Tau and α-synuclein aggregates are the main histopathological hallmarks present in Alzheimer's disease (AD), Parkinson's disease (PD), and other neurodegenerative disorders. Intraneuronal hyperphosphorylated tau accumulation is significantly connected to the degree of cognitive impairment in AD patients. In particular, the longest 2N4R tau isoform has a propensity to rapidly form oligomers and mature fibrils. On the other hand, misfolding of α-synuclein (α-syn) is the characteristic feature in PD and dementia with Lewy bodies (DLB). There is a strong crosstalk between the two prone-to-aggregat
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of rationally designed benzothiazole-derived thioacetamides was synthesized and investigated for monoamine oxidases (MAO-A and MAO-B) and cholinesterases (AChE and BChE) inhibition properties. The tested compounds 18-31 inhibited MAO-A and MAO-B in the micromolar to nanomolar range and AChE in the submicromolar range. Compound 28 was identified as the most potent MAO-A inhibitor with an IC50 = 0.030 ± 0.008 µM, whereas compound 30 showed the highest potency towards MAO-B and AChE with IC50 values of 0.015 ± 0.007 µM and 0.114 ± 0.003 µM, respectively. Further, compound 30 inhibited BC
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A targeted strategy for treating cancer is antibody-directed enzyme prodrug therapy, where the enzyme attached to the antibody causes conversion of an inactive small-molecule prodrug into an active drug. A limitation may be the diffusion of the active drug away from the antibody target site. A related strategy with radiotherapeutics entails enzymatically promoted conversion of a soluble to insoluble radiotherapeutic agent, thereby immobilizing the latter at the target site. Such a molecular brachytherapy has been scarcely investigated. In distinct research, the advent of molecular designs for
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The unbalanced metabolism of sulfur dioxide can cause various diseases, such as neurological disorders and lung cancer. Until now, some researches revealed that the normal function of lysosomes would be disrupted by its abnormal viscosity. As a signal molecule, sulfur dioxide (SO2) plays an important role in lysosome metabolism. However, the connection of metabolism between the SO2 and viscosity in lysosomes is still unknown. Herein, we developed a benzothiazole-based near-infrared (NIR) fluorescent probe (Triph-SZ), which can monitor the SO2 derivatives and respond to the change of viscosity
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
On the basis of the active substructure combination principle, 24 novel synthesis of novel bis-sulfoxide derivatives bearing acylhydrazone and benzothiazole moieties as potential antibacterial agents were designed and synthesized. The bioactivity assay results showed that many compounds had significant in vitro inhibitory effects against Xanthomonas oryzae pv. oryzae (Xoo) and Xanthomonas citri pv. citri (Xac). Notably, compound 4b had the best in vitro antibacterial activity against Xoo at an half-maximal effective concentration value of 11.4 μg/mL, which was superior to those of thiodiazole
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Direct photolysis of the emerging contaminant 2-(thiocyanomethylthio) benzothiazole (TMCTB) was performed in aqueous solution at different concentrations with high-pressure mercury lamp (5.0, 8.0, 13.0, 16.0, 20.0, 23.0, 27.0, 35.0, 40.0, 45.0, and 50.0 mg L- 1) and with natural sunlight radiation (6.0, 30.0, and 60.0 mg L- 1). TCMTB underwent rapid degradation by direct photolysis with a high-pressure mercury lamp in aqueous solutions, with 99% removal after 30 min at all concentrations studied. For sunlight photolysis, TCMTB degradation was observed with 96%, 81%, and 64% removal for initial
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Huntington's disease (HD) is an autosomal dominant neurodegenerative disorder caused by aggregation of mutant huntingtin (mHtt), and removal of mHtt is expected as a potential therapeutic option. We previously reported protein knockdown of Htt by using hybrid small molecules (Htt degraders) consisting of BE04, a ligand of ubiquitin ligase (E3), linked to probes for protein aggregates. Here, in order to examine the effect of changing the ligand, we synthesized a similar Htt degrader utilizing MV1, an antagonist of the inhibitor of apoptosis protein (IAP) family (a subgroup of ubiquitin E3 ligas
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this present study some benzothiazole derivatives bearing piperazine and thiocarbamate moieties were synthesized and their potential anticholinesterase properties were investigated. A set of 30 new compounds of 2-[(6-substituted benzothiazol-2-yl)amino]-2-oxoethyl 4-substituted piperazine-1-carbodithioate derivatives were synthesized by reacting 2-chloro-N-(6-substituted benzothiazole-2-yl)acetamide derivatives derivatives and sodium salts of appropriate N,N-disubstituted dithiocarbamic acids in acetone. The structures of the obtained compounds were elucidated using FT-IR, (1)H-NMR and MS s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An investigation of the biochemical effects of an anthelmintic, tioxidazole (TIOX, methyl 6-[n-propoxy]benzothiazole-2-carbamate), on Hymenolepis diminuta in experimentally infected rats is reported. The chemotherapeutic actions of TIOX on H. diminuta in vivo were accompanied by marked changes in worm weight and chemical composition. Tapeworms recovered from rats that had received a therapeutically effective dose of TIOX 24 hr earlier were significantly smaller and contained much less glycogen (as a percentage of the wet weight) than worms from untreated controls. In TIOX-treated worms, protei
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The extensive usage of organic ultraviolet filters (UV filters) and benzothiazoles (BTs) has caused continuous and widespread pollution in the aquatic environment. This study investigated the occurrence of nine organic UV filters and eight BTs in the surface water and sediment of two major drinking water source rivers in the Pearl River Basin (PRB). The detection frequencies of six organic UV filters and seven BTs were above 50% in surface water, while eight target compounds were as high as 100%. Composition profiles revealed that 2-Hydroxybenzothiazole (2-OH-BTH, 1112 ng/L) and 2-Mercaptobenz
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of Mannich bases of imidazo[2, l-b]benzothiazoles were prepared through one-pot multi-component reaction in the presence of water as an eco-friendly solvent. All the synthesized compounds were confirmed from IR, 1HNMR, 13CNMR, and Mass spectroscopy. Evaluation of in vitro anti-inflammatory and anti-microbial activities of all the synthesized derivatives was further accomplished. These results clearly displayed that compound 6d exhibited outstanding anti-inflammatory activity with a percentage inhibition of 70.23% by membrane stabilization method whereas 67.54% at 100μgmL-1 by the albu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: Developing novel benzothiazole-thiadiazole & oxadiazole hybrids as acetylcholinesterase (AChE) inhibitors.
MATERIAL AND METHODS: Benzothiazole-thiadiazole (10a-n) and benzothiazole-oxadiazole (11a-p) hybrids were synthesized and evaluated for AChE inhibition. The drug-likeness, molecular docking, molecular dynamics simulations, and cytotoxicity were also performed.
RESULTS: Compounds 10b, 10d and 10j emerged as potent inhibitors, displaying IC50 0.05 µM, 0.12 µM and 0.14 µM, respectively. The IC50 of compounds 11c, 11f and 11n are 0.13 µM, 0.11 µM, and 0.09 µM, respectively, which are
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Emerging SARS‑CoV‑2 variants and related zoonotic sarbecoviruses rely on ACE2 for cell entry, motivating host‑directed antivirals that block spike-ACE2 interaction. Here, we characterize MB‑32, a benzothiazole small molecule that binds ACE2, selectively disrupts binding of SARS‑CoV‑2 spike receptor‑binding domain to ACE2, and preserves ACE2 enzymatic activity across species. MB‑32 potently inhibits entry of SARS‑CoV‑2 variants, SARS‑CoV‑1 and diverse bat/pangolin sarbecoviruses in ACE2‑expressing cells, while sparing vesicular stomatitis virus and authentic MERS‑CoV, indicating non‑virucidal,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In2O3 nanocubes with sizes of 10, 72, and 95 nm have been synthesized solvothermally in ethanol. Synchrotron X-ray diffraction (XRD) patterns reveal ultrasmall peak shifts among these samples. Moreover, while 10 nm cubes give symmetric diffraction peaks, those of 72 and 95 nm cubes can be deconvoluted into bulk and surface layer lattice components. Fast Fourier transform (FFT) processing of their high-resolution transmission electron microscopy (HR-TEM) images presents similar lattice point appearances throughout the crystal for a 10 nm cube, while 72 and 95 nm nanocubes show greater surface l
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1) and RIPK3 play a central role in necroptosis for systemic inflammatory response syndrome (SIRS). Single-target RIPK1 inhibitors have shown limited clinical progress, and no RIPK3 inhibitors have reached clinical trials, supporting the development of dual RIPK1/RIPK3 inhibitors. In this study, novel benzothiazole-triazole derivatives were designed by hybridizing benzothiazole inhibitor SZM-594 and RIPK1 inhibitor GSK'772. Most compounds exhibited potent nanomolar antinecroptotic activity and low cytotoxicity. Selected compounds were
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzothiazole derivatives have attracted attention for radiopharmaceutical development due to their potential interactions with biological targets associated with breast cancer. In the present study, a novel 99mTc-DTPA-benzothiazole-17 (TDB-17) compound was synthesized, radiolabeled, and preliminarily evaluated for breast cancer imaging research. In silico studies were performed to predict the interaction of the benzothiazole derivative with breast cancer-related biological targets. TDB-17 was synthesized by conjugating 2-aminobenzothiazole with CaNa3-DTPA and subsequently radiolabeled with 99
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study investigated a series of chalcone derivatives containing benzothiazole groups (C1-7) for their antimicrobial, antioxidant, and anticancer potential against gastrointestinal cancer cell lines. The compounds showed the highest antiproliferative effect in AGS gastric cancer cells compared to HCT116 colon cancer and HepG2 hepatocellular carcinoma cells. Among the tested compounds, C3 and C4 exhibited the most potent antiproliferative effects (IC50 = 7.55 µg/mL and 8.25 µg/mL at 48 h, respectively), significantly outperforming Cisplatin (IC50 = 15.71 µg/mL). Mechanistic investigations re
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of multi-targeted therapeutic agents has gained significant attention as a promising approach for managing Alzheimer's disease. This study reported the synthesis of a series of novel benzothiazole-piperazine derivatives and assessment of their efficacy against cholinesterase enzymes and anti-β-amyloid (Aβ) aggregation activity. Compound LB05 emerged as the most effective, demonstrating potent inhibition of acetylcholinesterase (AChE) with an IC50 = 0.40 ± 0.01 μM and an inhibition constant (Ki) of 0.28 μM. Enzyme kinetics and PI displacement assays revealed that LB05 acts as a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Efficient artificial light-harvesting systems (ALH) involving energy transfer via FRET in an aqueous environment has been reported. Hydrazone ligands L1-L3 and -BF2 complexes (BODIHYs; B1-B3) derived from these have been synthesized and meticulously characterized by various techniques like1H, 13C, 11B, 19F NMR, ESI-MS, UV-vis, fluorescence spectroscopy, and structures of B1 and B2 unequivocally determined by X-ray single crystal analyses. Applicability of the B1-B3 have been examined as a LHS platform and categorically shown that these in combination with rhodamine B (RhB) display efficient li
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel mononuclear bis(formazanate)zinc complex (1) based on a redox-active 1-(benzothiazol-2-yl)-5-(2-benzoyl-4-chlorophenyl)-3-phenyl formazan ligand has been synthesized and characterized. Complex 1 was prepared by reacting one equivalent of Zn(OCOCH3)·2H2O with two equivalents of the corresponding formazan derivative. X-ray crystallography was employed to ascertain the solid-state structure of compound 1, and the analysis revealed a distorted octahedral geometry for the complex where the symmetrical ligands exhibit a preference for coordinating with the zinc center in the 'open' form, gen
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.