Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Patients initiated on sotalol and dofetilide require inpatient monitoring and dose adjustments due to risks of corrected QT (QTc) prolongation and Torsades de pointes (TdP). Patients may receive higher initial doses than recommended due to close monitoring by specialized practitioners. The objective of this study was to describe prescribing practices of sotalol and dofetilide and to compare safety outcomes between standard and nonstandard dosing strategies.
METHODS: This was a single-center retrospective analysis of adult inpatients who underwent sotalol or dofetilide initiation b
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Feedlot performance is reduced by heat stress and improved by β adrenergic agonists (βAA). However, the physiological mechanisms underlying these outcomes are not well characterized, and anecdotal reports suggest that βAA may confound the effects of heat stress on wellbeing. Thus, we sought to determine how heat stress and βAA affect growth, metabolic efficiency, and health indicators in lambs on a feedlot diet. Wethers (38.6 ± 1.9 kg) were housed under thermoneutral (controls; n = 25) or heat stress (n = 24) conditions for 21 d. In a 2 × 3 factorial, their diets contained no supplement (unsup
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Drug-induced long QT syndrome has resulted in many drugs being withdrawn from the market. At the same time, the current regulatory paradigm for screening new drugs causing long QT syndrome is preventing drugs from reaching the market, sometimes inappropriately. In this study, we report the results of a first-of-a-kind clinical trial studying late sodium (mexiletine and lidocaine) and calcium (diltiazem) current blocking drugs to counteract the effects of hERG potassium channel blocking drugs (dofetilide and moxifloxacin). We demonstrate that both mexiletine and lidocaine substantially reduce h
Клиническое исследование I фазыСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic kidney disease (CKD) and secondary hyper-parathyroidism are associated with calcific aortic valve disease (CAVD). Innovative modalities for imaging CAVD are warranted. Our aim was to use echocardiographic calibrated integrated backscatter (cIB) to quantitatively determine the preventive effect of the calcimimetic R-568 on CAVD in a CKD rat model, and to compare the results with those of micro-computed tomography and histology. Thirty-six male Wistar rats were followed for 7 wk. Rats were divided into four groups with respect to treatment: (1) adenine 0.5% to induce CKD + vehicle; (2) a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Calcimimetics are positive allosteric modulators to the calcium-sensing receptor (CaSR). Activation of the CaSR inhibits the secretion of parathyroid hormone (PTH), stimulates the secretion of calcitonin, and decreases serum calcium (Ca(2+)). Cinacalcet, a second-generation calcimimetic, is used therapeutically to control PTH in patients with chronic kidney disease who are on dialysis with secondary hyperparathyroidism. A calcimimetic that displays increased separation of PTH versus Ca(2+) lowering in patients would potentially allow the use of calcimimetics to treat patients in earlier stages
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In patients with chronic renal failure, the heart undergoes remodeling, characterized by hypertrophy, fibrosis, and capillary/myocyte mismatch. In this study, we observed the effects of the calcimimetic agent R-568 on microvascular disease and interstitial fibrosis of the heart. Three-month-old male Sprague-Dawley rats were randomized to subtotal nephrectomy (SNX) or sham operation and subsequently received vehicle or R-568 under two experimental protocols, one for 1 month and the other for 3 months. Echocardiography, capillary length density, volume density of interstitial tissue, and immunoh
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Huntington's disease (HD) is an inherited neurodegenerative disorder. Adenosine A(2A) receptors (A(2A)Rs) are involved in excitotoxic/neurodegenerative processes, and A(2A)R ligands may be neuroprotective in models of HD. However, changes in the transcription, expression and function of A(2A)Rs have been reported to occur in HD models. The aim of the present work was to verify whether A(2A)R-mediated effects are altered in the striatum of transgenic HD (R6/2) versus wild-type (WT) mice. Extracellular field potentials (FPs) were recorded in corticostriatal slices from R6/2 mice in early (7-8 we
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ability of different receptors to mediate inhibition of cyclic AMP accumulation due to a variety of agonists was examined in rat striatal slices. In the presence of 1 mM 3-isobutyl-1-methylxanthine, dopamine D-2, muscarinic cholinergic, and opiate receptor stimulation by RU 24926, carbachol, and morphine (all at 10(-8)-10(-5) M), respectively, inhibited the increase in cyclic AMP accumulation in slices of rat striatum due to dopamine D-1 receptor stimulation by 1 microM SKF 38393. In contrast, these inhibitory agents were unable to reduce the ability of a number of other agonists, includin
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diabetes mellitus increases the heart's vulnerability to ischemia/reperfusion (I/R) injury and limits the efficacy of traditional cardioprotective interventions. This study evaluated the cardioprotective potential of 5'-N-ethylcarboxamido adenosine (NECA), a non-selective adenosine receptor agonist, in a diabetic rat model of myocardial I/R injury and explored the underlying molecular mechanisms. Type 2 diabetes was induced in Sprague-Dawley rats by high-fat diet feeding and streptozotocin injection. Myocardial I/R injury was established via 30-min coronary ligation followed by 2-h reperfusion
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Insomnia is one of the most common sleep problems with an estimated prevalence of 10%-15% in the general population. Although adenosine A2A receptor (A2AR) agonists strongly induce sleep, their cardiovascular effects preclude their use in treating sleep disorders. Enhancing endogenous A2AR signaling, however, may be an alternative strategy for treating insomnia, because adenosine levels in the brain accumulate during wakefulness. In the present study, we found that 3,4-difluoro-2-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)benzoic acid, denoted A2AR positive allosteric modulator (PAM)-1, enhanced adenosine
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Renal interstitial fibrosis (RIF) is the common pathological process of chronic kidney diseases leading inevitably to renal function deterioration. RIF and its preceding epithelial-mesenchymal transition (EMT) are commonly triggered by an early occurring renal inflammation. However, an effective approach to prevent EMT and RIF is still lacking and of urgent need. Recently, the adenosine A2A receptor (A2AR) emerges as a novel inflammation regulator, therefore manipulation of A2AR may suppress the EMT process and as such protect against RIF. To test this hypothesis we applied a unilateral ureter
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pharmacologic inactivation or genetic deletion of adenosine A2A receptors protects ischemic neurons in adult animals, but studies in neonatal hypoxia-ischemia (H-I) are inconclusive. The present study in neonatal piglets examined the hypothesis that A2A receptor signaling after reoxygenation from global H-I contributes to injury in highly vulnerable striatal neurons where A2A receptors are enriched. A2A receptor immunoreactivity was detected in striatopallidal neurons. In nonischemic piglets, direct infusion of the selective A2A receptor agonist CGS 21680 through microdialysis probes into puta
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The selective MAO-B inhibitor selegiline has been evaluated in clinical trials as a potential medication for the treatment of cocaine dependence. This study evaluated the safety of and pharmacologic interactions between 7 days of transdermal selegiline dosed with patches (Selegiline Transdermal System, STS) that deliver 6 mg/24 hours and 2.5 mg/kg of cocaine administered over 4 hours.
METHODS: Twelve nondependent cocaine-experienced subjects received deuterium-labeled cocaine-d5 intravenously (IV) 0.5 mg/kg over 10 minutes followed by 2 mg/kg over 4 hours before and after one week
Клиническое исследование I фазыСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Drug-induced QT interval prolongation is a major concern in new drug candidate development. This study presents a method of assessment of drug-induced QT interval prolongation without need for QT correction in conscious Beagle dogs and Cynomolgus monkeys monitored by telemetry. Accuracy and reliability are analysed by comparison with a reference QT correction method (Holzgrefe) from experiments performed with reference substances terfenadine, thioridazine and sotalol.
METHODS: The QT shift method principle is assessment of any drug-induced QT interval shift directly from the ind
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It has been shown that A2A adenosine receptors are implicated in pain modulation. The precise mechanism by which activation of A2A receptors produces analgesic effects, however, remains unclear. The aim of this study was to investigate the possible involvement of apamin-sensitive calcium-activated potassium channels (SKCa) and voltage-gated potassium (Kv) channels in A2A receptor activation-induced analgesic effects. Using mice, we evaluated the influence of apamin, a non specific blocker of SKCa channels, Lei-Dab7 (an analog of scorpion Leiurotoxin), a selective blocker of SKCa2 channels, and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Muscarinic cholinoceptors (MChR) in freshly dispersed rat salivary gland (RSG) cells were characterized using microphysiometry to measure changes in acidification rates. Several non-selective and selective muscarinic antagonists were used to elucidate the nature of the subtypes mediating the response to carbachol. 2. The effects of carbachol (pEC(50) = 5.74 +/- 0.02 s.e.mean; n = 53) were highly reproducible and most antagonists acted in a surmountable, reversible fashion. The following antagonist rank order, with apparent affinity constants in parentheses, was noted: 4-DAMP (8.9)= atropine
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CGS-21680 (CGS), a highly selective adenosine A2a receptor agonist, may excite the fetal carotid bodies. This study was designed to determine 1) whether CGS stimulates fetal breathing and 2) whether sinoaortic denervation abolishes CGS-induced tachycardia. In eight intact fetuses (> 0.8 term), intra-arterial CGS infusion (6 micrograms.min-1.kg estimated fetal wt-1) increased mean arterial PCO2 by 3-7 Torr, reduced fetal arterial PO2 by 2-5 Torr, and produced a mild metabolic acidemia. Heart rate increased from 154 +/- 7 (control) to 249 +/- 12 beats/min, but mean arterial pressure was not sign
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The induction of the early-gene c-fos after administration of the adenosine A2a receptor agonist CGS 21680, was studied in the striatum of normal rats or in rats with a unilateral 6-hydroxydopamine lesion of the dopaminergic nigrostriatal neurons. CGS 21680 (2.25 mg/kg) induces c-fos expression in the 6-hydroxydopamine-lesioned striatum, while up to 40 mg/kg fails to induce c-fos in the intact striatum or in the striatum of normal rats. Blockade of muscarine receptors by scopolamine (5 mg/kg) partially prevents, and stimulation of dopamine D2 receptors by quinpirole (0.5 mg/kg) completely reve
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 2-phenyl-2-(1-hydroxycycloalkyl)ethylamine derivatives was examined for the ability to inhibit both rat brain imipramine receptor binding and the synaptosomal uptake of norepinephrine (NE) and serotonin (5-HT). Neurotransmitter uptake inhibition was highest for a subset of 2-phenyl-2-(1-hydroxycyclohexyl)dimethylethylamines in which the aryl ring has a halogen or methoxy substituent at the 3- and/or 4-positions. Potential antidepressant activity in this subset was assayed in three rodent models--the antagonism of reserpine-induced hypothermia, the antagonism of histamine-induced AC
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.