infections (IFIs) caused by opportunistic filamentous molds is increasing, along with emerging fungal resistance. Posaconazole, a structural analogue of itraconazole that was approved for marketing in the United States in 2006, appears to be a promising antifungal agent.
OBJECTIVE: This article provides an overview of the pharmacology, efficacy, and tolerability of posaconazole when used for the prophylaxis and treatment of various common and rare fungal infections.
METHODS: Relevant information was identified through a search of MEDLINE (1966-Apr
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fluconazole is a new triazole antifungal agent with unique pharmacokinetic properties. It can be administered orally or parenterally and achieves rapid distribution by either route, and its absorption is not affected by the presence of food. It has a plasma half-life of approximately 25-30 hr and approximately 70% of dose is excreted in the urine unchanged. There is linearity of fluconazole plasma concentrations over the dose range and the elimination rate is independent of dose. No effect has been seen on basal or ACTH-stimulated cortisol or on testosterone, estrogen, progesterone, or other s
Клиническое исследованиеСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Solvatochromic dyes are prime candidates for exploring complex polarity-dependent biological processes. The design of novel dyes for these applications typically presents long synthetic routines. Herein, we report a concise synthesis of azido-functionalised push-pull fluorenes, belonging to the most potent groups of fluorosolvatochromic compounds. These fluorenes can be attached to multiple alkynes via the highly versatile copper-catalysed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC). Our study focuses on the beneficial effect of the triazole, formed by CuAAC, comparing the simple push-pull fluorene FR1
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aspergillus species are ubiquitous fungal saprophytes found in diverse ecological niches worldwide. Among them, Aspergillus fumigatus is the most prevalent and is largely responsible for the increased incidence of invasive aspergillosis with high mortality rates in some immunocompromised hosts. Azoles are the first-line drugs in treating diseases caused by Aspergillus spp. However, increasing reports in A. fumigatus azole resistance, both in the clinical setting and in the environment, are threatening the effectiveness of clinical and agricultural azole drugs. The azole target is the 14-α ster
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Since the first description of an azole-resistant A. fumigatus strain in 1997, there has been an increasing number of papers describing the emergence of azole resistance. Firstly reported in the USA and soon after in Europe, it has now been described worldwide, challenging the management of human aspergillosis. The main mechanism of resistance is the modification of the azole target enzyme: 14-α sterol demethylase, encoded by the cyp51A gene; although recently, other resistance mechanisms have also been implicated. In addition, a shift in the epidemiology has been noted with other Aspergillus
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pramiconazole from Barrier Therapeutics Inc is a new addition to the family of triazole antifungal agents that act by inhibiting fungal cell membrane ergosterol synthesis, thereby leading to increased cell permeability and destruction. Barrier Therapeutics was developing an oral formulation of pramiconazole for the potential treatment of seborrheic dermatitis (erythematosquamous skin disease), onychomycosis and dermatomycosis (including tinea versicolor, tinea pedis and tinea cruris/corporis). In preclinical studies, pramiconazole exhibited similar or superior antifungal activity to ketoconazo
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Congenitally athymic (nu/nu) mice were inoculated sc with 10(5) conidia of Fonsecaea pedrosoi and treated orally from the 1st to the 16th week of infection with either a new triazole, SCH39304, or itraconazole at doses of 20 or 60 mg/kg/day. The volumes of the lesions were measured with calipers at 4 week intervals and compared statistically by the Wilcoxon test. At the end of the experiment, mice were killed and samples of the lesions were examined histopathologically and by electron microscopy. Treatment with itraconazole or SCH39304 significantly reduced lesion sizes as compared with contro
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Methods of assay of the oral triazole antimycotic vibunazole (BAY n 7133) in body fluids by GLC, HPTLC and by a microbiological assay are described and compared. Bioassay data of vibunazole concentrations in mice and rats are lower than those of the chemical methods, probably due to a species-dependent difference in protein binding. The pharmacokinetics of vibunazole was studied after administration to mice, rats, rabbits, beagle dogs and rhesus monkeys. Peak concentrations of 14 to 16 mg/l were found in plasma of mice after oral administration of 25 mg/kg as an aqueous suspension. After the f
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Itraconazole is a new orally active triazole derivative with broad-spectrum antifungal activity. This drug is effective in experimental aspergillosis and possesses in vitro activity against various species and strains of Aspergillus. Morphological destruction of inoculated hyphae and complete inhibition of hyphal outgrowth in culture is obtained from 0.07 micrograms ml-1 (10(-7)M) onward. These properties make itraconazole a likely candidate for clinical evaluation in disseminated aspergillosis.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.