Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
555 публикаций
Поиск: 123 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 19 с найденным полным текстом
The high percentage of sp3-hybridized carbons and the presence of chiral carbon centers could contribute to increased molecular complexity, enhancing the likelihood of clinical success of drug candidates. Three-dimensional (3D) bridged motifs have recently garnered significant interest in medicinal chemistry. Bicyclo[2.1.1]hexanes (BCHs) are emerging 3D benzene bioisosteres, but the synthesis of chiral, highly substituted BCHs has been underexplored. Herein, we disclose the Lewis acid-catalyzed asymmetric intermolecular [2π + 2σ] cycloaddition of bicyclo[1.1.0]butanes with coumarins, 2-pyrone,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Starting from our internally discovered, potent panKRAS inhibitor BRSD-143 (1), we executed a targeted bioisosteric optimization of the naphthol and fluoropyrrolizidine motifs to preserve (or increase) KRAS pan-inhibitory potency while improving DMPK/ADME liabilities. These studies delivered 12 (BRSD-212), a highly potent and efficacious lead in which (2-azabicyclo[4.2.0]octan-6-yl)methanol (ABO) serves as a bioisostere for the widely deployed 2-fluoropyrrolizidine substituent. In parallel, replacement of the naphthol moiety with an indazole afforded 21, which demonstrated improved pharmacokin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carboxylic acids are key pharmacophoric elements in many molecules. They can be seen as a problem by some, due to perceived permeability challenges, potential for high plasma protein binding and the risk of forming reactive metabolites due to acyl-glucuronidation. By others they are viewed more favorably as they can decrease lipophilicity by adding an ionizable center which can be beneficial for solubility, and can add enthalpic interactions with the target protein. However, there are many instances where the replacement of a carboxylic acid with a bioisosteric group is required. This has led
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In 2021, the U.S. Food and Drug Administration (FDA) authorized the oral prodrug molnupiravir, the β-D-N4-hydroxycytidine precursor, for emergency use as an antiviral agent against SARS-CoV-2. Molnupiravir (MK-4482, EIDD-2801) was originally developed at Emory University, where its design leveraged the bioisosteric replacement of the carbonyl group in the pyrimidine base of endogenous uridine with an oxime (NHOH) functionality. This modification enabled effective mimicking of natural nucleosides and enhanced antiviral activity by targeting the viral RNA-dependent RNA polymerase (RdRp). In this
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The replacement of aromatic rings with saturated molecular frameworks is a recent development encapsulated by the motto "escape from flatland" and conceptualized through the use of saturated benzene bioisosteres. This Review summarizes the application of the smallest bicyclic and spirocyclic ring systems as saturated scaffolds, focusing on applications in constructing bioactive molecules. We discuss considerations of their molecular strains, their potential to serve as saturated benzene isosteres in terms of both volume and geometry, and structural data derived from small-molecule and protein
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Bicyclo[1.1.1]pentanes (BCPs), recognized as bioisosteres for paradisubstituted benzene rings, have gained prominence as valuable bioactive scaffolds in drug research.
METHODS: This study describes a radical-coupling method for the synthesis of sulfonyl-, cyanosubstituted BCPs from sulfonyl cyanide and [1.1.1]propellane. In this study, the synthetic schemes were designed to show the chemical reactions. Nuclear Magnetic Resonance (NMR) and Mass Spectrometry (MS) were used to identify and characterize the final compounds.
RESULTS: This method does not require photocatalysts, metals
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Strain-release difunctionalization of [1.1.1]propellane has emerged as a powerful strategy for the construction of benzene bioisosteres. Herein, we report a copper-catalyzed alkylative alkynylation of [1.1.1]propellanes with terminal alkynes and cyclobutanone oxime esters. This transformation proceeds under mild photocatalyst- and ligand-free conditions, providing a cost-effective and practical alternative to existing photoredox-based systems. The reaction features broad substrate scope and good functional group tolerance and is applicable to the late-stage modification of complex molecules. I
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The exploration of bicyclo[n.1.1]alkanes, known for their intricate chemical diversity and potential as benzene bioisosteres, has garnered significant attention over the past two decades. In particular, the past year has seen the emergence of bicyclo[4.1.1]octanes and their structural analogues as promising bioisosteres for meta-substituted arenes and cis-1,3-disubstituted cyclohexanes. To meet the growing demand for bicyclo[4.1.1]octanes, chemists have recently developed innovative (4 + 3) cycloaddition strategies, leveraging bicyclobutanes (BCBs) and 1,4-dipoles for their synthesis. This rev
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synthesis of bicyclic scaffolds has gained significant attention in drug discovery due to their potential to mimic benzene bioisosteres. Here, we present a mild and scalable Sc(OTf)3-catalyzed [3+2] cycloaddition of bicyclo[1.1.0]butanes (BCBs) with ynamides, yielding a diverse array of polysubstituted 2-amino-bicyclo[2.1.1]hexenes in good to excellent yields. These products offer valuable starting materials for the construction of novel functionalized bicyclo[1.1.0]butanes. Preliminary mechanistic studies indicate that the reaction involves a nucleophilic addition of ynamides to bicyclo[1.1.0
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Design, synthesis and application of benzene bioisosteres have attracted a lot of attention in the past 20 years. Recently, bicyclo[2.1.1]hexanes have emerged as highly attractive bioisosteres for ortho- and meta-substituted benzenes. Herein we report a mild, scalable and transition-metal-free protocol for the construction of highly substituted bicyclo[2.1.1]hexan-2-ones through Lewis acid catalyzed (3+2)-cycloaddition of bicyclo[1.1.0]-butane ketones with disubstituted ketenes. The reaction shows high functional group tolerance as documented by the successful preparation of various 3-alkyl-3-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An emerging direction in the design of crystalline porous materials is the application of bioisosteric replacement strategy that replaces benzene ring with an aliphatic core; however, maintaining isoreticular chemistry upon such replacement is elusive. While bicyclic cores have been employed for this purpose, few studies are known that use spiro ligands for designing metal-organic frameworks for gas separation applications. As a benzene bioisostere, spiro ligands are more challenging than other bioisosteres because they are more flexible and deviate significantly from that of para-benzene-base
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zampanolide is a promising microtubule-stabilizing agent (MSA) with a unique chemical structure. It is superior to the current clinically used MSAs due to the covalent nature of its binding to β-tubulin and high cytotoxic potency toward multidrug-resistant cancer cells. However, its further development as a viable drug candidate is hindered by its limited availability. More importantly, conversion of its chemically fragile side chain into a stabilized bioisostere is envisioned to enable zampanolide to possess more drug-like properties. As part of our ongoing project aiming to develop its mimic
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Small-membered unsaturated molecules possess unique molecular strain, electronic structures, and photochemical properties, making them attractive platforms for the development of functional molecules in life science research. This review summarizes our efforts to exploit cyclopropenones, cyclobutenediones, and deltic guanidines as photoreactive molecules and bioactive molecular scaffolds. Cyclopropenones can generate highly reactive alkynes upon photoirradiation, enabling light-controlled reactions such as carboxy group modification through photogenerated ynamines and amino group modification
СтатьяОбзорАннотация на английскомПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
According to the bioisosterism principle and activity substructure splicing strategy, new pamicogrel derivatives were designed, synthesized, and evaluated for their antiplatelet aggregation activities in vitro. Bioassay results showed that compound SZ displayed superior in vitro antiplatelet aggregation activities induced by Arachidonic Acid (AA) and Collagen (COL) with the IC50 values of 3.44 and 2.23 mg/mL, respectively. Compound BMPA showed apparent antiplatelet aggregation towards Adenosine Diphosphate (ADP) with a IC50 value of 2.79 mg/mL. Significantly, compound K-10 exhibited the most a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In two series of antiarrhythmic drugs tested, as the octanol/water partition coefficient increases so do the following: elimination from the body by biotransformation, first-pass biotransformation in the liver and gastrointestinal tract after oral administration, protein binding to some extent, and penetration into brain tissue. Patients receiving lipophilic beta-adrenoreceptor blocking drugs may experience more central nervous system side effects than those receiving hydrophilic beta blockers. Structural modification of a drug, guided by the concept of bioisosterism, may allow the disassociat
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of Fsp3-rich bioisosteres for meta-substituted benzenes remains a significant challenge in medicinal chemistry. We herein disclose novel redox-active N-heterocyclic selone (NHS) catalysts that enable a radical-catalyzed [2σ + 2π] cycloaddition platform, providing direct access to 1,3-bicyclohexane, a geometrically congruent bioisostere for meta-substituted benzene. This method enables efficient radical-mediated cycloaddition of vinyl-bicyclobutanes (V-BCBs) with diverse alkenes, achieving high yields (up to 99%) and broad substrate compatibility (47 examples) with a low catalys
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Molecular Skeleton Editing has emerged as a powerful strategy in medicinal chemistry, gaining significant attention over the past decade for its ability to rapidly access structurally diverse molecules. This approach encompasses the substitution, deletion and insertion of atoms within molecular frameworks, often resulting in ring expansion or contraction. From a drug discovery perspective, these transformations enable the direct conversion of core scaffolds into bioisosteric analogues while preserving substitution patterns, providing an efficient route to optimize biological and
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Prostacyclin (PGI2, epoprostenol) and its more stable analogues iloprost and cicaprost are used in the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH) and other related diseases. Currently, PGI2 therapy is the most effective treatment for PAH, but is administered intravenously due to its instability under physiological conditions. We considered creating more chemically stable hybrids of PGI2 by merging essential features of iloprost/cicaprost with a more stable C-7 fluorinated PGI2, which maintained the cyclic enol ether. The synthesis employed our key bicyclic enal and furnished the requir
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bicyclo[1.1.1]pentane (BCP) is a rigid aliphatic hydrocarbon with a three-dimensional (3D), propeller-like shape and a molecular size that makes it a targeted bioisosteric replacement for phenylene and acetylene groups in medicinal chemistry. For the pharmaceutical application of BCP, simple, efficient, and cost-effective synthetic tools are required to enable the exploration of BCP's potential as a bioisostere across a broad chemical space. With numerous sophisticated protocols for C(sp3) functionalization of rigid aliphatic hydrocarbons reported in the literature, the synthesis of BCP mono-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Influenza A virus (IAV), a highly pathogenic virus to human beings, is most susceptible to mutation and thus causes rapid, severe global pandemics resulting in millions of fatalities worldwide. Since resistance to the existing anti-influenza drugs is developing, innovative inhibitors with a different mode of action are urgently needed. The lead compound 6092B-E5 has proven to be an effective antiviral reagent in our previous work. Using the principles of substitution and bioisosterism of the indole ring, six series of novel anti-IAV target products were designed, synthesized and evaluated for
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.