The levels of intracellular cAMP in human myometrial smooth muscle cells in serum-free medium, or medium that contained FBS (1%, vol/vol), were determined after treatment with the homologous peptides, calcitonin gene-related peptide (CGRP), adrenomedullin (ADM), and amylin, without or with added isobutylmethylxanthine (IBMX). These cells were sensitive to CGRP, responding in a dose-dependent manner, with maximal levels of cAMP being attained with 5 nM CGRP in the presence of IBMX (1 mM). In the absence of IBMX, the level of cAMP attained in cells treated with CGRP (5 nM) (675.3 +/- 58.8 pmol.m
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Calcitonin gene-related peptide (CGRP) is a highly potent vasodilator known to be involved in many physiological functions within the cardiovascular, gastrointestinal, immune, and nervous systems. This study assessed the desensitization of CGRP receptors by measuring agonist-mediated activation of adenylate cyclase in a model system employing human neuroblastoma-derived SK-N-MC cells. In these cells, we demonstrated that pre-incubation with CGRP (20 nM) induces a rapid desensitization of CGRP signaling (t(1/2)<or=3 min) by causing a decrease in potency and efficacy. CGRP's desensitization pote
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ground-breaking development of the incretin agonists by manipulation of the incretin system, including the gut hormones glucagon-like peptide-1 (GLP-1) and glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP), as well as the pancreatic hormone glucagon, has led to the emergence of promising pharmacotherapy for metabolic health. The GLP-1 receptor agonists (GLP-1RAs), namely liraglutide, dulaglutide, albiglutide, exenatide, and semaglutide, have been found to have beneficial effects on glycated hemoglobin, weight, lipid profile, and liver fat and thereby improving cardiometabolic health. Othe
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gamma-aminobutyric acid (GABA), the main inhibitory neurotransmitter in the nervous system, plays an important role in biobehavioral processes that regulate alcohol seeking, food intake, and stress response. The metabotropic GABA-B receptor has been investigated as a potential therapeutic target for alcohol use disorder, by using orthosteric agonists (e.g., baclofen) and positive allosteric modulators. Whether and how pharmacological manipulation of the GABA-B receptor, in combination with alcohol intake, may affect feeding- and stress-related neuroendocrine pathways remains unknown. In the pr
СтатьяРандомизированное исследованиеResearch Support, N.I.H., IntramuralПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Calcitonin gene-related peptide (CGRP), a neuropeptide localized in the cardiac autonomic nervous supply, shares 46% similarity in sequence of amino acids with amylin, a peptide synthesized in pancreatic beta-cells. In the present study, the question was addressed whether these peptides could exert hypertrophic effects in cardiomyocytes isolated from the ventricles of adult rats and maintained in short-term, serum-free primary culture. FCS (10% v/v), employed as a positive control, increased the incorporation of l-[14C]phenylalanine into cellular protein, total content of cellular RNA and tota
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: Amylinergic and melanocortinergic systems have each been implicated in energy balance regulation. We examined the interactive effects of both systems using gene knockout and pharmacological approaches.
METHODS: Acute food consumption was measured in overnight fasted male wild-type (WT) and melanocortin-4 receptor (MC-4R) deficient rats and in male and female WT and amylin knockout mice (AmyKO). Changes in food intake, body weight and composition in male WT and MC-4R deficient rats and in male diet-induced obese (DIO) rats. Pharmacological treatments included either rat amylin, murine le
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The LPBN (lateral parabrachial nucleus) plays an important role in feeding control. CGRP (calcitonin gene-related peptide) LPBN neurons activation mediates the anorectic effects of different gut-derived peptides, including amylin. Amylin and its long acting analog sCT (salmon calcitonin) exert their anorectic actions primarily by directly activating neurons located in the area postrema (AP). A large proportion of projections from the AP and the adjacent nucleus of the solitary tractNTS to the LPBN, are noradrenergic (NA), and amylin-activated NAAP neurons are critical in mediating amylin's hyp
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Adrenomedullin, amylin and calcitonin gene-related peptides (CGRP) share close sequence homology and have overlapping spectra of biological activities, particularly with respect to cardiovascular and gastrointestinal functions. Comparisons of the effects of these three peptides on gastric acid release have been made by i.v. infusions in conscious rats equipped with gastric fistulae. All peptides were extremely potent inhibitors of basal, pentagastrin- and 2-deoxy-D-glucose-stimulated gastric acid secretion with IC50 values in the subnanomolar to nanomolar range. These effects were not inhibite
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The amylin peptide hormone receptor is the complex of the calcitonin peptide hormone receptor and an accessory protein. The calcitonin receptor activation controls calcium homeostasis, while it also functions as the main component of the amylin receptor. Amylin receptor activation in brains controls blood glucose and appetite. Currently, non-selective amylin and calcitonin receptor activators have been tested for body weight reduction to treat obesity. Here, multiple peptide activators for human amylin and calcitonin receptors were developed by introducing comprehensive mutagenesis to rat amyl
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: There are no drugs approved by regulatory agencies for the treatment of nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD); incretin combination therapies are being developed for treatment of type 2 diabetes and research has moved to test their usefulness in NAFLD.
AREAS COVERED: We reviewed the literature on the effectiveness of dual and triple peptides combining receptor agonists of the glucagon-like peptide 1, the glucose-dependent insulinotropic peptide, and glucagon to treat NAFLD and its associated metabolic diseases, and/or the cardiovascular risk intimately connected with the clus
ОбзорСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Olanzapine is a second-generation antipsychotic (AP) used in the management of schizophrenia. Although effective at reducing psychoses, APs cause rapid hyperglycemia, insulin resistance, and dyslipidemia, an effect mediated in part by glucagon. We tested if amylin, a hormone that reduces glucagon, or the amylin receptor agonist pramlintide would protect against acute olanzapine-induced impairments in glucose and lipid homeostasis alone or in combination with other glucose-lowering agents such as liraglutide. We demonstrated that pramlintide lowered olanzapine-induced increases in glucagon:insu
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Besides food intake reduction, activation of the amylin pathway by salmon calcitonin (sCT), an amylin and calcitonin receptor agonist, inhibits alcohol-mediated behaviors in rodents. This involves brain areas processing reward, i.e. the laterodorsal (LDTg), ventral tegmental area (VTA) and nucleus accumbens (NAc). However, the effects of stimulation of the amylin pathway on behaviors caused by cocaine and the brain areas involved in these processes have not yet been investigated. We therefore explored in male mice, the effects of systemic administration of sCT on cocaine-induced locomotor stim
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cagrilintide (also known as 0833) is an amylin and calcitonin receptor agonist in clinical development for weight management and type-2-diabetes in a fixed-dose combination with semaglutide. Here, we introduce 0174-0839 (0839) as a tool compound for mouse and rat in vivo and in vitro studies of amylin analogues such as cagrilintide. Structurally, 0839 shares 95 % sequence homology with 0833 and contains an identical acylation sidechain. Acute administration of 0839 and 0833 to normal weight rats' dose-dependently reduced food intake to a similar degree. Sub-chronically, 0839 and 0833 had compa
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: To provide a clinically oriented narrative review of recently reported human trial data on emerging pharmacotherapies for obesity and type 2 diabetes beyond glucagon-like peptide-1 receptor agonist (GLP-1RA) monotherapy.
MATERIALS AND METHODS: This narrative review summarizes recent clinical evidence on incretin-based and related therapeutic strategies, including dual and triple incretin- or glucagon-based agonists, long-acting amylin analogues, oral agents, and combination approaches targeting complementary satiety and metabolic pathways. The review focuses on human trial data and eval
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Insulin administration is the primary therapy for type 1 diabetes mellitus (T1DM). Current available insulin therapies do not successfully enable children with T1DM to reach glycemic goals without side effects such as hypoglycemia and weight gain. Pramlintide is a synthetic analog of human amylin that acts in conjunction with insulin to delay gastric emptying and inhibit the release of glucagon and is indicated for use in patients with type 1 and type 2 diabetes. Recent studies in adult patients have examined the role of glucagon-like peptide 1 (GLP-1) and agents that bind to its receptor in t
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The area postrema mediates the hypophagic effect of the pancreatic hormone amylin and is also sensitive to glucagon-like peptide 1 (GLP-1). Protein seems to modulate amylin responsiveness because amylin seems to produce a stronger hypophagic effect and a stronger c-Fos expression when protein is absent from the diet. Accordingly, amylin induces a stronger c-Fos expression in the AP when injected in fasted compared to ad libitum fed rats. Here we tested the hypothesis that diet-derived protein attenuates the amylin dependent suppression of feeding and AP activation using isocaloric diets that d
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Type 2 diabetes mellitus (T2DM) is caused by insulin resistance and characterized by progressive pancreatic β-cell dysfunction. This articles reviews the application and limitations of currently approved oral drugs for the treatment of T2DM. Data were retrieved from the literature and well-recognized drug-related databases. Although lifestyle modifications and metformin are the cornerstones of the initial management of T2DM, there is an increasing array of second- and third-line pharmacological agents, including sulphonylureas, insulin, thiazolidinediones and glitazones, α-glucosidase inhibito
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of dual agonists for the glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) and glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR) has been a landmark moment in the treatment of type 2 diabetes and obesity. However, for reasons that are incompletely understood, in preclinical and clinical studies, adding either a GIPR agonist or GIPR antagonist to GLP-1R agonism causes additional weight loss1. Here we show that distinct brain regions mediate the appetite-suppressing effects of GIPR agonists and the synergistic weight loss effects conferred by GIPR antagonists. We knock out Gip
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Calcitonin peptide hormone controls calcium homeostasis by activating the calcitonin receptor. When the calcitonin receptor forms a complex with an accessory protein, the complex functions as the receptors for another peptide hormone amylin. The amylin receptors are the drug target for diabetes and obesity treatment. Since human amylin can produce aggregates, rat amylin that does not form aggregates has been commonly used for research. Interestingly, calcitonin originated from salmons was reported to interact with human amylin receptors with higher affinity/potency than endogenous rat amylin.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonists are effective glucose-lowering drugs. Findings from cardiovascular outcome trials showed cardiovascular safety of GLP-1 receptor agonists, but results for cardiovascular efficacy were varied. We aimed to examine overall cardiovascular efficacy for lixisenatide, liraglutide, semaglutide, and extended-release exenatide.
METHODS: In this systematic review and meta-analysis, we analysed data from eligible trials that assessed the safety and efficacy of GLP-1 receptor agonists compared with placebo in adult patients (aged 18 years or ol
СтатьяМетаанализПоддержка исследования: вне правительства СШАСистематический обзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.