Preparative biocatalytic synthesis of substituted pyrroles remains challenging despite recent advances in enzymatic α-aminoketone generation. In this study, we report a concurrent chemoenzymatic cascade to disubstituted pyrroles based on threonine dehydrogenase (ThrDH)-catalyzed generation of aminoacetone from l-threonine that is intercepted in situ by Knorr pyrrole condensation with β-dicarbonyl compounds. To overcome cofactor limitations at high substrate concentrations, Escherichia coli ThrDH was coupled to an alcohol dehydrogenase from Rhodococcus ruber DSM 44541 (ADH-A), enabling dual-fun
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study focused on the single-pot synthesis of polyaniline (PANI) and polyaniline-pyrrole (PANI-Py) copolymer via the chemical oxidative polymerization method (COPM). The structural features of synthesised PANI and PANI-Py were characterised using UV-visible and FTIR spectroscopy. The thermal stability of synthesised PANI and PANI-Py copolymer was examined by TGA and DSC over the temperature range of 33-1000 °C. BET and viscosity measurements analysed surface area and molecular weight. Conductivity of PANI and PANI-Py was measured by a two-probe method. DFT calculations confirmed the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Controlling malaria requires new drugs against Plasmodium falciparum. The P. falciparum cGMP-dependent protein kinase (PfPKG) is a validated target whose inhibitors could block multiple steps of the parasite's life cycle. We defined the structure-activity relationship (SAR) of a pyrrole series for PfPKG inhibition. Key pharmacophores were modified to enable full exploration of chemical diversity and to gain knowledge about an ideal core scaffold. In vitro potency against recombinant PfPKG and human PKG were used to determine compound selectivity for the parasite enzyme. P. berghei sporozoites
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malaria puts at risk nearly half the world's population and causes high mortality in sub-Saharan Africa, while drug resistance threatens current therapies. The pyrimidine biosynthetic enzyme dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) is a validated target for malaria treatment based on our finding that triazolopyrimidine DSM265 (1) showed efficacy in clinical studies. Herein, we describe optimization of a pyrrole-based series identified using a target-based DHODH screen. Compounds with nanomolar potency versus Plasmodium DHODH and Plasmodium parasites were identified with good pharmacological proper
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The self-assembly of an adamantane-appended polymer bearing an antigen fragment on a polypyrrole-cyclodextrin modified surface provides a highly sensitive immunosensor with low limits of detection for celiac disease related targets. The pyrrole-carboxylic acid films were formed on the surface of gold electrodes by electropolymerisation and followed by covalent attachment of cyclodextrin units. Surface plasmon resonance measurements confirmed the role of the host/guest interactions between adamantane moieties and β-cyclodextrin hosts in the formation of the supramolecular sensor interface. Furt
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fully substituted 4-aminopyrrolones are easily accessed via simple routes starting from imines, ketones, or α-bromophenyl acetonitriles. Imines were reacted with KCN/NH(4)Cl in aqueous ethanol to produce α-arylamino benzyl cyanides. On the other hand, ketones were transformed to the desired α-amino nitriles using a modified Strecker reaction. Then, α-amino nitrile precursors were allowed to react with a suitable acyl halide to produce the corresponding amides. Further treatment of these amides with ethanolic KOH converted them to highly substituted 4-amino-1H-pyrrol-2(5H)-one derivatives in mo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Surface modification of electrically conductive biomaterials has been studied to improve biocompatibility for a number of applications, such as implantable sensors and microelectrode arrays. In this study we electrochemically coated electrodes with biocompatible and non-cell adhesive hyaluronic acid (HA) to reduce cellular adhesion for potential use in neural prostheses. To this end, pyrrole-conjugated hyaluronic acid (PyHA) was synthesized and employed to electrochemically coat platinum, indium-tin oxide and polystyrene sulfonate-doped polypyrrole electrodes. This PyHA conjugate consisted of
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Wistar rats received an hydroxymethylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitor, a halogenated pyrrole designated PD 123244-15, orally by gavage for 14 days at 10, 50, 150, 300, and 600 mg/kg. Doses of 150-600 mg/kg caused death and marked systemic toxicity involving stomach, esophagus, liver, gonads, lymphoid tissues, and skeletal muscle. Histopathologic findings included hyperkeratosis in esophagus and forestomach, increased hepatic mitotic activity, ovarian follicular necrosis, testicular atrophy and arrested spermatogenesis, and skeletal muscle necrosis and regeneration. Elevated se
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyrrole aldehydephenyl semicarbazone was shown to be an effective anti-ulcer agent in five experimental models in rats, namely, the indomethacin-induced, acetic acid-induced, pyloric ligation-induced and 0.6 mol HCl, absolute alcohol-induced ulcers, at doses of 40-100 mg/kg. Its anti-ulcer activity and characteristics are similar to those of furazolidone. Its oral acute toxicity in mouse is much lower than furazolidone. This compound exhibited mild inhibitory effects on gastric pepsin secretion, caused increases in hexosamine level and decreases of DNA content in gastric juice. It showed no in
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lynamicins H-P (1-4 and 6-10) and Indimicin H (5), ten previously unreported chlorinated bisindole pyrrole derivatives, along with five known lynamicins A-E (11-15), were isolated from the culture broth of the marine-derived actinomycete Streptomyces massiliensis 213DD-128 obtained from a sediment sample collected in the East Sea, Republic of Korea. The structures of 1-10 were elucidated by a comprehensive analysis of spectroscopic data, including NMR and HRESIMS. The absolute configurations of 5 and 7-9 were determined by comparison of their experimental and calculated electronic circular dic
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A base-promoted three-component cascade reaction of α-hydroxy ketones, malonodinitrile, and alcohols has been developed, providing a direct and efficient route to a range of structurally diverse and synthetically useful 2-alkyloxy-1H-pyrrole-3-carbonitrile derivatives. The reaction involved three different bond (C-C, C-O, and C-N) formations in a single step, and its regioselectivity was depended on the structure of the α-hydroxy ketones employed. The use of easily available starting materials, wide substrate scope, good functional group tolerance, operational simplicity, and high atom economy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
α-Diazopyrroles selectively react with enamines at room temperature to give either (4+2)-cycloaddition-dehydroamination cascade products, pyrrolo[2,1-c][1,2,4]triazines, or azo coupling products. The reaction was used for the synthesis of functionalized ortho-fused heterocycles with new tetrahydrobenzo[e]pyrrolo[2,1-c][1,2,4]triazine and tetrahydro-6H-cyclohepta[e]pyrrolo[2,1-c][1,2,4]triazine frameworks. Unstable azo compounds, 2-[(2-aminovinyl)diazenyl]pyrroles, were obtained from enamines of tetralone or acyclic ketones. According to the density functional theory calculations, (4+2)-cycload
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study reports the synthesis and spectroscopic characterization of a novel pyrrole derivative labeled with resorufin substituent. Steady-state photoluminescence of 3-(N-pyrrolyl)propyl resorufin (Py-Res) is investigated in solvents with distinct polarities. Our results show that medium polarity strongly affects the fluorescence spectrum of Py-Res, which is characterized by an unusual excitation-dependent dual emission involving distinct excited states. A detailed computational analysis of Py-Res is performed using time-dependent density functional theory (TD-DFT), which supplies inf
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Electronic structure modulation is a promising approach to enhance the properties of intrinsically inert metals in an electrocatalytic oxygen reduction reaction. Herein, a molybdenum (Mo) single atom (Mo SAs) catalyst with pyrrole-rich nitrogen/oxygen double coordination has been designed and synthesized (defined as Mo SAs/N-C). The pyrrole-nitrogen (Pyrr-N) coordination was shown to effectively regulate the metal-centered electronic structure of Mo. This coordination strategy enables Mo SAs/N-C to exhibit superior catalytic activity and enhanced 4e- transfer selectivity. The electrochemical p
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nelumbo nucifera Gaertn. has been used as a traditional medicine and food. To date, many unknown constituents have been discovered. Most of the researches on secondary metabolites and their pharmacological properties focus on alkaloid derivatives. In this study, a novel pyrrole terpenoid hydrid, lotusin A (1), and five reported substances, cholestanol (2), stigmast-4-en-3-one (3), quercetin (4), isorhamnetin (5), and norartocarpetin (6), were isolated from the methanol extract of the roots of N. nucifera Gaertn. The structures (1-6) were identified via spectroscopic analyses of NMR (1D and 2D)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ferroptosis-inducing agents are an emerging class of nonapoptotic, iron-dependent compounds for anticancer chemotherapy. We describe the synthesis of new aroyl diheterocyclyl pyrrole derivatives 2-21. Compound 12 exhibited the most potent in vitro anticancer activity against breast cancer (BC), triple-negative breast cancer (TNBC), and colorectal cancer (CRC) cell lines, as well as significant efficacy in an HCT116 CRC xenograft model. Compound 12 showed typical hallmarks of ferroptosis in HCT116 cells from tumor tissues both in immunofluorescence and a qPCR gene assay and in the expression of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We herein introduce glycosyl N-phenylethynyl pyrrole-2-carboxylates (PEPCs) as novel and highly efficient glycosyl donors. The unique inclusion of the pyrrole group, serving as both an electron-donating group and an ortho-tethering scaffold, imparts exceptional shelf stability while retaining reactivity for glycosylation reactions. PEPC donors exhibit broad utility for both O- and N-glycosylation across a variety of substrates. Additionally, their versatility and efficiency were further demonstrated in a one-pot saccharide synthesis, showcasing their potential for diverse synthetic application
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we synthesized new series of 5-oxo-2-phenyl-4-(arylsulfamoyl)sulphenyl) hydrazono)-4,5-dihydro-1H-pyrrole-3-carboxylate hybrids 4a-f with the goal of overcoming sulfonamide resistance and identifying novel therapeutic candidates by chemical changes. The chemical structures of the synthesized hybrids were established over the spectroscopic tools. The frontier molecular orbitals configuration and energetic possessions of the synthesized compounds were discovered utilizing DFT/B3LYP/6-311++ G** procedure. The 3D plots of both HOMO and LUMO showed comparable configuration of both HO
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Giardia duodenalis is the causative agent of the neglected diarrhoeal disease giardiasis. While often self-limiting, giardiasis is ubiquitous and impacts hundreds of millions of people annually. It is also a common gastro-intestinal disease of domestic pets, wildlife, and livestock animals. However, despite this impact, there is no vaccine for Giardia currently available. In addition, treatment relies on chemotherapies that are associated with increasing failure rates. To identify new treatment options for giardiasis we recently screened the Compounds Australia Scaffold Library for new chemoty
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The toxicity, corrosiveness, and volatility of elemental bromine presents challenges for its safe storage and transportation. Purification from other halogens is also difficult. Here, we report an easy-to-prepare calix[4]pyrrole-based azo-bridged porous organic polymer (C4P-POP) that supports efficient bromine capture. C4P-POP was found to capture bromine as a vapor and from a cyclohexane source phase with maximum uptake capacities of 3.6 and 3.4 g·g-1, respectively. Flow-through adsorption experiments revealed that C4P-POP removes 80% of the bromine from a 4.0 mM cyclohexane solution at a flo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования