Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
553 публикаций
Поиск: 155 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 19 с найденным полным текстом
The synthesis of N-cyano-2-aza-A-nor-5alpha-androstan-17beta-ol acetate is described. Cyclization of 1,4-dibromo-1,4-seco-2,3bisnor-5alpha-androstan-17beta-ol acetate with benzylamine in the presence of potassium iodide gives the N-benzyl-2-aza-A-nor steroid. Debenzylation with cyanogen bromide (Von Braun reaction) affords the N-cyano-2-aza-A-nor steroid, which has androgenic activity slightly weaker than that of the corresponding thia compound. The results indicate that NCN may be substituted for--S--as well as for =S. This compound is the first hormonally active steroid containing nitrogen a
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inhibition of translation initiation has emerging implications for the development of mechanism-based anticancer therapeutics. Phosphorylation of eIF2α is recognized as a key target that regulates the translation initiation cascade. Based on the bioisosteric replacement of urea-derived eIF2α phosphorylation activator 1, a novel series of N-aryl-N'-[4-(aryloxy)cyclohexyl]squaramide derivatives was designed and synthesized; their effects on the activation of eIF2α phosphorylation was assessed systematically. A brief structure-activity relationship analysis was established by stepwise structural
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Despite the significant contribution of Antiretroviral Therapy (ART) in the management of viral replication and infection, HIV latency still presents a major barrier to complete eradication. Histone Deacetylases (HDACs), particularly Class I HDACs (the isoforms 1, 2 and 3) have been reported to play a pivotal role in maintaining this latency by contributing to transcriptional silencing. Selective HDAC inhibitors (HDACis) that target these isoforms can reactivate HIV reservoirs, encouraging viral growth and its subsequent recognition by the immune system, thus its clearance from t
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite considerable efforts to develop medications to treat psychostimulant use disorders, none have proven effective, leaving an underserved patient population and unanswered questions as to what mechanism(s) of action should be targeted for developing pharmacotherapies. Atypical dopamine transporter (DAT) inhibitors, based on (±)modafinil, have shown therapeutic potential in preclinical models of psychostimulant abuse. However, metabolic instability among other limitations to piperazine analogues 1-3 have impeded further development. Herein, bioisosteric substitutions of the piperazine ring
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The increasing adoption of 3D sp3-hybridized bridged bicyclic moieties as saturated bioisosteres of benzene rings signifies a compelling evolution in modern medicinal chemistry, facilitated by recent synthetic advancements. Inspired by this, we evaluated the metabolic stability and other ADME profiles of various bridged bicyclic systems, comparing them to a monosubstituted benzene counterpart. Our findings indicate that these bicyclic scaffolds enhance metabolic stability, with further notable enhancements achieved by strategic structural modifications, such as fluorine substitution at the bri
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AI-ML approaches emerged as transformative technologies in cancer drug discovery by accelerating the target identification and lead optimization. EGFR and CDK2 are crucial targets in cancer therapy which involved in cancer proliferation and metastasis. However, existing inhibitors face challenges like resistance, toxicity and poor pharmacokinetics. Phthalimide scaffolds possess dual or multi-target efficacy which serve a promising drug. This study explores phthalimide-based dual EGFR and CDK2 inhibitors addressing limitations of current anticancer agents. Initially, the 3D-QSAR model was devel
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The release of pro-inflammatory mediators, such as prostaglandines (PGs) and leukotrienes (LTs), arising from the arachidonic acid (AA) cascade, play a crucial role in initiating, maintaining, and regulating inflammatory processes. New dual inhibitors of 5-lipoxygenase (5-LO) and microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), that block, at the same time, the formation of PGE2 and LTs, are currently emerged as a highly interesting drug candidates for better pharmacotherapie of inflammation-related disorders. Following our previous studies, we here performed a detailed structure-based design
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As a part of our ongoing research to develop novel URAT1 inhibitors, 19 compounds (1a-1s) based on carboxylic acid bioisosteres were synthesized and tested for in vitro URAT1 inhibitor activity (IC50). The structure-activity relationship (SAR) exploration led to the discovery of a highly potent novel URAT1 inhibitor 1g, which was 225-fold more potent than the parent lesinurad in vitro (IC50 = 0.032 μM for 1g against human URAT1 vs 7.20 μM for lesinurad). Besides, 3D-QSAR pharmacophore models were established based on the activity of the compounds (1a-1s) by Accelrys Discovery Studio 2.5/HypoGe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Saturated bioisosteres of substituted benzenes offer opportunities to fine-tune the properties of drug candidates in development. Bioisosteres of para-benzenes, such as those based on bicyclo[1.1.1]pentane, are now very common and can be used to increase aqueous solubility and improve metabolic stability, among other benefits. Bioisosteres of ortho- and meta-benzenes were for a long time severely underdeveloped by comparison. This has begun to change in recent years, with a number of potential systems being reported that can act as bioisosteres for these important fragments. In this review, we
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Scaffolds with flexible bond exit vectors are essential in bioisosteric design, enabling adaptive molecular recognition of conformationally dynamic targets, and fine-tuning key physicochemical properties. Despite this potential, current benzene bioisosteres based on bicyclo[n.1.1]alkanes are confined to three-dimensional scaffolds with fixed exit vectors at their rigid bridgehead positions. As a critical piece for mimicking substituted arenes, the development of C(sp3)-enriched bioisosteres bearing two flexible vectors has been thwarted by the lack of stereoselective synthetic routes. Herein,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the current report, we extend the SAR study on our hybrid structure 7-{[2-(4-phenyl-piperazin-1-yl)ethyl]propylamino}-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-ol further to include heterocyclic bioisosteric analogues. Binding assays were carried out with HEK-293 cells expressing either D2 or D3 receptors with tritiated spiperone to evaluate inhibition constants (Ki). Functional activity of selected compounds in stimulating GTPgammaS binding was assessed with CHO cells expressing human D2 receptors and AtT-20 cells expressing human D3 receptors. The highest binding affinity and selectivity for D3 rece
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitrogen-containing heterocycles are essential to chemical and life sciences due to their diverse biological activities and functional versatility. However, in contrast to 3D bioisosteres of the benzene ring, analogous bioisosteres of nitrogen-containing heterocycles remain quite limited despite several recent developments, where pyridone, a "central bioisostere" for amide, phenyl, pyridine, pyridine N-oxides, and phenols, should be especially highlighted. Herein, we report an effective route for the divergent synthesis of 3-azabicyclo[3.1.1]heptan-2-ones as promising pyridone bioisosteres fro
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Covalent inhibition continues to gain momentum as a strategy for selective protein modulation in both therapeutic and chemical biology contexts. Covalent reactive groups (CRGs) typically engage nucleophilic residues such as cysteine, resulting in targeted protein inactivation. However, common electrophiles such as acrylamides often suffer from nonselective reactivity, leading to off-target effects and toxicity. To overcome these limitations, we developed a modular sulfur(IV) reagent platform for the mild, late-stage installation of sulfonyl- and sulfonimidoyl-bicyclobutane motifs with complete
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Numerous effective bioisosteric replacements have been identified through substituting scaffolds and functional groups in lead molecules with alternative ones that preserve or enhance the desired biological activity of the original compound. Here, a copper-catalyzed nucleophilic cycloisomerization was developed to access potential bioisosteric replacements of azepinoindole. In this process, "tetra-alkene" characteristic of indolizine undergoes a 12π electrocyclization, offering a complementary method to obtain azepinoindolizine derivatives that are otherwise challenging to prepare through conv
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We describe the first general transition-metal-free synthesis of gem-diboromethyl-substituted bicyclo[1.1.1]pentane (BCP) and other related C(sp3)-rich carbocyclic benzene bioisosteres from their corresponding p-tosylhydrazones. These novel functionalized benzene bioisosteres demonstrated unique reactivities toward palladium-catalyzed C(sp2)-C(sp3) cross couplings. The overall transformation can be applied to relatively complex substrates with potential utility in drug discovery.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Antiepileptic drugs have shown promise in treating acute nociceptive pain. Bioisosterism is a crucial strategy in analgesic development, enabling molecular modifications that improve therapeutic efficacy and safety. This study aims to develop and evaluate new compounds based on the concept of bioisosterism, synthesizing organocomplexes derived from compounds with established analgesic properties.
METHODS: A novel prototype, Zn(Valp)2Bipy was synthesized, characterized, and tested for antinociceptive and toxicological effects in mice. The compound was administered orally at differe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bioisosteric replacement of ketones with three-dimensional (3D) motifs, such as oxetanes and azetidines, has emerged as a powerful tool in molecular design, enabling access to novel chemical space with improved pharmacokinetic profiles. However, general methods for the asymmetric synthesis of stereocenters adjacent to these strained, 3D frameworks remain scarce. Here, we report a nickel-catalyzed, enantioselective reductive cross-coupling between aldehydes and four-membered heterocyclic alkenes to construct α-hydroxy ketones bioisosteres with high efficiency and selectivity. Guided by N-hetero
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The prevalence of benzene rings in pharmaceutical scaffolds has prompted efforts to identify structural bioisosteres with improved in vivo properties. Notably, bicyclo[1.1.1]pentanes (BCPs)-C(sp3)-enriched, 1,4-disubstituted phenyl bioisosteres-have been leveraged to tune the pharmacokinetic profiles of lead compounds. While 3-arylated BCPs have been widely implemented to confer resistance against oxidative degradation and hydrogen atom transfer (HAT) processes, the analogous 3-alkylated BCPs remain underexplored as bioisosteric "benzylic" C-H motifs. Current methods to install 3-alkylated BCP
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CF3-substituted oxetanes are emerging tert-butyl bioisosteres of growing interest in medicinal chemistry, yet their synthesis remains challenging. Here, we report a visible-light photocatalytic hydroalkylation of readily available α-CF3 oxetane benzoates with unactivated alkenes. Enabled by formate-mediated reductive generation of α-CF3 oxetanyl radicals, the reaction proceeds under mild conditions with broad substrate scope and functional-group tolerance, furnishing diverse CF3-substituted oxetanes from simple starting materials. This modular protocol expands access to these underexplored bio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The high percentage of sp3-hybridized carbons and the presence of chiral carbon centers could contribute to increased molecular complexity, enhancing the likelihood of clinical success of drug candidates. Three-dimensional (3D) bridged motifs have recently garnered significant interest in medicinal chemistry. Bicyclo[2.1.1]hexanes (BCHs) are emerging 3D benzene bioisosteres, but the synthesis of chiral, highly substituted BCHs has been underexplored. Herein, we disclose the Lewis acid-catalyzed asymmetric intermolecular [2π + 2σ] cycloaddition of bicyclo[1.1.0]butanes with coumarins, 2-pyrone,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.