This paper presents a computer-aided insight into the receptor-ligand interaction for novel analogs of the lead structure 5-(4-fluorophenyl)-3-(2-hydroxy-3-(4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)propyl)-5-methylimidazolidine-2,4-dione (1, MF-8), as part of the search for potent and selective serotonin 5-HT7 receptor (5-HT7R) agents. New hydantoin derivatives (4-19) were designed and synthesized. For 5-phenyl-3-(2-hydroxy-3-(4-(2-ethoxyphenyl)piperazin-1-yl)propyl)-5-methylimidazolidine-2,4-dione (4), its crystal structure was determined experimentally. Molecular modeling studies were performed, in
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Platelet shape change responses to 5-hydroxytryptamine were examined in 11 normal subjects and in 78 patients with psychiatric disorders receiving one or more of the following classes of drug: phenothiazine, thioxanthine, butyrophenone, tricyclic antidepressant, benzodiazepine or lithium. Approximately 37% of patients received a single drug, the remainder up to 4 other compounds in addition to the main drug. Platelet shape change induced by 5-hydroxytryptamine (0.25, 2.5 or 25 nmol/ml) was significantly inhibited in patients treated with phenothiazines, thioxanthines and butyrophenones (halope
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In an effort to develop potent antidepressant agents, new pyrazoline derivatives 2a-s were synthesized and evaluated for their antidepressant-like activity by tail suspension test (TST) and modified forced swimming test (MFST). The effects of the compounds on spontaneous locomotor activity were also investigated using an activity cage apparatus. Among these derivatives, compounds 2b, 2d, 2f, 2o, and 2r decreased both horizontal and vertical activity number of the mice. On the other hand, compounds 2a, 2h, 2j, 2k, 2l, 2m, and 2n, which did not induce any significant change in the locomotor acti
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Depression and anxiety are linked bi-directionally with inflammatory rheumatic diseases (IRDs) activity, which in turn, depends on subjective patient reported outcomes that can be distorted by comorbid mood disorders. We tested the hypothesis that introduction and/or switching of biologic agents for IRDs are associated with treatment for depression and/or anxiety, by analysing real-world data.
METHODS: Using a country-wide electronic prescription database (10 012 604 registered, 99% population coverage), we captured almost all patients with rheumatoid arthritis (n=12 002), psoriat
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A clinical trial on fifty patients studied a new compound with a quadricyclic structure, Ciba 34.276-Ba or Maprotiline in any category of depression. The product was found to have notable antidepressive properties, capable to act on the melancholic depressions of the manic depressive psychosis and of involutive melancholia. The best results were noted in the neurotic and reactive depressions perhaps because a tranquilizing activity marked in the majority of the cases. The clinical tolerance was found good and the side effects which reminded of those caused by derivates of Imipramine, remained
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиОригинал на русском
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Antidepressants, especially selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), venlafaxine, and clomipramine, are frequently associated with sexual dysfunction. Other antidepressants (nefazodone, mirtazapine, bupropion, amineptine, and moclobemide) with different mechanisms of action seem to have fewer sexual side effects. The incidence of sexual dysfunction is underestimated, and the use of a specific questionnaire is needed.
METHOD: The authors analyzed the incidence of antidepressant-related sexual dysfunction in a multicenter, prospective, open-label study carried out by the Spa
Клиническое исследованиеСтатьяМногоцентровое исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: To meta-analytically summarize lamotrigine's effectiveness and safety in unipolar and bipolar depression.
METHODS: We conducted systematic PubMed and SCOPUS reviews (last search =10/01/2015) of randomized controlled trials comparing lamotrigine to placebo or other agents with antidepressant activity in unipolar or bipolar depression. We performed a random-effects meta-analysis of depression ratings, response, remission, and adverse effects calculating standardized mean difference (SMD) and risk ratio (RR) ±95% confidence intervals (CIs).
RESULTS: Eighteen studies (n=2152, duratio
Сравнительное исследованиеСтатьяМетаанализПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The NLRP3 inflammasome pathway is central to host defense, but dysregulated activation of inflammasomes promotes diseases associated with metabolic syndrome (diabetes, obesity, CVD, MASLD), neurodegenerative diseases (Alzheimer's and Parkinson's), autoinflammatory conditions (CAPS, gout), and respiratory illnesses (asthma/COPD, and COVID-19). Therapeutic modulation of NLRP3 is challenging as it requires selective blockade of detrimental inflammasome activation without broadly suppressing innate immunity. Here, we used a phenotypic screen in THP-1 ASC-GFP monocytes to identify FDA-approved drug
СтатьяПрепринтПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Depression is a disorder twice as common in women than in men. There are sex differences in the symptomatology and treatment response to this disorder. Impairments in behavioral activation (i.e. anergia, fatigue) are often seen in people with depression and are highly resistant to treatment. The role of mesolimbic dopamine (DA) in regulating behavioral activation has been extensively studied in male rodents, but little is known in female rodents.
OBJECTIVE: The present studies assessed potential sex differences in rodent paradigms used to study different components of depressive-l
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Approximately 45% of patients with major depressive disorder (MDD) do not remit when treated with biogenic amine antidepressants. Consequently, there is a significant need for antidepressant agents with different mechanisms of action. Early proof of concept (POC) studies with such novel agents play a significant role in helping drug developers identify agents and mechanisms of action that merit more intensive research. Studies have demonstrated that high affinity N-methyl-Daspartate (NMDA) receptor blockers (eg, ketamine) can produce rapid antidepressant effects in patients who hav
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The COVID-19 pandemic has caused significant changes to the global health care system AIMS: It is unknown whether the COVID-19 pandemic influenced the occurrence of adverse drug reactions (ADR) of antidepressive agents, benzodiazepines, and antipsychotics plus mood stabilizers (AaMS). The study was designed in order to compare the incidence of ADR during the COVID-19 pandemic with the period preceding the pandemic in Poland and Australia, different in terms of their COVID-19 prevention strategy.
METHOD: We analysed ADR from the three surveyed pharmacological groups of drugs observ
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Depression is a widespread mental disorder in which nearly half of the affected people have recurrent symptoms. Drug combinations may produce cumulative adverse effects, especially in elderly and physically ill patients. It was demonstrated that curcumin possesses antidepressive activity in various animal models of depression, and a combination of curcumin with some antidepressants potentiates the antidepressive effect of these agents. We sought to evaluate the efficacy of curcumin as an antidepressive agent in a combination with other antidepressants in patients with major depress
СтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To investigate structural alterations of the lead triple uptake inhibitor molecule, disubstituted 4-((((3S,6S)-6-benzhydryltetrahydro-2H-pyran-3-yl)amino)methyl)phenol, we have carried out structure-activity relationship (SAR) studies to investigate the effect of alteration of aromatic substitutions and introduction of heterocyclic aromatic moieties on this molecular template. The novel compounds were tested for their affinities for the dopamine transporter (DAT), serotonin transporter (SERT), and norepinephrine transporter (NET) in the brain by measuring their potency in inhibiting the uptake
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite the high prevalence of depression and hypertension, the relationship between the two diseases has received little attention. This paper reviews the epidemiological, pathophysiological, and prognostic aspects of this association, as well as its implications for treatment. A Medline search was conducted using the following key words: depression, blood pressure, blood pressure variability, physical morbidity, hypertension, mood, stress, hypertension, antidepressive agents, and genetics, from 1980 to 2004. We found descriptions of increased prevalence of hypertension in depressed patients,
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The paper reports the case of a female 54-years old admitted to UTIC following recent episodes of precordial pain associated with major ECG alterations (negative T wave in precordial derivations) which appeared to indicate ischemic damage. The normality of laboratory tests and the mechanical function of the left ventricle studied using echo-Doppler raised doubts regarding the diagnosis of ischemic cardiopathy. After an interval of 2 months (during which the patient was constantly asymptomatic), owing to the persistence of ECG alterations during the recovery stage, an effort test was performed
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The biological psychiatry's postulate is that depression is related to a lack of balance between the dopaminergic, noradrenergic and serotonergic monoaminergic neurotransmitters systems. These systems are related to cortico-striatal-thalamo-cortical circuits, involving the association and limbic prefrontal cortex and the basal ganglia (caudate nucleus, putamen, nucleus accumbens, globus pallidus). The pharmacology of depression recently grows rich from "new" antidepressive agents, having selective monoaminergic activity: Selective Serotonin presynaptic Reuptake Inhibition ("SSRIs"), selective
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mapping non-canonical cellular pathways affected by approved medications can accelerate drug repurposing efforts, which are crucial in situations with a global impact such as the COVID-19 pandemic. Fluoxetine and fluvoxamine are well-established and widely-used antidepressive agents that act as serotonin reuptake inhibitors (SSRI-s). Interestingly, these drugs have been reported earlier to act as lysosomotropic agents, inhibitors of acid sphingomyelinase in the lysosomes, and as ligands of sigma-1 receptors, mechanisms that might be used to fight severe outcomes of COVID-19. In certain cases,
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cardiovascular disease and diabetes are risk factors for depression, yet the relationship between the drug treatments for these diseases and the risk of antidepressant initiation remains unclear. This study aimed to examine possible associations between the use of angiotensin II receptor blockers (ARBs), angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEI), acetylsalicylic acid (ASA), beta-blockers (BB), calcium channel blockers (CCB), diuretics, or metformin and risk of antidepressant initiation. The Trøndelag Health Study (HUNT3), Norway, was linked to the Norwegian Prescription Database (NorPD).
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The treatment of bipolar depression requires the resolution of depression and the establishment of mood stability. A basic problem is that the treatments used in treating bipolar depression were developed and proven effective for other disease states: antidepressants for unipolar depression, and mood stabilizers for mania. The panel addressed four unresolved questions regarding depression in relation to bipolar disorder: (1) the relative effectiveness of different antidepressant treatments; (2) the relative likelihood of mood destabilization with different antidepressant treatments; (3) the ef
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trimipramine has been classified as an atypical tricyclic antidepressant, because only weak inhibitory effects on serotonin and/or noradrenaline reuptake have been found. Since some antidepressive drugs (e.g. imipramine) and other agents used in the treatment of affective disorders (e.g. carbamazepine) modulate neuronal calcium channels, trimipramine was tested on field potential changes (fp) in the low Mg2+-model of epilepsy which has been shown to be affected by calcium antagonists. Trimipramine reduced the frequency of occurrence of fp in a dose dependent manner (5-100 microM). The threshol
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.