Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Редакционная статьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This paper is a review of the current situation of the treatment of human African trypanosomiasis. The existing approved drugs are old, toxic and/or expensive. Therapeutic failures are common. Several factors may contribute to the problems of chemotherapy, including differences in the epidemiology of the disease, difficulties in the diagnosis and staging of the infection, availability, distribution and pharmacologic properties of drugs, standardization of treatment regimens, response to therapy, follow-up period, and relapses and clinical trials. The new therapeutic approaches include the deve
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chagas disease is a tropical infection caused by the protozoan parasite Trypanosoma cruzi and a global public health concern. It is a paradigmatic example of a chronic disease without an effective treatment. Current treatments targeting T. cruzi are limited to two obsolete nitroheterocyclic drugs, benznidazole and nifurtimox, which lead to serious drawbacks. Hence, new, more effective, safer, and affordable drugs are urgently needed. Selenium and their derivatives have emerged as an interesting strategy for the treatment of different prozotoan diseases, such as African trypanosomiasis, leishma
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This paper reports the synthesis of (±)-licarin A 1, a dihydrobenzofuran neolignan, resultant of an oxidative coupling reaction of isoeugenol and horseradish peroxidase (HRP) enzyme. Following, three semi-synthetic derivatives from this compound were obtained: benzylated (±)-licarin A 2, methylated (±)-licarin A 3 and acetylated (±)-licarin A 4. After structural elucidation and assignment by Nuclear Magnetic Resonance of 1H, 13C and DEPT, all compounds were evaluated in vitro against Trypomastigote forms of Trypanosoma cruzi (T. cruzi), the etiologic agent of Chagas disease, and Schistosoma ma
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclodextrins have been conjugated to target various receptors and have also been functionalized with carbohydrates for targeting specific organs. However, this approach is based on a rigid design that implies the ad hoc synthesis of each cyclodextrin-targeting agent conjugate. We hypothesized that: 1)a modular design that decouples the carrier function from the targeting function leads to a flexible system, 2) combining the reactivity of the vinyl sulfone group toward biomolecules that act as targeting agents with the ability of cyclodextrin to form complexes with a wide range of drugs may yi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trypanosoma cruzi is the etiological agent of Chagas disease, a major health problem in Latin America. Polyamines are polycationic compounds that play a critical role as regulators of cell growth and differentiation. In contrast with other protozoa, T. cruzi is auxotrophic for polyamines because of its inability to synthesize putrescine due to the lack of both, arginine and ornithine decarboxylase; therefore, the intracellular availability of polyamines depends exclusively on transport processes. In this work, the polyamine transporter TcPAT12 was overexpressed in T. cruzi epimastigotes demons
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
African trypanosomiasis is a deadly disease for which few chemotherapeutic options are available. The causative agents, Trypanosoma brucei rhodesiense and T. b. gambiense, utilize a non-cytochrome, alternative oxidase (AOX) for their cellular respiration. The absence of this enzyme in mammalian cells makes it a logical target for therapeutic agents. We designed three novel compounds, ACB41, ACD15, and ACD16, and investigated their effects on trypanosome alternative oxidase (TAO) enzymatic activity, parasite respiration, and parasite growth in vitro. All three compounds contain a 2-hydroxybenzo
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nicotinamide, a soluble compound of the vitamin B3 group, has antimicrobial activity against several microorganisms ranging from viruses to parasite protozoans. However, the mode of action of this antimicrobial activity is unknown. Here, we investigate the trypanocidal activity of nicotinamide on Trypanosoma brucei, the causative agent of African trypanosomiasis. Incubation of trypanosomes with nicotinamide causes deleterious defects in endocytic traffic, disruption of the lysosome, failure of cytokinesis, and, ultimately, cell death. At the same concentrations there was no effect on a culture
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
African trypanosomiasis (sleeping sickness), caused by protozoan Trypanosoma brucei species, is a debilitating disease that is lethal if untreated. Available drugs are antiquated, toxic, and compromised by emerging resistance. The indenoisoquinolines are a class of noncamptothecin topoisomerase IB poisons that are under development as anticancer agents. We tested a variety of indenoisoquinolines for their ability to kill T. brucei. Indenoisoquinolines proved trypanocidal at submicromolar concentrations in vitro. Structure-activity analysis yielded motifs that enhanced potency, including alkyla
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trypanosomes are the etiological agents of human sleeping sickness and livestock trypanosomosis (nagana), which are major diseases in Africa. Their cysteine proteases (CPs), which are members of the papain family, are expressed during the infective stages of the parasites' life cycle. They are suspected to act as pathogenic factors in the mammalian host, where they also trigger prominent immune responses. Trypanosoma congolense, a major pathogenic species in livestock, possesses at least two families of closely related CPs, named CP1 and CP2. Congopain, a CP2-type of enzyme, shares structural
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nifurtimox and benznidazole are the front-line drugs used to treat Chagas disease, the most important parasitic infection in the Americas. These agents function as prodrugs and must be activated within the parasite to have trypanocidal effects. Despite >40 years of research, the mechanism(s) of action and resistance have remained elusive. Here, we report that in trypanosomes, both drugs are activated by a NADH-dependent, mitochondrially localized, bacterial-like, type I nitroreductase (NTR), and that down-regulation of this explains how resistance may emerge. Loss of a single copy of this gene
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The polyamine synthesis inhibitor eflornithine is a recommended treatment for the neglected tropical disease Gambian human African trypanosomiasis in late stage. This parasitic disease, transmitted by the tsetse fly, is lethal unless treated. Eflornithine is administered by repeated intravenous infusions as a racemic mixture of L-eflornithine and D-eflornithine. The study compared the in vitro antitrypanosomal activity of the two enantiomers with the racemic mixture against three Trypanosoma brucei gambiense strains. Antitrypanosomal in vitro activity at varying drug concentrations was analyse
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cynaropicrin is a guaianolide sesquiterpene lactone, which has potent in vitro and in vivo inhibitory activity against Trypanosoma brucei, the protozoan parasite that causes human African trypanosomiasis (HAT; sleeping sickness). Herein, we describe the synthesis of cynaropicrin's deuterated derivative, cynaropicrin-d4, by the replacement of the side chain of natural cynaropicrin. The synthesized cynaropicrin-d4 could be employed as an internal standard for liquid chromatography-mass spectrometry (LC-MS) analysis, in the pharmacokinetic study of cynaropicrin. This could potentially advance the
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although therapeutic strategies for trypanosomiasis appear to be straightforward, their application in the field raises a number of questions which are successively examined below. After a quick reminder of the available drugs, we discuss: Criteria for eligibility: problems of beginning treatment for immunological suspects and determination of the development phase. Present-day problems: availability of drugs; side effects; therapeutic failures. While efforts should be continued to make existing drugs available, it is important that fundamental research be carried out to enhance their utilisat
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There are only a handful of drugs available today for treating African trypanosomiasis, most of which were discovered more than forty years ago. These drugs are plagued by various problems, ranging from oral in-absorption, acute toxicities, short durations of action, and low efficacies to the emergence of trypanosomal resistance. Mechanisms of antitrypanosomal action of these drugs are mostly unknown, except for eflornithine, which is a suicide inhibitor of ornithine decarboxylase. On the other hand, the African trypanosomes are among the most extensively studied parasitic protozoa to date. Ma
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Leishmaniasis chemotherapy is a bottleneck in disease treatment. Although available, chemotherapy is limited, toxic, painful, and does not lead to parasite clearance, with parasite resistance also being reported. Therefore, new therapeutic options are being investigated, such as plant-derived anti-parasitic compounds. Amentoflavone is the most common biflavonoid in the Selaginella genus, and its antileishmanial activity has already been described on Leishmania amazonensis intracellular amastigotes but its direct action on the parasite is controversial. In this work we demonstrate that amentofl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Human African trypanosomiasis (HAT), a major parasitic disease spread in Africa, urgently needs novel targets and new efficacious chemotherapeutic agents. Recently, we discovered that 4-[5-(4-phenoxyphenyl)-2H-pyrazol-3-yl]morpholine (compound 1) exhibits specific antitrypanosomal activity with an IC(50) of 1.0 microM on Trypanosoma brucei rhodesiense (T. b. rhodesiense), the causative agent of the acute form of HAT.
METHODOLOGY/PRINCIPAL FINDINGS: In this work we show adenosine kinase of T. b. rhodesiense (TbrAK), a key enzyme of the parasite purine salvage pathway which is vital
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ferroquine (FQ, SSR97193) is a synthetic compound currently in development for the treatment of malaria. The use of a single compound to treat several parasitoses would be very convenient for multi-infected patients and also for financial considerations. In this work, the activity of FQ was investigated on three other Protista parasites: Kinetoplastidae (Leishmania and Trypanosoma) and the cosmopolite parasite Trichomonas vaginalis. FQ exhibited a significant in vitro activity on Trypanosoma brucei brucei and Trypanosoma brucei gambiense, the agents of African trypanosomiasis in a range from 0
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования